BETASERC

Ménièr'i tõve sümptomaatiline ravi.
Vestibulaarse vertiigo sümptomaatiline ravi.

Täiskasvanutele 24…48 mg ööpäevas eraldi annusteks jaotatuna.




8 mg tabletid
16 mg tabletid
24 mg tabletid



1…2 tabletti 3 korda
½ …1 tablett 3 korda
1 tablett 2 korda
päevas
päevas
päevas

Annustamine on individuaalne. Mõnikord võib paranemist täheldada alles pärast paarinädalast ravi.
Vahel on parim ravitulemus saavutatud alles mõne kuu pärast. Ravi alustamisel haiguse algusjärgus
saab ära hoida haiguse progresseerumist ja/või kuulmiskadu hilisemas haiguse järgus.

1


Lapsed:
Betaserc'i ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel efektiivsus- ja ohutusandmete puudulikkuse
tõttu.

Eakad:
Selle patsiendi rühma kohta on kliiniliste uuringute andmed piiratud. Turustamisjärgse laiapõhjalise
kogemuse alusel ei ole annuse kohaldamine selles patsiendi rühmas vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustus:
Selles patsiendi rühmas ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud. Turustamisjärgse kogemuse
alusel ei ole annuse kohaldamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustus:
Selles patsiendi rühmas ei ole spetsiifilisi kliinilisi uuringuid läbi viidud. Turustamisjärgse kogemuse
alusel ei ole annuse kohaldamine vajalik.

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Feokromotsütoom.

Patsiente, kellel on bronhiaalastma ja anamneesis peptiline haavand, tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.

In vivo koostoimete uuringuid ei ole läbi viidud. In vitro andmete põhjal ei ole oodata, et beetahistiin
inhibeeriks tsütokroom P450 ensüüme.

In vitro andmetel inhibeerivad beetahistiini metabolismi ravimid, mis inhibeerivad monoamiini
oksüdaasi (MAO), sh MAO subtüüpi B (nt selegiliin). Beetahistiini ja MAO inhibiitorite (sh MAO-B-
selektiivsed) samaaegsel kasutamisel on soovitatav ettevaatus.

Beetahistiin on histamiini analoog, mistõttu võib beetahistiini ja antihistamiinikumide koostoime
teoreetiliselt mõjutada ükskõik kumma ravimi toimet.

Rasedus
Beetahistiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.
Loomkatsete põhjal ei saa välistada kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele
ja postnataalsele arengule. Võimalik oht inimesele ei ole teada. Beetahistiini ei tohi kasutada raseduse
ajal välja arvatud juhul, kui see on selgelt vajalik.

Imetamine
Ei ole teada kas beetehistiin eritub inimese rinnapiima. Beetahistiini rinnapiima eritumise kohta
loomkatsed puuduvad. Ravimi kasutamisest tulevat kasu emale tuleb kaaluda rinnaga toitmisest tuleva
kasu ja võimaliku ohuga lapsele.

Beetahistiin on näidustatud Ménièr'i tõve ja vestibulaarse vertiigo sümptomaatiliseks raviks. Mõlemad
haigused võivad negatiivselt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Kliiniliste uuringite tulemuste põhjal beetahistiinil ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja
masinate käsitsemise võimele.

2

Platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes esinesid beetahistiini kasutanud patsientidel järgmised
kõrvaltoimed, mille esinemissagedused on defineeritud järgnevalt: väga sage (>1/10); sage (>1/100
kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100); harv (>1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000).

Seedetrakti häired
Sage: iiveldus ja düspepsia.

Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu

Lisaks kliinilistes uuringutes täheldatud juhtudele on turuletulekujärgselt kõrvaltoimete teatiste teel ja
teadusliku kirjanduse vahendusel teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest. Nende kõrvaltoimete
esinemissagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal hinnata, mistõttu on see klassifitseeritud kui
„teadmata“.

Immuunsüsteemi häired
Ülitundlikkusreaktsioonid, nt anafülaktsia.

Seedetrakti häired
Kerged seedetrakti häired (nt oksendamine, kõhuvalu, kõhupuhitus). Nende vältimiseks tuleb ravimit
manustada söögi ajal või vähendada annust.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Naha ja nahaaluskoe ülitundlikkusreaktsioonid, eriti angioneurootiline turse, urtikaaria, nahalööve ja
sügelus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamist on esinenud üksikutel juhtudel. Kuni 640 mg beetahistiini manustamisel on mõnedel
patsientidel esinenud kerged või keskmise raskusega sümptomid (nt iiveldus, unisus, kõhuvalu).
Tõsisemaid tüsistusi (nt krambid, kopsude või südamega seotud tüsistused) on esinenud beetahistiini
tahtlikul üleannustamisel, eriti kombinatsioonis teiste ravimite üleannustega. Üleannustamise ravi
korral tuleb rakendada standardseid toetavaid meetmeid.

Farmakoterapeutiline rühm: peapööritusevastased ravimpreparaadid, ATC-kood: NO7CA01

Beetahistiini toimemehhanism on teada ainult osaliselt. On mitu mõeldavat hüpoteesi, mida toetavad
loomkatsed ja kliinilised andmed:

- Beetahistiin mõjutab histaminergilist süsteemi:
Beetahistiin toimib nii osalise hinstamiin H -retseptori agonistina kui ka histamiin H -retseptori
1
3
antagonistina ka närvikoes ja ei oma märkimisväärset aktiivsust H -retseptorite suhtes. Beetahistiin
2
suurendab histamiini vabanemist ja ringlust, blokeerides presünaptilisi H -retseptoreid ja põhjustades
3
H -retseptorite allaregulatsiooni.
3

3


- Beetahistiin võib suurendada verevoolu nii kohleaarpiirkonnas kui ka kogu peaajus:
Farmakoloogilised loomkatsed on näidanud, et vereringe sisekõrva soonjutis (striae vvascularis)
paraneb, võimalik, et põhjuseks on sisekõrva mikrovereringe prekapillaarsete sfinkterite lõõgastumine.
Samuti on näidatud, et beetahistiin parandab inimestel ajuverevarustust.

- Beetahistiin soodustab vestibulaarset kompensatsiooni:
Beetahistiin kiirendab vestibulaarset taastumist pärast ühepoolset neurektoomiat loomadel, luues ja
soodustades tsentraalset vestibulaarset kompensatsiooni; sellele toimele on iseloomulik histamiini
vabanemise ja ringluse ülesregulatsioon H -retseptorite antagonismi vahendusel. Ka inimestel
3
vähendas beetahistiinravi vestibulaarse neurektoomia järgset taastumisaega.

Beetahistiin muudab neuronaalset aktiivsust vestibulaartuumades:
On leitud, et beetahistiinil on ka annusest sõltuv inhibeeriv toime neuroni saki genereerimisele
lateraalsetes ja mediaalsetes vestibulaartuumades.

Loomkatsetes tõestatud farmakodünaamilised omadused võivad soodustada beetahistiini ravitoimet
vestibulaarsüsteemile.

Beetahistiini efektiivsus on tõestatud uuringutes, millesse hõlmati vestibulaarse vertiigo ja Ménière'i
tõvega patsiendid, kelle puhul näidati peapööritushoogude sageduse ja raskuse vähenemist.

Imendumine:
Beetahistiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja peaaegu täielikult kogu seedetrakti ulatuses.
Imendumisjärgselt metaboliseeritakse ravim kiiresti ja peaaegu täielikult 2-püridüülatseethappeks.
Beetahistiini tase vereplasmas on väga madal. Farmakokineetiline analüüs põhineb seetõttu 2-PAA
mõõtmistel plasmas ja uriinis.
C
on pärast sööki manustades madalam võrreldes tühja kõhu seisundiga. Beetahistiini üldine
max
imendumine on aga mõlema seisundi puhul ühesugune, mis näitab, et söögiga võtmine vaid aeglustab
beetahistiini imendumist.

Jaotumine:
Beetahistiini seonduvus verevalkudele on alla 5%.

Biotransformatsioon:
Pärast imendumist metaboliseerub beetahistiin kiiresti ja peaaegu täielikult metaboliidiks 2-PAA
(millel puudub farmakoloogiline toime). Pärast beetahistiini suukaudset manustamist saavutab 2-PAA
sisaldus plasmas (ja uriinis) maksimumi 1 tund pärast ravimi võtmist ja väheneb poolväärtusajaga
ligikaudu 3,5 tundi.

Eritumine:
2-PAA eritub täielikult uriini. Annusevahemikus 8...48 mg on ligikaudu 85% algannusest uriinis
tuvastatav. Beetahistiini enda renaalne ja väljaheitega eritumine on vähese tähtsusega.

Lineaarsus:
Tuvastatav tase püsib muutumatuna suukaudselt manustatud annusevahemikus 8...48 mg, mis viitab
beetahistiini lineaarsele farmakokineetikale ning näitab, et asjassepuutuv metaboolne rada ei ole
küllastunud.

Krooniline toksilisus
Närvisüsteemi kõrvaltoimeid täheldati koertel ja paavianidel pärast vähemalt 120 mg/kg annuste
veenisisesel manustamisel.

4


Suukaudse beetahistiindivesinikkloriidi kroonilise toksilisuse uuringud on läbi viidud rottidel 18 kuu
ja koertel 6 kuu jooksul. Rotid ja koerad talusid vastavalt 500 mg/kg ja 25 mg/kg annuseid ilma
kliinilise keemia ja hematoloogiliste parameetrite muutusteta. Selliste annustega ei kaasnenud
histoloogilisi leide. Pärast annuse suurendamist 300 mg-ni/kg tekkis koertel oksendamine.
Kirjandusandmetel on teatatud mõnede kudede hüpereemiast rottidel, kellele manustati katseuuringus
6 kuu jooksul vähemalt 39 mg/kg beetahistiini annuseid. Avaldatud andmed on piiratud. Seetõttu ei
ole antud uuringuleiu mõju selge.

Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal
Beetahistiinil puudub mutageenne potentsiaal.
Beetahistiindivesinikkloriidiga ei ole läbi viidud spetsiifilisi kartsinogeensuse uuringuid. Kuid 18 kuud
kestnud kroonilise toksilisuse uuringus rottidel ei leitud histopatoloogilistes uuringutes mingeid viiteid
kasvajatele, uudismoodustistele ega hüperplaasiale. Seega ei leitud selle piiratud 18-kuulise uuringu
jooksul mingeid tõendeid kartsinogeense potentsiaali kohta beetahistiindivesinikkloriidi annustega
kuni 500 mg/kg.

Reproduktsioonitoksilisus
Beetahistiini toime kohta reproduktiivsusele on vähe andmeid. Ühe põlvkonna uuringus rottidel ei
põhjusatnud suukaudne beetahistiini annus 250 mg/kg/ööpäevas mingeid kõrvaltoimeid isas- ja
emasloomade viljakusele, loodete implanteerumisele, poegimisele ja järglaste elujõulisusele
laktatsiooni jooksul. Võõrutatud rottidel ei märgatud mingeid kõrvalekaldeid. Tiinetel küülikutel, kes
said suukaudselt beetahistiini annuseid 10 mg/kg või 100 mg/kg, ei märgatud mingeid kõrvaltoimeid
loodete implanteerumisele, elujõulisusele või kaalule, samuti ei märgatud loodetel mingeid skeleti või
pehmete kudede kõrvalekaldeid. Neist uuringutest saab järeldada, et kirjeldatud uuringutes ei oma
beetahistiin tuvastatavat toimet vastavatele reproduktiivsetele parameetritele rottidel ja küülikutel.
Beetahistiin ei ole teratogeenne. Uuringute katselise iseloomu tõttu ei saa riski siiski täiesti välistada.

Mikrokristalliline tselluloos, mannitool, sidrunhappe monohüdraat, kolloidne veevaba ränidioksiid,
talk.

Ei kohaldata.

3 aastat.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida originaalpakendis, niiskuse
eest kaitstult.

PVC/PVDC ja fooliumpakend.
8 mg tabletid: 100 tabletti.
16 mg tabletid: 60 tabletti.
24 mg tabletid: 20, 50 või 100 tabletti.


5

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.