ASACOL
Toimeained: mesalasiin
Ravimi vorm: rektaalsuposiit
Ravimi tugevus: 500mg 20TK
Retseptiravim
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on ASACOL ja milleks seda kasutatakse
Asacol sisaldab toimeainena mesalasiini, mis on põletikuvastane ravim soolepõletike puhul.
Ravimit kasutatakse haavandilise pärasoolepõletiku ja pärasoole-sigmasoolepõletiku ägenemise
raviks.
2. Mida on vaja teada enne ASACOL võtmist
Ärge kasutage Asacol-i:
- kui olete mesalasiini või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6.1) suhtes allergiline;
- kui te olete allergiline salitsülaatide suhtes (nt aspiriin);
- kui teil on raske neerupuudulikkus;
- kui teil on raske maksapuudulikkus.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Asacol-i kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega kui teil on mõni kaasuv
haigus, aga eriti kui teil on:
-
kopsuhaigus, näiteks astma;
-
esinenud allergia sulfasalasiini suhtes;
-
eelnevalt esinenud allergilist reaktsiooni südamele, nt südamelihase- või südamepaunapõletik.
Kui teil on varem kahtlustatud mesalasiinist tingitud allergilist reaktsiooni südamele, siis ei tohi te
Asacol-i kasutada. Ettevaatusega tuleb Asacol-i kasutada juhul, kui teil on eelnevalt esinenud
allergilist reaktsiooni südamele, mis ei ole põhjustatud mesalasiinist;
-
mao- või soolehaavand, sel juhul tuleks Asacol-i kasutada ettevaatusega.
Kontrollige oma maksa, neerusid ja verd
Enne ravi alustamist ja ravi ajal Asacol-iga võib teie arst soovida teid aeg-ajalt kontrollida, et olla
kindel, et teie maks, neerud, veri ja kopsud on terved.
Lapsed ja noorukid
Lastel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.
Muud ravimid ja Asacol
Teatage oma arstile või apteekrile kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis
tahes muid ravimeid, nagu näiteks:
- ravimid, mis pärsivad immuunsüsteemi funktsiooni (nt asatiopriin või 6-merkaptopuriin või
tioguaniin);
- ravimid, mis väldivad vere hüübimist (antikoagulandid, nt varfariin).
Asacol koos toidu, joogi ja alkoholiga
Toit, jook ja alkoholi tarbimine ei mõjuta Asacol-i kasutamist.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Asacol-il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Kuid kui te
tunnete end halvasti, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.
3. Kuidas ASACOL võtta
Kuidas Asacol-i kasutada
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui teil on tunne, et Asacol-i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus on:
Täiskasvanud
Tavaline annus haavandilise pärasoolepõletiku ja pärasoole-sigmasoolepõletiku säilitusravi korral
täiskasvanutele on 500 mg (1 suposiit) kolm korda ööpäevas.
Raske ja ulatusliku haigusvormi korral ning aeglasel reageerimisel ainult suukaudsele ravile võib
suposiide kasutada kombinatsioonis Asacol tablettidega.
Suposiidid on mõeldud asetamiseks pärasoolde, neid ei tohi alla neelata.
Eakad patsiendid peavad ravimit kasutama ettevaatusega ja üksnes normaalse neerufunktsiooni korral.
Kasutamisjuhend:
• Enne suposiidi paigaldamist tühjendage sool.
• Peske käed.
• Eemaldage suposiit pakendist.
• Lamage ühel küljel, põlved vastu rinda tõmmatuna.
• Lükake pöidla või keskmise sõrmega suposiit vaikselt nii sügavale pärasoolde kui võimalik,
suposiidi lamedam ots eespool.
• Lükake jalad sirgeks ja kui võimalik, olge mõned minutid pikali. Kui te tunnete, nagu
tahaksite suposiidi välja pressida, siis olge pikali ja suruge tuharad kokku. On tähtis, et
suposiid jääks pärasooldeja hakkaks seal sulamas sest niiviisi imendub ravim. Suposiit peab
olema jämesooles nii kaua kui võimalik, et tagada optimaalne toime.
• Kui suposiit 10 minuti jooksul pärast paigaldamist pärasoolest välja tuleb, tuleb paigaldada
uus suposiit.
• Peske käed.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Lastel ja noorukitel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.
Kui te kasutate Asacol-i rohkem kui ette nähtud
Kui te kasutasite Asacol-i ettenähtust rohkem või kui laps on võtnud Asacol-i, siis võtke kohe
ühendust oma arstiga.
Kui te olete kogemata Asacol 500 mg suposiidi alla neelanud
Jooge palju vett ja pöörduge koheselt arstile või haigla erakorralise meditsiini osakonda. Võtke
suposiidide pakend endaga kaasa.
Kui te unustate Asacol-i kasutada
Kui te unustasite annuse kasutamata õigel ajal, siis kasutage järgmine annus tavalise skeemi järgi.
Ärge kasutage kahekordset annust, kui suposiid jäi eelmisel korral kasutamata.
Kui te lõpetate Asacol-i kasutamise
Kasutage ravimit seni kuni arst on teile öelnud. Rääkige oma arstiga enne kui te muudate ravi või
lõpetate ravimi võtmise.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või
meditsiiniõega.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
On teatatud organ-spetsiifilistest ravimi kõrvaltoimetest, mis kahjustasid südant, kopse, maksa,
neerusid, pankreast, nahka ja nahaaluskudesid.
Lõpetage koheselt Asacol-i kasutamine ja pöörduge arstile
Kui teil tekivad teadmata põhjusega verevalumid (ilma vigastuseta), nahaalused verejooksud,
lillakaspunased täpid või laigud nahal, aneemia (tunnete end nõrgana, väsinuna ja olete kahvatu, eriti
on kahvatud huuled, küüned ja silmalaugude sisepind), palavik (kõrge kehatemperatuur), kurguvalu
või ebatavaline verejooks (nt ninaverejooks).
Alljärgnevatest kõrvaltoimetest on teatatud järgnevate esinemissagedustega:
Harv:
- peavalu;
- peapööritus;
- südamepõletik, mille sümptomiteks on valu rinnas või südamekloppimine;
- kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, rahutus ja ebameeldivustunne kõhus, tung oksendada ja
oksendamine.
Väga harv:
- oluline vererakkude arvu langus, mis võib põhjustada nõrkust, verevalumeid ja muudab organismi
vastuvõtlikumaks infektsioonide suhtes; vereliistakute arvu vähenemine, mis tõstab verejooksu riski;
- allergilised reaktsioonid, nt nahalööve;
- palavik, mis tekib ravimi tarvitamise ajal ja mis kaob ravimi tarvitamise lõpetamisel (ravimist
tingitud palavik);
- immuunsüsteemi häire mis võib haarata organeid ja liigeseid;
- haavandiline jämesoolepõletik, mis haarab kogu jämesoole;
- närvide kahjustatus, mis võib põhjustada kiheluse ja tuimuse tunnet;
- kopsuhaigused (kopsukoe armistumine, allergilised reaktsioonid), mis põhjustavad hingamisraskust,
vilistavat hingamist ja vedeliku kogunemist kospudesse;
- pankrease põletik (sümptomiteks on ülakõhu- ja seljavalu ning halb enesetunne); - muutused
maksafunktsiooni testides, hepatiit (maksapõletik, mis annab gripisarnaseid sümptome ja põhjustab
kollatõbi);
- juuste väljalangemine;
- lihas- ja liigesvalud;
- neeruhaigused (nt neerupõletik ja neerude armistumine), neerufunktsiooni langus;
- vähenenud sperma kogus, mis on mööduv ravimi tarvitamise lõpetamisel.
Kõrvaltoimete klassifitseerimine põhineb järgmistel esinemissagedustel:
Harv: esinevad kuni 1-l inimesel 1000-st
Väga harv: esinevad kuni 1-l inimesel 10 000-st
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise
teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas ASACOL säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25°C. Mitte hoida külmkapis või sügavkülmas. Hoida originaalpakendis
valguse eest kaitstult.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil Kõlblik kuni: KK.AAAA
(kuu-aasta). Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Asacol sisaldab
-
Toimeaine on mesalasiin. Üks suposiit sisaldab 500 mg mesalasiini.
-
Teine abiaine on tahke rasv.
Kuidas Asacol välja näeb ja pakendi sisu
Suposiidid on hallikaspruuni värvi ja torpeedokujulised.
Pakendis on 20 suposiidi.
Müügiloa hoidja
Tillotts Pharma AB
Gustavslundsvägen 135
SE-167 51 Bromma
Rootsi
Tootja
Haupt Pharma Wülfing GmbH
Bethelner Landstrasse 18
31028 Gronau
Saksamaa
Infoleht on viimati uuendatud juulis 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Asacol, 500 mg rektaalsuposiidid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Iga rektaalsuposiit sisaldab 500 mg mesalasiini.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Rektaalsuposiit.
Hallikaspruuni värvi torpeedokujulised suposiidid.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Haavandilise proktiidi ägenemise ravi täiskasvanutel.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Tavaline annus täiskasvanutele on 500 mg (1 suposiit) kolm korda ööpäevas, soovitatavalt pärast
defekatsiooni.
Eakad
Tavalist annust võib kasutada kui ei esine rasket maksa- või neerupuudulikkust, vt lõik
4.3. Vastunäidustused
ja 4.4.
Eakatel ei ole uuringuid läbi viidud.
Lapsed
Lastel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.
Manustamisviis: rektaalne
Suposiidid on mõeldud rektaalseks kasutamiseks, neid ei tohi alla neelata. Kui üks või mitu annust on
jäänud kasutamata, tuleb järgmine annus kasutada tavalisel ajal.
Raske ja generaliseerunud haigusvormi korral ning aeglasel reageerimisel ainult suukaudsele ravile
võib suposiide kasutada kombinatsioonis Asacol tablettidega.
4.3.
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Teadaolev ülitundlikkus salitsülaatide suhtes.
Raske maksapuudulikkus.
Raske neerupuudulikkus (glomerulaarfiltratsioon alla 30 ml/min/1,73 m2).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Neerupuudulikkus
Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleks enne ravi alustamist ja ravi ajal teha uriinianalüüse (testribad).
Ettevaatlik tuleb olla patsientidega kellel on tõusnud seerumi kreatiniini tase või esineb proteinuuria.
Kui neerutalitlus ravi ajal halveneb, tuleks mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele.
On soovitatav, et kõik patsiendid, kes alustavad Asacol-ravi teaksid enne ravi algust ja ravi ajal oma
neerutalitluse väärtusi. Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist ja iga 4
nädala järel järgmised 12 nädalat.
Sagedane neerufunktsiooni kontrollimine pärast Asacol-ravi alustamist aitab avastada harva esinevat
ägedat neerureaktsiooni. Kui ägedat neerureaktsiooni ei esine, võib kontrollperioodi vahemikku
pikendada 3-kuuni ja seejärel ühe korrani aastas pärast 5. aastat. Kui esineb neerupuudulikkusele
viitavaid laboratoorseid või kliinilisi nähte, tuleb neid teste teostada koheselt. Neerupuudulikkusele
viitavate sümptomite või haigusnähtude ilmnemisel tuleb ravi Asacol-iga otsekohe katkestada ning
patsiendid peavad koheselt pöörduma arsti poole.
Kopsukahjustus
Kopsukahjustusega patsiente, eriti astma esinemise korral on vajalik eriti hoolikalt jälgida ravi ajal
Asacol-iga.
Kõrvaltoimed sulfasalasiini suhtes
Patsiente, kellel on teada kõrvaltoimete esinemine ravimite suhtes, mis sisaldavad sulfasalasiini, tuleb
ravida hoolika arstliku järelvalve all. Mesalasiini akuutse talumatuse sümptomite, nt kõhukrambid, äge
kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või lööve ilmnemisel tuleb ravi otsekohe katkestada.
Vere düskraasia
Väga harvadel juhtudel on täheldatud rasket vere düskraasiat. Vere düskraasiale viitavate sümptomite
või haigusnähtude ilmnemisel, nt ebaselge põhjusega veritsused, hematoom, purpura, aneemia, püsiv
palavik või kurguvalu või nende kahtluse korral tuleb Asacol-ravi otsekohe katkestada ning patsiendid
peavad koheselt pöörduma arsti poole. Enne Asacol-ravi alustamist ja ravi ajal tuleb teha vereanalüüse
(koos vere vormelementide valemiga). Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi
alustamist, siis 2...3 korda soovitatavalt iga 4 nädala järel. Kui näidud on normipärased, peaks
kontrolltesti läbi viima iga 3 kuu järel. Kui esinevad sümptomid, tuleb testid läbi viia koheselt.
Maksapuudulikkus
Mesalasiini kasutanud patsientidel on teatatud maksa ensüümide aktiivsuse tõusust.
Maksapuudulikkusega patsientidele tuleb Asacol-i-i kasutada ettevaatusega. Enne ravi alustamist ja
ravi ajal tuleb teha vereanalüüse (maksatalitluse parameetrid nagu ALT ja AST). Reeglipäraselt
toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist, siis 2...3 korda soovitatavalt iga 4 nädala järel.
Kui näidud on normipärased, peaks kontroll testi läbi viima iga 3 kuu järel. Kui esinevad sümptomid,
tuleb testid läbi viia koheselt.
Südame ülitundlikkusreaktsioonid
Asacol-ravi ajal on harva teatatud mesalasiinist tingitud südame ülitundlikkusreaktsioonidest (müo- ja
perikardiit). Kui kahtlustatakse mesalasiinist tingitud südame ülitundlikkust, ei tohi Asacol-i kasutada.
Ettevaatusega tuleb Asacol-i kasutada patsientidel, kellel on eelnevalt esinenud allergilise taustaga
müo- või perikardiit.
Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavand
Mao- või kaksteistsõrmikuvaahandi esinemise korral tuleb ravi alustada ettevaatusega.
Eakad
Eakatele patsientidele tuleb ravimit ordineerida ettevaatusega ja üksnes normaalse neeru- ja
maksafunktsiooni või mittetõsise neeru- või maksapuudulikkuse korral, vt lõik 4.3.
Lapsed
Lastel on vähene kasutamise kogemus ja andmed toime kohta on piiratud
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimete uuringuid ei ole läbi viidud.
Piiratud andmete alusel vähendab mesalasiin varfariini antikoagulatiivset toimet.
Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini, 6-merkaptopuriini või tioguaniiniga, tuleb
arvestada võimalusega, et asatiopriin, 6-merkaptopuriin või tioguaniin võivad tugevdada
müelosupressiivset toimet. Selle tulemusel võib esineda eluohtlikke infektsioone. Patsiente tuleb
hoolikalt jälgida infektsiooni ja müelosupressiooni sümptomite suhtes. Nimetatud ravimite samaaegsel
kasutamisel, eriti ravi alguses, tuleb regulaarselt (kord nädalas) kontrollida vererakkude arvu
perifeerses veres, eelkõige leukotsüütide, trombotsüütide ja lümfotsüütide arvu, vt lõik 4.4. Kui
valgete vereliblede näit on stabiilne ühe kuu jooskul, siis tuleb testida iga 4 nädala järel järgnevad 12
nädalat, peale mida on õigustatud 3-kuuline jälgimise intervall.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Asacol suposiidi kasutamise kohta rasedatel puuduvad piisavad andmed. Siiski on leitud piiratud arvul
rasedustel (627) mesalasiinravi ajal negatiivseid toimeid rasedusele, lootele või vastsündinu
tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse perioodil rohkem olulist
epidemioloogilist infot.
Ühel juhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai raseduse ajal pikaajalist ravi
suure mesalasiini annusega (2-4 g ööpäevas, suukaudselt).
Loomkatsed suukaudse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid negatiivseid
mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fetaalsele arengule, sünnile või postnataalsele arengule.
Asacol-i tuleks raseduse ajal kasutada ainult siis, kui ravist oodatav kasu ületab võimaliku riski.
Imetamine
N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima. Antud leiu
kliiniline tähendus ei ole selge. Preparaadi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga
vähe kogemusi. Ülitundlikkusreaktsioone nagu kõhulahtisus ei saa imikul välistada. Seetõttu tuleks
Asacol-i rinnaga toitmise ajal kasutada vaid siis, kui sellest saadav oodatav kasu kaalub üles
võimalikud ohud. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleks imetamine lõpetada.
Fertiilsus
Ei ole täheldatud toimeid fertiilsusele.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Asacol-il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
4.8. Kõrvaltoimed
a) Ohutusprofiili kokkuvõte
Asacol-i kliinilise uuringu andmebaas sisaldab 246 patsienti, keda raviti Asacol 500 mg suposiididega.
Mesalasiini annus oli vahemikus 1,0 g/ööpäevas...1,5 g/ööpäevas ja ravi kestvus oli vahemikus neli
nädalat kuni 12 kuud.
Mesalasiini suukaudse või kombineeritult suukaudse ja rektaalse kasutamisega seoses on teatatud
organspetsiifilistest ravimi kõrvaltoimetest, mis kahjustasid südant, kopse, maksa, neerusid, pankreast,
nahka ja nahaaluskudesid seoses. Enamikku neist kõrvaltoimetest mida täheldati mesalasiini
suukaudsel manustamisel, ei ole täheldatud Asacol 500 mg suposiitide monoteraapia korral. Siiski ei
saa välistada, et neid kõrvaltoimeid ei esine ainult mesalasiini rektaalsel kasutamisel.
Ravi tuleb koheselt peatada, kui ilmnevad ravimitalumatuse sümptomid, nt kõhukrambid, äge
kõhuvalu, palavik, tugev peavalu ja lööve.
b) Kõrvaltoimete kokkuvõte
Allpool on ära toodud kõrvaltoimed, millest on teatatud neljas topeltpimedas ja ühes avatud kliinilises
uuringus, ja info spontaansetest teavitustest, kirjandusest ja EL Mesalasiini Ohutusprofiilist, 7. Aprill
2011. Mõnede kõrvaltoimete sagedust ei saa piiratud teavitusallika tõttu usaldusväärselt hinnata.
Sage: >1/100 kuni <1/10, aeg-ajalt >1/1000 kuni <1/100, harv >1/10 000 kuni <1/1000, väga harv
<1/10 000
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv:
muutused vererakkude arvus (aplastiline aneemia, agranulotsütoos,
pantsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia).
Immuunsüsteemi häired
Väga harv:
ülitundlikkusreaktsioonid nagu näiteks allergiline nahalööve, ravimist tingitud
palavik, erütematoosse luupuse sündroom, pankoliit.
Närvisüsteemi häired
Harv:
peavalu, peapööritus.
Väga harv:
perifeerne neuropaatia.
Südame häired
Harv:
müokardiit, perikardiit.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Väga harv:
allergilised ja fibrootilised kopsu reaktsioonid (kaasa arvatud düspnoe, köha,
bronhospasm, alveoliit, pulmonaarne eosinofiilia, kopsu infiltratsioon,
pneumoniit).
Seedetrakti häired
Harv:
kõhuvalu, diarröa, meteorism, iiveldus, oksendamine.
Väga harv:
äge pankreatiit.
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv:
muutused maksa funktsiooni näitajates (transaminaaside ja kolestaasi näitajate
tõus), hepatiit, kolestaatiline hepatiit.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Väga harv:
alopeetsia.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Väga harv:
artralgia, müalgia.
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv:
neerutalitluse halvenemine, äge ja krooniline interstitsiaalne nefriit,
neerupuudulikkus.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv:
oligospermia (mööduv).
c) Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Teatud hulk ülalmainitud kõrvaltoimeid on tõenöoliselt seotud pigem põletikulise soolehaiguse kui
Asacol-i/mesalasiini ravimiga. See kehtib eriti seedetrakti kõrvaltoimete puhul.
Et vältida vere düskraasia teket, tuleb luuüdi kahjustusega patsiente ravi ajal eriti hoolikalt jälgida, vt
lõik 4.4.
Manustamine koos immunosupressiivsete ravimitega, näiteks nagu asatiopriin, 6-merkaptopuriin või
tioguaniin, võib esile kutsuda eluohtlikke infektsioone, vt lõik 4.5.
d) Lapsed
Ohutusandmed Asacol suposiitide kasutamise kohta lastel on piiratud. Arvatakse, et lastel on
võimalike kõrvaltoimete sihtorganid samad, mis täiskasvanutel (süda, kopsud, maks, neerud, pankreas,
nahk ja nahaaluskoed).
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Üleannustamise (kaasa arvatud tahtlik suitsiid suures annuses suukaudse mesalasiiniga) kohta on vähe
andmeid ja need ei viita neeru- või maksa toksilisusele. Spetsiifilist antidooti mesalasiinile ei ole teada,
üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: soolepõletike vastased ained, ATC kood: A07EC02
Toimemehhanism
Asacol sisaldab mesalasiini ehk 5-aminosalitsüülhapet, mille põletikuvastase toime mehhanism pole
täiesti selge. On näidatud, et mesalasiin inhibeerib LTB -stimuleeritud intestinaalsete makrofaagide
4
migratsiooni ja seega võib vähendada intestinaalset põletikku piirates makrofaagide migratsiooni
põletiku alale. Proinflammatoorsete leukotrieenide (LTB ja 5-HETE) produktsioon sooleseina
4
makrofaagides on pärsitud. Hiljuti on näidatud ka mesalasiini võimet aktiveerida PPAR-γ retseptoreid,
mis avaldab vastupidist toimet rakutuuma poolt vahendatud soole põletikumehhanismide
aktiveerumisele.
Farmakodünaamilised toimed
Katsetingimustes on mesalasiin pärssinud tsüklooksügenaasi ja seeläbi tromboksaan B ja
2
prostaglandiin E vabanemist, ent antud leiu kliiniline tähendus ei ole selge. Mesalasiin pärsib
2
trombotsüüte aktiveeriva faktori (PAF) moodustumist. Mesalasiin on ka antioksüdant: on näidatud, et
ta vähendab reaktiivsete hapnikuosakeste moodustumist ja seob vabu radikaale.
Haavandilise koliidi puhul on käärsoole vähi tekkerisk pisut kõrgenenud.
Mesalasiini toime jälgimine eksperimentaalsetes uuringutes ja biopsia tulemustes kinnitab, et
mesalasiin ennetab koliidist põhjustatud käärsoole vähi teket põletikust sõltuva ja põletikust
mittesõltuva signaali ülekandetee pärssimise kaudu, mis on seotud koliidist põhjustatud käärsoole vähi
arenguga. Samas meta-analüüsi andmetest, mis on saadud nii remissiooni kui ägenemisega
patsientidelt, ei selgu mesalasiini kasutamisega seotud kasu või risk haavandilise koliidi vähi tekkes.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Kerge ja mõõduka proktiidi ja rektosigmoidiidi säilitusravi induktsioon
Kerge ja mõõduka proktiidi säilitusravi
Asacol 500 mg suposiitide kliinilist toimet hinnati ühes võrdlevas biosaadavuse uuringus, ühes väikse
ulatusega talutavuse uuringus ja neljas topeltpimedas kliinilises uuringus. Biosaadavuse uuring näitas
sarnast imendumist võrdluses teise mesalasiini sisaldava supsoiidiga. Taluvuse ja kliinilisest uuringust
saadud andmed kinnitavad ravimi ohutust ja efektiivsust. Kliinilise toime andmed näitasid statistiliselt
olulist paranemist haiguse kliinilistes, sigmoidoskoopilistes ja histoloogilistes näitajates.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Ainult väike osa suposiitides sisalduvast mesalasiinist imendub ja on olemas süsteemses vereringes.
Mesalasiini toimemehhanism on enam lokaalne kui süsteemne. Pärast Asacol 500 mg suposiidi
ühekordset manustamist tervetele vabatahtlikele oli mesalasiini keskmine C
211 ng/ml ja t
2
max
max
tundi ning N-atsetüül-mesalasiini keskmine C
443 ng/ml ja t
3 tundi. Umbes 43% imendunud
max
max
mesalasiinist ja umbes 78% N-atsetüül mesalasiinist seondub plasmavalkudega.
Jaotumine
Inimese rinnapiimas on mesalasiini ja tema N-atsetüül metaboliiti leitud väikeses kontsentratsioonis.
Selle kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud.
Biotransformatsioon
Mesalasiin metaboliseerub nii soole limaskestas kui ka maksas inaktiivseks metaboliidiks N-atsetüül-
mesalasiiniks.
Eritumine
Enamus mesalasiinist eritub mesalasiini ja selle N-atsetüül metaboliidi kujul väljaheite ja uriiniga.
Mesalasiini ja selle peamise metaboliidi N-atsetüül-mesalasiini bioloogiliseks poolväärtusajaks Asacol
500 mg suposiidi manustamisejärgselt tervetele vabatahtlikele on hinnatud vastavalt 4,97 tundi ja 8,32
tundi.
Lineaarsus/mittelineaarsus
Spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.
Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed
Spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilistest uuringutest ei ole ilmnenud muid ohutusandmeid, kui on juba kirjeldatud eelolevas
ravimi omaduste kokkuvõtte alalõikudes.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Tahke rasv.
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25ºC. Mitte hoida külmkapis või sügavkülmas. Hoida originaalpakendis,
valguse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
20 suposiiti PVC/polüetüleenist fooliumribades ja välispakendis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat võu jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
Tillotts Pharma AB
Gustavslundsvägen 135
SE-167 51 Bromma
Rootsi
8. Müügiloa number
452704
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.10.2004
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2014
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud septembris 2014