LEXOTANIL

Ärevusseisundid. Lühiajalist medikamentoosset ravi vajavad unehäired. Alkoholi võõrutusnähud.

Annuste ja ravi kestuse valimisel lähtutakse patsiendi individuaalsest reaktsioonist, ravi näidustusest haiguse raskusest. Kasutada tuleks minimaalseid annuseid ja võimalikult lühikest ravikestust. Ravi
alguses tuleb patsienti regulaarselt jälgida, et annused ja/või manustamise sagedus oleksid minimaalsed
ja et ära hoida ravimi kuhjumisest tingitud üleannustamist.

Ambulatoorne ravi
Tavaline ööpäevane koguannus täiskasvanutele on 3…18 mg. Ööpäevane koguannus tuleb jagada
üksikannusteks, mis manustatakse regulaarsete intervallide järel päeva jooksul. Kõrgemad annused on
vajalikud väga harvadel juhtudel (näiteks psühhiaatriliste ja neuroloogiliste haiguste raviks) ja neid
manustatakse tavaliselt haiglatingimustes.

Statsionaarne ravi
Ravi alguses peab arst hindama patsiendi individuaalset reaktsiooni ravimile, et võimalikult kiiresti ära
tunda üleannustamise nähtusid. See kehtib eelkõige eakate ja nõrgestatud organismiga patsientide
puhul, kuid ka orgaanilise ajukahjustuse, vereringe- või hingamispuudulikkuse, maksa- ja
neerupuudulikkuse esinemise korral. Patsientidele tuleb anda täpsed juhised igapäevaelu režiimi kohta,
arvestades nende elustiili (näiteks tööalast tegevust). Haiglaravil viibivatel patsientidel võib
koguannust suurendada 60 mg-ni.

Erijuhised annustamiseks
Eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele ning orgaanilise ajukahjustuse, vereringe- või
hingamispuudulikkuse, maksa- ja neerupuudulikkuse esinemisel alustatakse ravi õhtuti Lexotanil
1,5 mg tableti võtmisega ja annust tõstetakse maksimaalselt 6 mg-ni.
Ravimi manustamisel lastele tuleb annuse suuruse määramisel arvestada nende väikese kehakaaluga.

Manustamisviis ja ravi kestus
Tabletid neelatakse alla vähese koguse vedelikuga.
Uinutina kasutamisel ei tohi ravimit võtta täis kõhuga, kuna see pikendab ravimi uinutavat toimet ja
(olenevalt une pikkusest) on järgmisel hommikul suurem võimalus kõrvaltoimete tekkeks.
Ravi kestus määratakse individuaalselt.
Ägeda kliinilise pildi puhul tuleb Lexotanil'i kasutada ühekordselt või piirata kasutamist mõnele
päevale.
Pikaajalise kliinilise seisundi puhul sõltub kasutamise kestus haiguse kulust. Kui ravimit on võetud
kahe nädala jooksul iga päev, peab arst annust järk-järgult vähendades tegema kindlaks, kas
Lexotanil'i ravi tuleb jätkata. Ühelgi juhul ei tohiks ravi kesta kauem kui 8...12 nädalat. Meeles tuleks
pidada, et kauem kui 1-nädalase ravi järsul katkestamisel võivad unetus, ärevus, pingeseisund, rahutus
ja agiteeritus tekkida uuesti ja raskemal kujul. Seetõttu tuleks ravi lõpetada annuse järk-järgulise
vähendamisega.

Lexotanil on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Ülitundlikkus bromasepaami, teiste bensodiasepiinide või ravimi ükskõik millise abiaine
suhtes.
- Narkootikumide, alkoholi või ravimsõltuvuse esinemine varasemas anamneesis.
- Äge mürgistus alkoholiga, uinutitega, valuvaigistitega või psühhotroopsete ravimitega
(neuroleptikumid, antidepressandid, liitium).
- Myasthenia gravis
- Raske maksapuudulikkus.
- Uneapnoe sündroom.
- Raske hingamispuudulikkus.

Lexotanil'i tuleb ettevaatusega kasutada spinaalse ja tserebraalse ataksiaga patsientidel. Psühhootiliste
seisundite puhul ei ole bensodiasepiinid esimese valiku ravimiteks. Depressiooni või kaasuva
depressiooniga ärevushäirete raviks ei tohi kasutada ainult bensodiasepiine (võib põhjustada
suitsidaalsust; vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed).

Kasutamine riskigrupi patsientidel

Nagu tavaliselt, tuleb eakaid ja maksa- ning neerupuudulikkusega patsiente ravida ettevaatusega.
Vajadusel vähendada annuseid. Raske maksapuudulikkusega patsiente ei tohi bensodiasepiinidega
ravida, kuna suureneb risk entsefalopaatia tekkeks. Kroonilise hingamispuudulikkusega patsientide
puhul tuleb seoses hingamise depressiooni riskiga kasutada madalamaid annuseid.

Lapsed: Enne bensodiasepiinide määramist lastele ja noorukitele tuleb hoolikalt hinnata võimalike
riskide ja oodatava kasu suhet.

Tolerantsus
Ravimi pikemaajalisel korduval kasutamisel võib Lexotanil'i tõhusus teatud määral väheneda.

Sõltuvus
Bensodiasepiinide kasutamine võib viia füüsilise ja psüühilise sõltuvuse tekkeni, vt lõik 4.8
Kõrvaltoimed. Risk sõltuvuse kujunemiseks suureneb annuste tõustes ja ravikestuse pikenedes ning
on suurem alkoholi ja narkootikume kuritarvitanud patsientide puhul.

Kui füüsiline sõltuvus on tekkinud, kaasneb ravi järsku ärajätmisega võõrutusnähtude teke. Siia alla
võivad kuuluda peavalu, lihasevalu, tugev ärevus, pingetunne, rahutus, segasus ja ärrituvus. Rasketel
juhtudel võivad tekkida järgmised sümptomid: derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia,
tundetus ja kihelustunne jalgades-kätes, liigtundlikkus valguse, heli ja puudutuse suhtes,
hallutsinatsioonid või krambihood, vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed.

Tagasilöögifenomenina tekkinud unetus ja ärevus: ravimi ärajätmisel võib ajutiselt tekkida seisund,
kus ravimi määramise aluseks olnud sümptomid avalduvad intensiivsemal kujul. Sellega võivad
kaasneda ka muud reaktsioonid, nagu näiteks ärevus, unehäired või rahutus. Kuna
võõrutusnähtude/tagasilöögifenomeni risk on suurem ravi järsku katkestamisel, soovitatakse ravimit
ära jätta annuseid järk-järgult vähendades.

Ravi kestus
Ravi kestus peaks olema võimalikult lühike (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis). Ravi
kogukestus ei tohiks üldiselt olla pikem kui 8...12 nädalat, kuhu alla kuulub ka ravimi järk-järgult
ärajätmine. Soovitatud ravikestust ei tohi pikendada ilma patsiendi seisundi uue hindamiseta.

Kasu võib olla patsiendi ravieelsest informeerimisest, et ravi kestus saab olema piiratud. Lisaks tuleks
patsiendile täpselt seletada, kuidas ravi lõpetamisel annust järk-järgult vähendatakse. Patsient peaks
samuti olema teadlik tagasilöögifenomenist. See vähendab ärevust seoses võõrutusnähtudega, mis
võivad tekkida pärast ravi lõpetamist.

Osade andmete põhjal võivad lühitoimeliste bensodiasepiinide kasutamisel ilmneda võõrutusnähud
ravi ajal, eriti kui kasutatakse kõrgeid annuseid. Pikatoimeliste bensodiasepiinide kasutamiselt
lühitoimelistele üleminekul on tähtis patsienti hoiatada, et tekkida võivad ärajäämanähud.

Amneesia
Bensodiasepiinid võivad tekitada anterograadset amneesiat. Anterograadne amneesia võib tekkida
suurte ravimiannuste kasutamisel (registreeritud 6 mg annuse puhul) ning risk suureneb annuse
tõustes. Amnestilise toimega võib kaasneda kohatu käitumine. Amneesia tekib kõige sagedamini
mõned tunnid pärast ravimi manustamist ja seetõttu peaksid patsiendid riski vähendamiseks pärast
ravimi võtmist magama järjest 7…8 tundi (vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed).

Psühhiaatrilised ja “paradoksaalsed” reaktsioonid
Bensodiasepiinide kasutamisel on kirjeldatud rahutust, agitatsiooni, ärrituvust, agressiivsust, luulusid,
raevuhooge, hirmuunenägusid, hallutsinatsioone, psühhoosi, kohatut käitumist ja teisi käitumuslikke
reaktsioone. Selliste nähtude tekkimisel tuleb ravim ära jätta.

Kirjeldatud reaktsioone tekib suurema tõenäosusega lastel ja eakatel.

Alkoholi / kesknärvisüsteemi pärssivate ainete samaaegne kasutamine:
Vältida tuleb Lexotanil’i kasutamist koos alkoholi ja/või kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega.
Samaaegsel kasutamisel võib tugevneda Lexotanil’i toime, mille tulemusena võivad tekkida
raskekujuline sedatsioon, kliiniliselt oluline respiratoorne ja/või kardiovaskulaarne depressioon (vt
lõik 4.5).

Anamneesis alkoholi või narkootikumide kuritarvitamine:
Alkoholi või narkootikumide kuritarvitamise anamneesiga patsientidel tuleb Lexotanil’i kasutada
äärmiselt ettevaatlikult.

Patsientide erigrupid
Bensodiasepiine tohib lastel kasutada ainult ravi vajaduse hoolikal hindamisel. Ravi kestus peab olema
minimaalne. Eakate puhul tuleb kasutada madalamaid annuseid (vt lõik 4.2 Annustamine ja
manustamisviis). Hingamisdepressiooni riski tõttu soovitatakse madalamaid annuseid kasutada ka
kroonilise hingamispuudulikkusega patsientidel. Bensodiasepiinid ei ole näidustatud raske
maksapuudulikkusega patsientide raviks, kuna nad võivad põhjustada entsefalopaatiat.

Bensodiasepiinid ei ole näidustatud psühhootiliste haiguste esmaseks raviks.

Bensodiasepiine ei tohi kasutada monoteraapiana depressiooni või depressiooniga kaasneva ärevuse
raviks (suitsiidi oht).

Laktoosisisalduse tõttu ei tohi seda ravimit kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik
galaktoosi talumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Koostoimed teiste ravimitega ja teised
Teiste kesknärvisüsteemi toimivate ravimite (näiteks neuroleptikumid, rahustid, antidepressandid,
uinutid, valuvaigistid, anesteetikumid, antihistamiinid, antiepileptikumid) samaaegne kasutamine võib
põhjustada vastastikust toimete tugevnemist. See kehtib eelkõige samaaegsel alkoholi tarvitamisel, mis
võib intensiivistada ja muuta bromasepaami toimeid ettenägematus ulatuses. Käesoleva ravimi
võtmise ajal tuleb seetõttu alkoholi tarvitamisest hoiduda.

Samaaegne opiaatide kasutamine võib intensiivistada eufooriat, mis võib suurendada psühholoogilist
sõltuvust.

Lihaslõõgastite toimed võivad tugevneda.

Teiste ravimitega (tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid, beeta-blokaatorid,
südameglükosiidid, metüülksantiinid või kontratseptiivid) pikaajalist ravi saavate patsientide puhul ei
ole võimalikud koostoimed ja nende ulatus täielikult ennetatavad. Omeprasooli tarvitajatel ei saa
välistada muutusi Lexotanil'i toime tugevuses.

Farmakokineetilised koostoimed
Üldiselt võetuna võivad teatud kindlad maksaensüümide aktiivsust pärssivad ravimid mõjutada
bensodiasepiinide ja bensodiasepiini-tüüpi ravimite toimet. Tsimetidiini samaaegne kasutamine võib
pikendada bromasepaami eritumise poolväärtusaega.

Farmakokineetilised koostoimed võivad tekkida bromasepaami manustamisel koos maksaensüümi
CYP3A4 pärssivate ravimitega, mille tagajärjel suureneb bromasepaami plasmakontsentratsioon.

Bromasepaami manustamisel koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (nt asooli tüüpi seenevastased
ravimid, proteaasi inhibiitorid või mõned makroliidid) peab olema ettevaatlik ja kaaluma annuse
olulist vähendamist. Narkootiliste analgeetikumide kasutamisel võib tugevneda ka eufooria, mis
suurendab psüühilise ravimsõltuvuse teket.

Farmakodünaamilised koostoimed
Lexotanil’i manustamisel koos kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega (sh alkoholiga) võib tugevneda
sedatiivne, hingamist ja hemodünaamikat mõjutav toime.

Lexotanil’i kasutavad patsiendid peavad hoiduma alkoholist (vt lõik 4.4).

Eriti ettevaatlik peab olema hingamisfunktsiooni pärssivate ravimite, nagu opiaatide (valuvaigistid,
köha pärssivad ravimid, asendusravi preparaadid) kasutamisel, eelkõige eakatel inimestel.

Vt lõik 4.9 Üleannustamine.

Samaaegne opiaatide kasutamine võib intensiivistada eufooriat, mis võib suurendada psüühilist
sõltuvust.

Ravimit määrav arst peaks seetõttu enne ravi alustamist tegema kindlaks, millist pikaajalist ravi
kasutatakse. Sellistel juhtudel on vajalik eriline ettevaatus eelkõige ravi alguses.
Kuna bromasepaam eritub organismist aeglaselt, võivad koostoimed tekkida ka pärast Lexotanil'i
ärajätmist.

Kuigi bromasepaami kohta puuduvad spetsiifilised kliinilised andmed, näitavad kohortuuringutest
suurel hulgal saadud andmed, et bensodiasepiini kasutamine raseduse esimesel trimestril ei ole seotud
suuremate väärarengute tekkeriski suurenemisega. Siiski on mõnes varajases juhupõhises
epidemioloogilises uuringus täheldatud suuremat suulaelõhe tekkeriski. Andmed näitasid, et
suulaelõhe tekkerisk pärast ema kokkupuudet bensodiasepiiniga on alla 2/1000 võrreldes selle
arenguhäire oodatava esinemissagedusega, mis üldpopulatsioonis on ligikaudu 1/1000.

Suurtes annustes bensodiasepiinravi kasutamine raseduse teisel ja/või kolmandal trimestril on
põhjustanud aktiivsete looteliigutuste vähenemist ja loote südamerütmi muutusi.

Kui meditsiinilistel põhjustel manustatakse ravimit raseduse lõppstaadiumis (isegi väikestes annustes),
võib tekkida lõdva imiku sündroom, näiteks hüpotoonia ja imemisraskused, mille tagajärjeks on
vähene kaaluiive. Need nähud on pöörduvad, kuid võivad kesta 1 kuni 3 nädalat vastavalt ravimi
poolväärtusajale. Suurte annuste kasutamise järgselt võivad vastsündinul tekkida hingamisdepressioon
või apnoe ja hüpotermia. Lisaks võib vastsündinul mõne sünnijärgse päeva jooksul täheldada
võõrutusnähtusid koos ülierituvuse, agitatsiooni ja treemoriga, isegi kui lõdva imiku sündroomi ei
esine.

Neid andmeid arvesse võttes võib bromasepaami raseduse ajal kasutamist kaaluda juhul, kui järgitakse
rangelt ravinäidustusi ja annustamissoovitusi.
Kui ravimit määratakse fertiilses eas naisele, tuleb patsienti teavitada, et raseduse planeerimise korral
tuleb ravimi ärajätmiseks pöörduda arsti poole.

Kui bromasepaamravi on vajalik raseduse lõppstaadiumis, tuleb hoiduda suurte annuste kasutamisest
ning vastsündinut tuleb jälgida võõrutusnähtude ja/või lõdva imiku sündroomi suhtes.

Bensodiasepiine tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult juhul, kui arst peab seda vältimatuks.
Loomkatsed bensodiasepiinidega on näidanud vähest mõju lootele, kuid vähestest uuringutest on
teatatud prenataalselt ravimiga kokkupuutunud loodetel postnataalselt tekkinud käitumuslikke häireid.


Kuna bensodiasepiine on sedastatud rinnapiimast, ei tohi imetavad emad bensodiasepiine võtta.

Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime langus ja lihastalitluse häired võivad vähendada auto
juhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Mõju on suurem alkoholi samaaegsel tarvitamisel (vt 4.5
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed). Seetõttu ei tohi patsiendid vähemalt ravimi
manustamise esimestel päevadel autot juhtida, töötada masinatega ega tegeleda muude ohtlike
tegevustega. Ravi määranud arst peab otsuse vastu võtma iga konkreetse patsiendi puhul eraldi,
arvestades patsiendi reaktsiooni ja ravimi annuseid.

Järgmisi kõrvaltoimeid on kirjeldatud bromasepaamravi ajal järgmiste esinemissagedustega:
väga sage: >1/10;
sage: >1/100 kuni <1/10;
aeg-ajalt: >1/1000 kuni <1/100;
harv: >1/10 000 kuni <1/1000;
väga harv <1/10 000;
teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

MedDRA organsüsteemi klass
Kõrvaltoimed

Immuunsüsteemi häired

esinemissagedus teadmata
Ülitundlikkus, anafülaktiline šokk, angioödeem
Psühhiaatrilised häired

esinemissagedus teadmata
Segasusseisund*, emotsionaalne häire*, libiido
muutused, ravimsõltuvus**, ravimi
kuritarvitamine**, võõrutussündroom**
Depressioon
Paradoksaalsed reaktsioonid, näiteks rahutus,
agitatsioon, ärrituvus, agressiivsus,
luulumõtted, raevuhood, hirmuunenäod,
hallutsinatsioonid, psühhoos, kohatu
käitumine**
Anterograadne amneesia**, mäluhäired
Närvisüsteemi häired

esinemissagedus teadmata
Somnolentsus*, peavalu*, pearinglus*,
tähelepanuvõime langus*, ataksia*
Silma kahjustused

esinemissagedus teadmata
Kahelinägemine*
Südame häired

esinemissagedus teadmata
Südamepuudulikkus, sh südameseiskus
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi

häired
esinemissagedus teadmata
Hingamisdepressioon
Seedetrakti häired

esinemissagedus teadmata
Iiveldus*, oksendamine*, kõhukinnisus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused

esinemissagedus teadmata
Lööve, sügelus, urtikaaria
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

esinemissagedus teadmata
Lihasnõrkus*
Neerude ja kuseteede häired

esinemissagedus teadmata
Uriinipeetus
Üldised häired ja manustamiskoha

reaktsioonid
esinemissagedus teadmata
Väsimus*
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused

esinemissagedus teadmata
Kukkumised, luumurrud***

* Need ilmingud tekivad peamiselt ravi alguses ja kaovad tavaliselt ravimi korduval manustamisel

** vt lõik 4.4

*** Kukkumiste ja luumurude risk on suurenenud samaaegselt rahusteid (kaasa arvatud alkohoolseid
jooke) tarvitavatel ja eakatel inimestel.

Terapeutilistes annustes on Lexotanil hästi talutav. Ilmneda võivad järgmised kõrvaltoimed:

Psühhiaatrilised häired: segasusseisund, emotsionaalsed häired. Need tekivad eelkõige ravi alguses
ning taanduvad tavaliselt ravimi korduval manustamisel. Aeg-ajalt on kirjeldatud libiido muutusi.
Depressioon: bensodiasepiinide kasutamise ajal võib avalduda olemasolev depressioon.
Bensodiasepiinide või bensodiasepiinisarnaste ainete kasutamisel võivad teadaolevalt tekkida
paradoksaalsed reaktsioonid, näiteks rahutus, agitatsioon, ärrituvus, agressiivsus, luulumõtted,
raevuhood, hirmuunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoos, kohatu käitumine ja muud käitumuslikud
kõrvaltoimed. Nende kõrvaltoimete tekkimisel tuleb ravi katkestada. Nende tekkimise tõenäosus on
suurem lastel ja eakatel patsientidel.
Sõltuvus: ravimi pikaajaline kasutamine (isegi terapeutilistes annustes) võib viia füüsilise ja psüühilise
sõltuvuse tekkimiseni: ravi lõpetamisel võib ilmneda võõrutus- ehk tagasilöögifenomen (vt lõik 4.4).
Kirjeldatud on bensodiasepiinide kuritarvitamist.

Närvisüsteemi häired: uimasus, peavalu, pearinglus, tähelepanuvõime alanemine, ataksia. Need nähud
tekivad peamiselt ravi alguses ja taanduvad enamasti ravimi korduval manustamisel.
Anterograadne amneesia võib tekkida terapeutiliste annuste kasutamisel, selle risk suureneb suuremate
annuste puhul. Amnestilised toimed võivad olla seotud kohatu käitumisega.

Silma kahjustused: kahelinägemine, mis tekib peamiselt ravi alguses ja taandub enamasti ravimi
korduval manustamisel.

Seedetrakti häired: aeg-ajalt on kirjeldatud seedetrakti häireid.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: aeg-ajalt on kirjeldatud nahareaktsioone.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: lihasnõrkus, mis tekib peamiselt ravi alguses ja taandub enamasti
ravimi korduval manustamisel.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: väsimus, mis tekib peamiselt ravi alguses ja taandub
enamasti ravimi korduval manustamisel.

Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused: bensodiasepiine kasutavatel patsientidel on teatatud
kukkumistest ja luumurdudest. Risk on suurem rahustite (kaasa arvatud alkohoolsete jookide)
samaaegsel kasutamisel ning eakatel patsientidel.

Respiratoorsed häired: hingamisdepressioon.

Südame häired: südamepuudulikkus, kaasa arvatud südameseiskus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Sarnaselt teistele bensodiasepiinidele ei ole Lexotanil'i üleannustamine tavaliselt eluohtlik (pöörata
tähelepanu võimalikule mürgistusele mitme ravimiga). Bensodiasepiinide mürgistuse korral (olenevalt
võetud kogusest) võivad tekkida erineva raskusastmega kesknärvisüsteemi depressiooni nähud, mis
võivad avalduda unisuse, segasuse, letargia, nägemishäirete, düstoonia, kuid samuti ataksia, arefleksia,
apnoe, hüpotensiooni, teadvuse kao, hingamise ja vereringe tsentraalse depressiooni
kardiorespiratoorse depressiooni ja koomana ning väga harvadel juhtudel võib mürgistus lõppeda
surmaga. Enamustel juhtudest piisab sümptomaatilisest ravist.

Bensodiasepiinide mõjul tugevneb teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete, kaasa arvatud alkoholi
toime.

Kergete mürgistusnähtudega patsientide puhul tuleb sümptomite väljamagamise ajal jälgida hingamise
ja vereringe näitajaid. Tõsisematel juhtudel võivad vajalikuks osutuda täiendavad meetmed
(maoloputus, aktiivsöe manustamine, vereringe stabiliseerimine, pidev jälgimine eelkõige eluliste
näitajate osas). Kui patsient on teadvusel, tuleks võimalikult kiiresti kutsuda esile oksendamine
(esimese tunni jooksul). Agiteerituse korral tuleb ravi alguses manustada näiteks haloperidooli.

Kuna ravim seondub ulatuslikult plasmavalkudega ja omab suurt jaotusruumala, on diureesi
forsseerimisest ja hemodialüüsi kasutamisest saadav kasu vähene. Bensodiasepiinide tsentraalse toime
tasakaalustamiseks kasutatakse spetsiifilist bensodiasepiinide antagonisti flumaseniili. Flumaseniili
kasutamist ei soovitata epilepsiaga patsientidele, kes saavad ravi bensodiasepiinidega. Antagonism
võib nendel patsientidel põhjustada krambihoogusid.

Farmakoterapeutiline grupp: anksiolüütikumid, ATC-kood: N05BA08.

Bromasepaam on psühhotroopse toimega 1,4-bensodiasepiin, mis vähendab pinget, agiteeritust ja
ärevust ning omab lisaks müorelakseerivat, kergelt rahustavat ja uinutavat toimet. Bromasepaam
toimib ka krambivastaselt.

Suukaudse manustamise järgselt imendub bromasepaam kiiresti ligikaudu 85% ulatuses. Muutumatul
kujul toimeaine absoluutne (vs veenisisese manustamisega) ja suhteline (vs suu kaudu manustamisega)
biosaadavus on vastavalt 60% ja 100%.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2 tundi pärast manustamist. Plasma-valkudega
seondub 70% toimeainest. Jaotusruumala on 50 liitrit, kliirens ligikaudu 40 ml/min.

Bromasepaami metaboliseeritakse peamiselt maksas. Aktiivseid metaboliite moodustub kliiniliselt
mitteolulises koguses. Kaks põhimetaboliiti, 3-hüdroksübromasepaam ja
2-(2-amino-5-bromo-3-hüdroksübensoüül)-püridiin elimineeritakse konjugaadi vormis peamiselt
uriiniga (sedastatud vastavalt 27% ja 40% manustatud toimeainest). Muutumatul kujul toimeainest on
uriinist sedastatud ligikaudu 2%.

Bromasepaami ja selle metaboliitide eliminatsiooni poolväärtusajad on sarnased - vahemikus 15...28
tundi.

Poolväärtusaeg võib eakatel olla pikenenud.

a)
Äge toksilisus
Ägeda toksilisuse uuringuid on läbiviidud erinevatel loomaliikidel. Suukaudse manustamise
LD oli vahemikus 160 mg/kg (koertel) kuni 3050 mg/kg (rottidel).
50

b)
Krooniline toksilisus
Kroonilise toksilisuse uuringud rottidel ja koertel ei ole viidanud kahjulikule toimele.

c)
Mutageensus ja tumorogeensus
Loomadega ei ole pikaajalisi tumorogeensuse uuringuid teostatud.
In vitro ja in vivo testid pole andnud viiteid bromasepaami mutageensele toimele.

d)
Reproduktsioonitoksilisus
Puuduvad uuringud bromasepaami platsenta läbimise kohta. Bromasepaam seondub
plasmavalkudele palju väiksemas ulatuses kui teised bensodiasepiinid. Sellest võiks järeldada,
et bromasepaam läbib platsentat suures ulatuses.
Väärarengute risk varajases rasedusstaadiumis bensodiasepiinide terapeutilises annuses
kasutamisel tundub olevat väike, kuigi osades epidemioloogilistes uuringutes on täheldatud
suuremat riski suulaelõhe tekkeks. Teavitatud on väärarengute ja vaimse alaarengu juhtusid
lastel, kelle emadel esines raseduse ajal ravimi üleannustamise või mürgistuse juhtusid.

Loomkatsete tulemused:
Küülikutele rektaalselt manustatud 1, 10 ja 40 mg/kg ning rottidele 1, 10 ja 30 mg/kg bromasepaami
annused ei põhjustanud teratogeenset toimet. Küülikute puhul tõusis annuste 10 ja 40 mg/kg
kasutamisel küülikupoegade suremus. Lisaks on kirjeldatud käitumishäirete teket järglaskonna seas,
kui emasloomale manustati bensodiasepiine.

Mikrokristalne tselluloos, laktoos, talk, magneesiumstearaat,. 3 mg tabletid sisaldavad lisaks ka
värvainet punast raudoksiidi (E172) .

Ei ole senini kindlaks tehtud.

5 aastat.

Hoida temperatuuril kuni 30°C.

1,5 mg või 3 mg tabletid, 30 tabletti PVC-blisterpakendis.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.