OLIMESTRA
Toimeained: olmesartaanmedoksomiil
Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett
Ravimi tugevus: 40mg 28TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on OLIMESTRA ja milleks seda kasutatakse
Olimestra kuulub ravimite hulka, mida nimetatakse angiotensiin II retseptori antagonistideks. Need
ravimid alandavad vererõhku, lõdvestades veresooni.
Olimestra't kasutatakse kõrgvererõhutõve (tuntud ka kui "hüpertensioon”) raviks. Kõrge vererõhk
võib kahjustada selliste organite veresooni, nagu süda, neerud, aju ja silmad. Mõnedel juhtudel võib
see viia südameinfarkti, südame- või neerupuudulikkuse, insuldi tekkeni või nägemise kaotuseni.
Kõrgel vererõhul tavaliselt sümptomeid ei ole. Kahjustuste ennetamiseks on tähtis lasta oma
vererõhku mõõta.
Kõrget vererõhku saab kontrolli all hoida ravimiga Olimestra. Tõenäoliselt on arst soovitanud teil teha
ka oma elustiilis muudatusi, mis aitavad kaasa vererõhu langetamisele (nt langetada kehakaalu,
loobuda suitsetamisest, vähendada tarbitava alkoholi kogust, vähendada toiduga saadavat soola). Teie
arst võib olla soovitanud ka regulaarse füüsilise treeninguga tegelemist, nagu käimine või ujumine.
Oluline on neid arsti ettekirjutusi järgida.
2. Mida on vaja teada enne OLIMESTRA võtmist
Ärge võtke Olimestra't:
-
kui olete olmesartaanmedoksomiili või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6)
suhtes allergiline.
-
kui te olete rohkem kui 3 kuud rase (samuti on parem vältida Olimestra kasutamist ka raseduse
alguses - vt raseduse lõik).
-
kui teil esinevad sapikivid või ikterus (naha kollasus).
-
kui teil on suhkurtõbi (diabeet) või neerutalitluse häire ja te saate ravi vererõhku langetava
ravimiga, mis sisaldab aliskireeni.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Olimestra võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui teil esineb mõni alljärgnevast terviseprobleemist, rääkige sellest oma arstile:
-
neeruprobleemid
-
maksahaigus
-
südamepuudulikkus või südameklappide või südamelihase probleemid
-
raskekujuline oksendamine, kõhulahtisus, uriinieritust suurendavate ravimite (diureetikumide)
kasutamine suurtes annustes või kui te olete vähese soolasisaldusega dieedil
-
vere kaaliumisisalduse suurenemine
-
probleemid neerupealistega
-
kui te võtate mõnda alljärgnevat ravimit kõrge vererõhu raviks:
-
AKE-inhibiitor (näiteks enalapriil, lisinopriil, ramipriil), eriti kui teil on suhkurtõvest
tingitud neeruprobleemid
-
aliskireen.
Teie arst võib regulaarsete ajavahemike järel kontrollida teie neerutalitlust, vererõhku ja elektrolüütide
(nt kaalium) sisaldust veres.
Vt ka teavet lõigus „Ärge võtke Olimestra’t”.
Nagu iga vererõhku alandava ravimi puhul, võib liiga suur vererõhu langus põhjustada südameinfarkti
või insulti patsientidel, kellel on südame või ajuvereringe häired. Seetõttu mõõdab arst regulaarselt
teie vererõhku.
Te peate oma arsti informeerima sellest, kui arvate, et olete rase (või võite rasestuda). Olimestra
kasutamine pole soovitatav raseduse alguses ja seda ei tohi kasutada pärast kolmandat raseduskuud,
kuna see võib põhjustada sellel perioodil kasutades teie lapsele tõsiseid kahjustusi (vt raseduse lõik).
Lapsed ja noorukid
Olimestra’t ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.
Muud ravimid ja Olimestra
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid:
-
kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, uriinieritust suurendavad ravimid
(diureetikumid) või hepariin (verevedeldaja). Nende ravimite ja Olimestra samaaegne
kasutamine võib suurendada teie vere kaaliumisisaldust.
-
liitiumi (ravim, mida kasutatakse meeleolu kõikumise ja mõnede depressiooni vormide korral)
ja Olimestra samaaegne kasutamine võib tugevdada liitiumi toksilisi toimeid. Kui te võtate
liitiumi, mõõdab arst liitiumisisaldust teie veres.
-
mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-d) (ravimid, mida kasutatakse valu, tursete
ja teiste põletikusümptomite, sh liigesepõletiku leevendamiseks) ja Olimestra samaaegne
kasutamine võib suurendada neerupuudulikkuse tekkeohtu ja MSPVA-d võivad Olimestra
toimet nõrgendada.
-
teised vererõhku langetavad ravimid, sest Olimestra toime võib tugevneda.
-
teatud antatsiidid (seedehäirete puhul kasutatavad ravimid), sest Olimestra toime võib veidi
nõrgeneda.
Teie arst võib muuta teie ravimi annust ja/või rakendada teisi ettevaatusabinõusid:
-
kui te võtate AKE-inhibiitorit või aliskireeni (vt ka teavet lõikudes „Ärge võtke Olimestra’t ja
„Hoiatused ja ettevaatusabinõud”).
Eakad
Kui te olete üle 65-aastane ning arst otsustab teie olmesartaanmedoksomiili raviannust suurendada
40 mg-ni ööpäevas, peab ta regulaarselt kontrollima teie vererõhku, et see ei muutuks liiga madalaks.
Mustanahalised patsiendid
Nagu teiste sarnaste ravimite puhul, on ka Olimestra vererõhku alandav toime mustanahalistele
patsientidele mõnevõrra nõrgem.
Olimestra koos toidu ja joogiga
Olimestra’t võib võtta koos toiduga või ilma.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Te peate oma arsti informeerima sellest, kui arvate, et olete rase (või võite rasestuda). Teie arst
soovitab teil sel juhul tavaliselt Olimestra kasutamise lõpetada enne rasestumist või niipea, kui olete
oma rasedusest teadlik ja soovitab mõnda muud ravimit Olimestra asemel. Olimestra kasutamine pole
soovitatav raseduse alguses ja seda ei tohi kasutada pärast kolmandat raseduskuud, kuna kasutamisel
pärast kolmandat raseduskuud võib see põhjustada teie lapsele tõsiseid kahjustusi.
Imetamine
Rääkige oma arstile, kui te imetate last või plaanite hakata imetama. Olimestra pole imetavatele
emadele soovitatav ning teie arst võib valida mõne muu raviviisi, kui te soovite last imetada, eriti kui
laps on vastsündinu või sündis enneaegselt.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Te võite tunda end unisena või võib tekkida pearinglus, kui teie kõrget vererõhku ravitakse. Kui see
juhtub, siis ärge juhtige autot ega kasutage masinaid nende sümptomite kadumiseni. Küsige nõu oma
arstilt.
Olimestra sisaldab laktoosi
Kui teie arst on öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, pidage enne selle ravimi võtmist nõu oma arstiga.
3
Kuidas Olimestra’t võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus on üks 10 mg tablett üks kord ööpäevas. Kui teie vererõhk ei ole kontrolli all, võib
teie arst suurendada annust 20 mg või 40 mg-ni üks kord ööpäevas või kirjutada välja täiendavaid
ravimeid.
Suurim annus kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni langusega patsientidele on 20 mg üks kord
ööpäevas.
Tablette võib võtta koos toiduga või ilma. Neelake tabletid alla koos piisava koguse veega (nt üks
klaas). Võimaluse korral tuleb ööpäevane annus võtta iga päev samal ajal, näiteks hommikusöögi ajal.
Kui te võtate Olimestra’t rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate rohkem tablette kui ette nähtud või kui tablette on kogemata võtnud laps, võtke kohe
ühendust arstiga või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda ja võtke oma ravimipakend
kaasa.
Kui te unustate Olimestra’t võtta
Kui olete unustanud oma tavalise annuse võtmata, võtke annus järgmisel päeval nagu tavaliselt. Ärge
võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Olimestra kasutamise
On oluline, et jätkaksite Olimestra võtmist seni, kuni arst on öelnud.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kui need
tekivad, on need tihti kerged ega nõua ravi katkestamist.
Kuigi paljudel inimestel ei pruugi kõrvaltoimeid tekkida, võivad järgnevad kaks kõrvaltoimet osutuda
tõsisteks:
Harvadel juhtudel (võivad mõjutada kuni 1 inimest 1000-st) on täheldatud järgmisi allergilisi
reaktsioone, mis võivad haarata kogu keha:
Ravi ajal Olimestra’ga võivad tekkida näo, suu ja/või kõri (hääleaparaat) turse koos sügeluse ja
nahalööbega. Sellisel juhul lõpetage Olimestra kasutamine ning pöörduge otsekohe oma arsti poole.
Harva (eakatel pisut sagedamini) võib Olimestra tundlikel kasutajatel või allergilise reaktsiooni
tulemusena põhjustada liiga suurt vererõhu langust. See võib põhjustada tugevat uimasust või
minestamist. Kui see juhtub, lõpetage Olimestra kasutamine, võtke ühendust oma arstiga ja heitke
pikali.
Need on teised seni teadaolevad Olimestra kõrvaltoimed:
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 10-st):
Pearinglus, peavalu, iiveldus, seedehäired, kõhulahtisus, kõhuvalu, mao- ja soolepõletik, väsimus,
kurguvalu, ninakinnisus või vesine nohu, bronhiit, gripitaolised sümptomid, köha, valu, valu rinnus,
seljas, luudes või liigestes, kuseteede infektsioon, pahkluupiirkondade, jalalabade, jalgade, käelabade
või käte turse, veri uriinis.
On täheldatud ka mõningaid vereanalüüside tulemuste muutusi ja need hõlmavad järgmist:
rasvasisalduse suurenemine (hüpertriglütserideemia), kusihappesisalduse suurenemine
(hüperurikeemia), vere uurea sisalduse tõus, maksa- ja lihastalitlust hindavate testide näitajate tõus.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 100-st):
Kiired allergilised reaktsioonid, mis võivad mõjutada kogu keha ja kutsuda esile nii hingamisraskusi
kui ka kiiret vererõhu langust, mis võib isegi viia minestamiseni (anafülaktilised reaktsioonid),
peapööritus, oksendamine, nõrkus, halb enesetunne, lihasvalu, nahalööve, allergiline nahalööve,
sügelus, eksanteem (nahalööve), kublad nahal, stenokardia (valu või ebamugavustunne rinnus).
Teatud tüüpi vererakkude (trombotsüüdid) arvu vähenemist ehk trombotsütopeeniat on täheldatud
vereanalüüsil.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 1000-st):
Energiapuudus, lihaskrambid, neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus.
On täheldatud ka mõningaid vereanalüüside tulemuste muutusi. Nende hulka kuuluvad
kaaliumisisalduse suurenemine (hüperkaleemia) ja neerufunktsiooniga seotud ainete sisalduse
suurenemine.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5.
Kuidas Olimestra’t säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6.
Pakendi sisu ja muu teave
Mida Olimestra sisaldab
-
Toimeaine on olmesartaanmedoksomiil.
Üks Olimestra 10 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg
olmesartaanmedoksomiili.
Üks Olimestra 20 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg
olmesartaanmedoksomiili.
Üks Olimestra 40 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 40 mg
olmesartaanmedoksomiili.
-
Abiained tableti sisus on mikrokristalliline tselluloos, laktoosmonohüdraat, väheasendatud
hüdroksüpropüültselluloos ja magneesiumstearaat ning tableti kattes titaandioksiid, talk,
makrogool 3000 ning osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol.
Kuidas Olimestra välja näeb ja pakendi sisu
10 mg tabletid on valged, ümmargused, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
20 mg tabletid on valged, ümmargused, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
40 mg tabletid on valged, ovaalsed, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
Olimestra 10 mg, 20 mg ja 40 mg tabletid on saadaval 10, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 98 ja 100 õhukese
polümeerikattega tabletti sisaldavas blisterpakendis või 100 õhukese polümeerikattega tabletti
sisaldavas tabletipurgis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
KRKA, d.d.,
Novo mesto, Šmarješka cesta 6,
8501 Novo mesto,
Sloveenia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal
Pärnu mnt 141
11314 Tallinn
Tel. 6671658
Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2015
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Olimestra, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Olimestra, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Olimestra, 40 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Olimestra 10 mg
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg olmesartaanmedoksomiili.
Olimestra 20 mg
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg olmesartaanmedoksomiili.
Olimestra 40 mg
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 40 mg olmesartaanmedoksomiili.
INN. Olmesartanum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
10 mg: Üks tablett sisaldab 54,63 mg laktoosi.
20 mg: Üks tablett sisaldab 109,25 mg laktoosi.
40 mg: Üks tablett sisaldab 218,5 mg laktoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Õhukese polümeerikattega tablett.
10 mg: valged, ümmargused, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
20 mg: valged, ümmargused, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
40 mg: valged, ovaalsed, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Essentsiaalne hüpertensioon.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Olmesartaanmedoksomiili soovitatav algannus on 10 mg üks kord ööpäevas. Patsientidel, kelle
vererõhk ei ole selle annusega piisavalt kontrollitud, võib olmesartaanmedoksomiili annust suurendada
optimaalse annuseni - 20 mg üks kord ööpäevas. Kui on vajalik vererõhku veelgi langetada, võib
olmesartaanmedoksomiili annust suurendada maksimaalse annuseni 40 mg ööpäevas või lisada
raviskeemi hüdroklorotiasiid.
Olmesartaanmedoksomiili hüpertensioonivastane toime saabub 2 nädala jooksul ravi algusest ning
saavutab maksimumi ligikaudu 8 nädalat pärast ravi alustamist. Seda tuleb arvestada patsiendi
raviskeemi muutuste kavandamisel.
Eakad (65-aastased või vanemad)
Üldiselt ei ole annuse kohandamine eakatel vajalik (vt allpool annustamise soovitusi neerukahjustuse
korral). Vererõhku tuleks hoolikalt jälgida, kui on vajalik annuse tiitrimine maksimaalse annuseni
40 mg ööpäevas.
Neerukahjustusega patsiendid
Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega (kreatiniini kliirens 20...60 ml/min) patsientidel on
maksimaalne olmesartaanmedoksomiili annus 20 mg üks kord ööpäevas, kuna puudub piisav
suuremate annuste kasutamise kogemus selles patsientide grupis. Olmesartaanmedoksomiili ei ole
soovitatav kasutada raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens <20 ml/min), kuna
puudub piisav kogemus selles patsientide grupis (vt lõigud 4.4, 5.2).
Maksakahjustusega patsiendid
Kerge maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Mõõduka
maksakahjustusega patsientidel on soovitatav alustada ravi 10 mg olmesartiinmedoksomiili annusega
üks kord ööpäevas ning maksimaalne annus ei tohiks ületada 20 mg üks kord ööpäevas.
Maksakahjustusega patsientidel, kes juba saavad diureetikume ja/või teisi kõrgvererõhu ravimeid, on
soovitatav vererõhu ning neerufunktsiooni hoolikas jälgimine. Puudub olmesartaanmedoksomiili
kasutamise kogemus raske maksakahjustusega patsientidel, seega ei ole antud ravimi kasutamine
selles patsientide grupis soovitatav (vt lõigud 4.4 ja 5.2). Olmesartaanmedoksomiili ei tohi kasutada
patsientidel, kellel esineb sapiteede obstruktsioon (vt lõik 4.3).
Lapsed
Olimestra ohutust ja efektiivsust lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole uuritud. Andmed ei ole
kättesaadavad.
Et parandada patsiendi ravijärgimust, on soovitatav võtta Olimestra tablett iga päev ligikaudu samal
ajal, kas toiduga või ilma, näiteks hommikusöögi ajal. Tablett tuleb neelata alla koos piisava hulga
vedelikuga (nt klaasi veega). Tabletti ei tohi närida.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6).
Sapiteede obstruktsioon (vt lõik 5.2).
Olimestra samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve
või neerukahjustusega (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) patsientidele (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Intravaskulaarse veremahu langus:
Sümptomaatiline hüpotensioon võib tekkida (eriti esimese annuse järgselt) patsientidel, kellel on
veremaht ja/või naatriumisisaldus vähenenud intensiivse diureetikumravi, piiratud soolasisaldusega
dieedi, kõhulahtisuse või oksendamise tõttu. Sellised seisundid tuleks korrigeerida enne
olmesartaanmedoksomiili manustamist.
Muud seisundid, millega kaasneb reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi stimulatsioon:
Patsientidel, kelle veresoonte toonus ja neerufunktsioon sõltuvad peamiselt
reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsusest (nt raske südame paispuudulikkuse või
neeruhaiguse, sh neeruarteri stenoosi korral), on ravi teiste seda süsteemi mõjutavate ravimitega
seostatud ägeda hüpotensiooni, asoteemia, oliguuria või harva ägeda neerupuudulikkuse tekkega.
Sarnaste toimete tekkevõimalust ei saa välistada angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamisel.
Renovaskulaarne hüpertensioon:
Raske hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tekkerisk on suurenenud kahepoolse neeruarterite
stenoosiga või ühte töötavat neeru varustava neeruarteri stenoosiga patsientidel, keda ravitakse
reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi mõjutavate ravimitega.
Neerukahjustus ja neeru transplantatsioon:
Olmesartaanmedoksomiili kasutamisel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on soovitatav
perioodiliselt jälgida seerumi kaaliumi- ja kreatiniinisisaldust. Olmesartaanmedoksomiili kasutamine
raske neerukahjustusega patsientidel ei ole soovitatav (kreatiniini kliirens <20 ml/min) (vt lõigud 4.2,
5.2). Puudub olmesartaanmedoksomiili kasutamise kogemus hiljuti neerusiirdamise läbi teinud
patsientidel või lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel (s.o kreatiniini kliirensiga
<12 ml/min).
Maksakahjustus:
Olmesartaanmedoksomiili kasutamine ei ole soovitatav patsientidel, kellel esineb raske
maksakahjustus, kuna puudub piisav kogemus nende patsientide seas (vt lõik 4.2 annustamine kerge
või mõõduka maksakahjustusega patsientidel).
Hüperkaleemia:
Reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi mõjutavate ravimite kasutamine võib põhjustada
hüperkaleemiat.
Risk (mis võib lõppeda surmaga) on suurenenud eakate, neerupuudulikkusega patsientide,
suhkurtõvega patsientide ja nende puhul, kes kasutavad samal ajal teisi ravimeid, mis võivad
suurendada kaaliumisisaldust, ja/või kaasuvate haigustega patsientide puhul.
Enne reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi mõjutavate ravimite samaaegset kasutamist tuleb
hinnata kasu ja riski suhet ning kaaluda teisi, alternatiivseid ravivõimalusi.
Peamised hüperkaleemia riskifaktorid, millega tuleb arvestada, on:
-
diabeet, neerukahjustus, vanus (> 70 aastat).
-
kombinatsioon ühe või mitme ravimiga, mis mõjutavad reniini-angiotensiini-aldosterooni
süsteemi, ja/või kaaliumipreparaatidega. Mõned ravimid või ravimite klassid, mis võivad
indutseerida hüperkaleemia teket: kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumi säästvad
diureetikumid, AKE inhibiitorid, angiotensiin II retseptori antagonistid, mittesteroidsed
põletikuvastased ained (sh selektiivsed COX-2 inhibiitorid), hepariin, immunosupressiivsed
ravimid nagu tsüklosporiin või takroliimus, trimetoprim.
-
kaasuvad haigused, eelkõige dehüdratsioon, äge kardiaalne dekompensatsioon, metaboolne
atsidoos, neerufunktsiooni halvenemine, neerufunktsiooni järsk halvenemine (nt infektsioossed
haigused), rakkude hävinemine (nt jäseme akuutne isheemia, rabdomüolüüs, ulatuslik trauma).
Riskirühma patsientidel on soovitatav hoolikalt jälgida seerumi kaaliumisisaldust (vt lõik 4.5).
Liitium:
Nagu ka teiste angiotensiin II antagonistide puhul, ei ole soovitatav kombineerida liitiumi ja
olmesartaanmedoksimiili (vt lõik 4.5).
Aordi- või mitraalklapi stenoos; obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia:
Nagu ka teiste vasodilataatorite puhul, on aordi- või mitraalklapi stenoosiga või obstruktiivse
hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientide puhul vajalik eriline ettevaatus.
Primaarne aldosteronism:
Primaarse aldosteronismiga patsiendid ei reageeri tavaliselt antihüpertensiivsetele ravimitele, mis
toimivad reniin-angiotensiin süsteemi inhibeerimise kaudu. Seetõttu ei ole soovitatav neil patsientidel
olmesartaanmedoksomiili kasutada.
Etnilised erinevused:
Nagu ka teiste angiotensiin II antagonistide puhul, on olmesartaanmedoksomiili toime mustanahalistel
patsientidel mõnevõrra väiksem kui valgetel. Põhjuseks on tõenäoliselt see, et madala reniinitaseme
levimus hüpertensiooniga mustanahaliste populatsioonis on suurem.
Rasedus:
Angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamist ei tohiks raseduse ajal alustada. Juhul, kui ravi
jätkamist angiotensiin II retseptori antagonistidega peetakse hädavajalikuks, tuleb patsiendid, kes
planeerivad rasestuda, üle viia alternatiivsele ravile teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, mille
raseduseaegse kasutamise ohutusprofiil on kindlaks tehtud. Kui selgub, et patsient on rase, tuleb ravi
angiotensiin II retseptori antagonistidega otsekohe lõpetada ja sobivuse korral alustada alternatiivse
raviga (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
Muu:
Nagu kõigi hüpertensioonivastaste ravimite puhul, võib vererõhu liigne langetamine südame
isheemiatõve või ajuveresoonkonna isheemilise haigusega patsientidel põhjustada müokardiinfarkti
või insulti.
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) kahekordne blokaad:
On tõendeid, et AKE-inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeni samaaegne
kasutamine suurendab hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerutalitluse languse (k.a äge
neerupuudulikkus) riski. Seetõttu ei soovitata RAAS-i kahekordset blokaadi AKE-inhibiitorite,
angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeni samaaegse kasutamisega (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
Kui kahekordset blokeerivat ravi peetakse vältimatult vajalikuks, tuleb seda teha ainult spetsialisti
järelvalve all, jälgides hoolikalt neerutalitlust, elektrolüüte ja vererõhku.
AKE-inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi kasutada samaaegselt diabeetilise
nefropaatiaga patsientidel.
Olimestra sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasidefitsiidi või
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
Teiste ravimite toime olmesartaanmedoksomiilile:
Kaaliumipreparaadid ja kaaliumi säästvad diureetikumid:
Põhinedes kogemusel teiste reniin-angiotensiini süsteemi mõjutavate ravimitega, võib samaaegne
kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate ja seerumi kaaliumitaset tõsta võivate ravimite (nt hepariin) kasutamine viia seerumi kaaliumisisalduse
suurenemiseni (vt lõik 4.4). Seetõttu ei ole selline koosmanustamine soovitatav.
Muud antihüpertensiivsed ravimid:
Olmesartaanmedoksomiili vererõhku alandavat toimet võib suurendada teiste antihüpertensiivsete
ravimite samaaegne manustamine.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d):
MSPVA-d (kaasa arvatud atsetüülsalitsüülhape annustes >3 g/ööpäevas ja COX-2 inhibiitorid) ning
angiotensiin II retseptori antagonistid võivad toimida sünergistlikult, vahendades
glomerulaarfiltratsiooni. Samaaegsel MSPVA-de ja angiotensiin II retseptori antagonistide
kasutamisel on risk ägeda neerupuudulikkuse tekkeks. Soovitatav on neerufunktsiooni jälgimine ravi
alguses ja regulaarne vedeliku asendamine.
Lisaks võib samaaegne ravi vähendada angiotensiin II retseptori antagonistide antihüpertensiivset
toimet, mis viib nende efektiivsuse osalise kadumiseni.
Muud ravimid:
Pärast antatsiidi manustamist (alumiiniummagneesiumhüdroksiid) ilmnes olmesartaani biosaadavuse
mõõdukas vähenemine. Varfariini ja digoksiini samaaegne manustamine olmesartaani
farmakokineetikat ei mõjutanud.
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) kahekordne blokaad:
Kliiniliste uuringute andmed on näidanud, et reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS)
kahekordne blokaad kombinatsioonravil AKE-inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või
aliskireeniga on seotud kõrvalnähtude, nt hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerutalitluse languse (k.a
äge neerupuudulikkus) sagenemisega, võrreldes monoteraapiaga (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.1).
Olmesartaanmedoksomiili toime teistele ravimitele:
Liitium:
Teatatud on pöörduvast seerumi liitiumikontsentratsiooni ja toksilisuse suurenemisest liitiumi ja
angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite ja angiotensiin II antagonistide samaaegsel
kasutamisel. Seetõttu ei ole olmesartaanmedoksomiili ja liitiumi kombineeritud manustamine
soovitatav (vt lõik 4.4). Kui sellise kombinatsiooni kasutamine osutub vajalikuks, on soovitatav
hoolikalt jälgida liitiumi kontsentratsiooni seerumis.
Muud ravimid:
Spetsiifilistes kliinilistes uuringutes tervetel vabatahtlikel on uuritud selliseid ravimeid nagu varfariin,
digoksiin, antatsiid (magneesiumalumiiniumhüdroksiid), hüdroklorotiasiid ja pravastatiin. Kliiniliselt
olulisi koostoimeid ei täheldatud ja olmesartaanmedoksomiil ise ei avaldanud olulist toimet varfariini
farmakokineetilistele ega farmakodünaamilistele omadustele ega digoksiini farmakokineetilistele
omadustele.
Olmesartaanil ei olnud in vitro kliiniliselt olulist inhibeerivat toimet inimese tsütokroom P450
ensüümidele 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 ning see ei avaldanud üldse või avaldas
minimaalset indutseerivat toimet roti tsütokroom P450 aktiivsusele. Seetõttu ei viidud läbi in vivo
koostoime uuringuid ensüüm tsütokroom P450 tuntud inhibiitorite ja indutseerijatega ning pole oodata
kliiniliselt olulisi koostoimeid olmesartaani ja ülalmainitud tsütokroom P450 ensüümide vahendusel
metaboliseeruvate ravimite vahel.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Angiotensiin II retseptori antagoniste ei soovitata kasutada raseduse esimese trimestri ajal (vt lõik 4.4).
Angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine on vastunäidustatud raseduse teise ja kolmanda
trimestri ajal (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Epidemioloogilised tõendid, mis puudutavad teratogeensuse riski pärast kokkupuudet AKE
inhibiitoriga raseduse esimesel trimestril, ei ole lõplikud; samas ei saa väikest riski välistada. Kuna
puuduvad kontrollitud epidemioloogilised andmed angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamise
riskide kohta, võivad sarnased ohud ilmneda ka teiste sama klassi ravimite kasutamisel. Juhul, kui ravi
jätkamist angiotensiin II retseptori antagonistidega peetakse hädavajalikuks, tuleb patsiendid, kes
planeerivad rasestuda, üle viia alternatiivsele ravile teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, mille
raseduseaegse kasutamise ohutusprofiil on kindlaks tehtud. Kui selgub, et patsient on rase, tuleb ravi
angiotensiin II retseptori antagonistidega otsekohe lõpetada ja sobivuse korral alustada alternatiivse
raviga.
Teadaolevalt on angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine raseduse teisel ja kolmandal
trimestril inimese jaoks fetotoksiline (põhjustab neerutalitluse häireid, oligohüdramnioni, pidurdab
kolju luustumist) ning põhjustab ka neonataalset toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon,
hüperkaleemia) (vt lõik 5.3).
Kui naine kasutas angiotensiin II antagonisti alates raseduse teisest trimestrist, on soovitatav loote
neerutalitluse ja kolju ultraheliuuring.
Neid lapsi, kelle emad on kasutanud raseduse ajal angiotensiin II retseptori antagoniste, tuleb hoolikalt
jälgida hüpotensiooni suhtes (vt ka lõigud 4.3 ja 4.4).
Imetamine
Olmesartaan eritub imetavate rottide piima, kuid ei ole teada kas olmesartaan eritub inimese
rinnapiima. Kuna informatsioon olmesartaani kasutamise kohta imetamise ajal puudub, pole Olimestra
kasutamine soovitatav ja eelistada tuleks alternatiivseid ravivõimalusi ravimitega, mille ohutusprofiil
imetamise ajal on enam uuritud, eriti vastsündinute või enneaegsete imikute imetamisel.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Olimestra'i on kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Üksikjuhtudel võib esineda pearinglust või väsimust nendel patsientidel, kes saavad
antihüpertensiivset ravi, mis võib halvendada reaktsioonivõimet.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed ravi ajal olmesartaanmedoksomiiliga on peavalu (7,7%),
gripilaadsed sümptomid (4,0%) ja pearinglus (3,7%).
Platseebokontrollitud monoteraapia uuringutes oli ainus kindlalt ravimiga seostatud kõrvaltoime
pearinglus (sagedus 2,5% olmesartaanmedoksomiili ja 0,9% platseebo puhul).
Olmesartaanmedoksomiili puhul platseeboga võrreldes oli samuti mõnevõrra suurenenud
hüpertriglütserideemia sagedus (2,0% vs 1,1%) ja tõusnud kreatiinfosfokinaasi tase (1,3% vs 0,7%).
Kõrvaltoimete nimekirja koondtabel
Olmesartaani kõrvaltoimed kliinilistest uuringutest, müügiloa andmise järgsetest ohutusuuringutest ja
spontaansetest teadetest on toodud alljärgnevas tabelis.
Kõrvaltoimete esinemissageduse klassifitseerimiseks on kasutatud järgnevat terminoloogiat seoses
turuletulekujärgse kogemusega.
Need on loendatud organsüsteemi klasside kaupa ja reastatud vastavalt esinemissagedusele, kasutades
järgmist jaotust:
väga sage (≥1/10);
sage (≥1/100 kuni <1/10);
aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100);
harv (≥1/10 000 kuni <1/1000);
väga harv (<1/10 000),
teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Vere ja lümfisüsteemi
Trombotsütopeenia
häired
Immuunsüsteemi häired
Anafülaktilised
reaktsioonid
Ainevahetus- ja
Hüpertriglütserideemia,
Hüperkaleemia
toitumishäired
hüperurikeemia
Närvisüsteemi häired
Pearinglus, peavalu
Kõrva ja labürindi
Vertiigo
kahjustused
Südame häired
Stenokardia
Vaskulaarsed häired
Hüpotensioon
Respiratoorsed,
Bronhiit, farüngiit, köha,
rindkere ja
riniit
mediastiinumi häired
Seedetrakti häired
Gastroenteriit,
Oksendamine
kõhulahtisus, kõhuvalu,
iiveldus, düspepsia
Naha ja nahaaluskoe
Eksanteem, allergiline Angioödeem
kahjustused
dermatiit, urtikaaria,
lööve, sügelus
Lihas-skeleti ja sidekoe Artriit, seljavalu, luude-
Müalgia
Lihaskrambid
kahjustused
liigeste valu
Neerude ja kuseteede
Hematuuria, kuseteede
Äge
häired
põletik
neerupuudulikkus,
neerupuudulikkus
Üldised häired ja
Valu, valu rindkeres,
Näoturse, asteenia,
Letargia
manustamiskoha
perifeersed tursed,
halb enesetunne
reaktsioonid
gripilaadsed sümptomid,
väsimus
Uuringud
Maksaensüümide
Vere
aktiivsuse tõus, vere
kreatiinisisalduse
uureasisalduse tõus, vere
tõus
kreatiinfosfokinaasi
sisalduse tõus
Üksikutel juhtudel on täheldatud rabdomüolüüsi, mis võis ajaliselt olla seotud angiotensiin II
retseptori antagonistide kasutamisega.
Lisateave spetsiifiliste patsiendigruppide kohta
Eakatel on hüpotensiooni esinemissagedus veidi suurem. „Harv” asemel on esinemissageduseks „aeg-
ajalt”.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Andmed üleannustamise kohta inimesel on piiratud. Kõige tõenäolisem üleannustamise kõrvaltoime
on hüpotensioon. Üleannustamise korral tuleb patsienti hoolikalt jälgida, ravi peaks olema
sümptomaatiline ja toetav.
Puuduvad andmed olmesartaani dialüüsitavuse kohta.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Angiotensiin II antagonistid, ATC-kood: C09CA08.
Toimemehhanism/Farmakodünaamilised toimed
Olmesartaanmedoksomiil on tugevatoimeline, suu kaudu manustatav selektiivne angiotensiin II
retseptori (tüüp AT ) antagonist. Eeldatavalt blokeerib see kõik angiotensiin II vahendatud toimed
1
(AT ) retseptoril sõltumata angiotensiin II allikast või sünteesiteest. Angiotensiin II (AT ) retseptori
1
1
selektiivne antagonism viib plasma reniinitaseme ning angiotensiin I ja II taseme tõusuni ning
aldosteroonitaseme mõningase vähenemiseni plasmas.
Angiotensiin II on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi peamine vasoaktiivne hormoon, millel on
oluline roll hüpertensiooni patogeneesis tüüp 1 (AT ) retseptori vahendusel.
1
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Hüpertensiooni korral tekitab olmesartaanmedoksomiil annusest sõltuva ja kauakestva arteriaalse
vererõhu languse. Siiani puuduvad tõendid esimese annuse järgse hüpotensiooni tekkimisest,
tahhüfülaksiast pikaajalise ravi käigus ning tagasilöögiefektina tekkinud vererõhu tõusust pärast ravi
katkestamist.
Olmesartaanmedoksomiili annustamine üks kord ööpäevas annab efektiivse ja ühtlase vererõhu
languse 24 tunniks. Sama ööpäevase koguannuse juures andis üks kord ööpäevas manustamine sarnase
vererõhu languse nagu kaks korda ööpäevas manustamine.
Pideva raviga saavutatakse maksimaalne vererõhu langus 8 nädalat pärast ravi alustamist, kuigi oluline
osa vererõhku langetavast toimest ilmneb juba pärast 2-nädalast ravi. Koos hüdroklorotiasiidiga on
vereõhku alandav toime aditiivne ja koosmanustamist talutakse hästi.
Olmesartaani mõju suremusele ja haigestumusele ei ole veel teada.
Kahes suures randomiseeritud, kontrollitud uuringus (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and
in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) ja VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs
Nephropathy in Diabetes) uuriti kombinatsioonravi AKE-inhibiitori ja angiotensiin II retseptori
antagonistiga.
ONTARGET uuring hõlmas eelneva südameveresoonkonna või ajuveresoonkonna haigusega või 2.
tüüpi diabeedi ja tõendatud kaasuva elundkahjustusega patsiente. VA NEPHRON-D hõlmas 2. tüüpi
diabeedi ja diabeetilise nefropaatiaga patsiente.
Uuringud näitasid olulise kasu puudumist neerude ja/või südameveresoonkonna tulemusnäitajatele ja
suremusele, samas täheldati hüperkaleemia, ägeda neerukahjustuse ja/või hüpotensiooni riski
suurenemist monoteraapiaga võrreldes. Tulemused on asjakohased ka teiste AKE-inhibiitorite ja
angiotensiin II retseptori antagonistide jaoks, arvestades nende sarnaseid farmakodünaamilisi omadusi.
AKE-inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi seetõttu kasutada samaaegselt
diabeetilise nefropaatiaga patsientidel.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints)
oli uuring, mis oli kavandatud hindama kasu aliskireeni lisamisest standardravile AKE-inhibiitori või
angiotensiin II retseptori antagonistiga 2. tüüpi diabeediga patsientidel, kellel oli krooniline
neeruhaigus, südameveresoonkonna haigus või mõlemad. Uuring lõpetati varakult ohutusnäitajate
riski tõusu tõttu. Südameveresoonkonnaga seotud surma ja insuldi juhtumeid oli aliskireeni rühmas
arvuliselt rohkem kui platseeborühmas ning kõrvalnähtudest ja huvi pakkuvatest tõsistest
kõrvalnähtudest (hüperkaleemia, hüpotensioon ja neerutalitluse häire) teatati aliskireeni rühmas
sagedamini kui platseeborühmas.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Olmesartaanmedoksomiil on eelravim. Seedetraktist imendumise kestel muudetakse see soole
limaskestas ja portaalveres esteraaside toimel kiiresti farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks -
olmesartaaniks.
Plasmas või ekskreetides ei ole tuvastatud intaktset olmesartaanmedoksomiili või intaktset külgahela
medoksomiilrühma. Olmesartaani keskmine absoluutne biosaadavus tabletivormist oli 25,6%.
Olmesartaani keskmine maksimaalne kontsentratsioon plasmas (C ) saabub ligikaudu 2 tunni
max
jooksul pärast olmesartaanmedoksomiili suukaudset manustamist ja olmesartaani
plasmakontsentratsioon suureneb lineaarselt, kui manustatakse suurenevaid ühekordseid suukaudseid
annuseid kuni ligikaudu 80 mg.
Toidu mõju olmesartaani biosaadavusele oli minimaalne ja seetõttu võib olmesartaanmedoksomiili
manustada koos toiduga või ilma.
Olmesartaani farmakokineetikas ei ole täheldatud kliiniliselt olulisi erinevusi sugude vahel.
Olmesartaan seondub ulatuslikult plasmavalkudega (99,7%), kuid võimalus seondumiskohalt
tõrjumise tõttu tekkivateks kliiniliselt olulisteks koostoimeteks teiste samaaegselt manustatavate
ulatuslikult plasmavalkudega seonduvate ravimitega on madal (mida kinnitab kliiniliselt oluliste
koostoimete puudumine varfariiniga). Olmesartaani seondumine vererakkudega on ebaoluline.
Keskmine jaotusruumala pärast intravenoosset annustamist on väike (16...29 l).
Biotransformatsioon ja eritumine
Plasma üldkliirens oli üldjuhul 1,3 l/h (CV, 19%) ning see oli suhteliselt aeglane võrreldes maksa
verevooluga (ligikaudu 90 l/h). Pärast 14C-märgistatud olmesartaanmedoksomiili ühekordset
suukaudset manustamist eritus 10...16% manustatud radioaktiivsusest uriiniga (suur enamus 24 h
jooksul annuse manustamisest) ja ülejäänud osa määratud radioaktiivsusest eritus väljaheitega.
Lähtudes süsteemsest saadavusest 25,6%, võib arvutada, et imendunud olmesartaan viiakse välja nii
renaalse ekskretsiooni teel (ligikaudu 40%) kui ka hepatobiliaarselt (ligikaudu 60%). Kogu määratud
radioaktiivsus tuvastati olmesartaanina. Ühtegi teist olulist metaboliiti ei leitud. Olmesartaani
enterohepaatiline tsirkulatsioon on minimaalne. Kuna suur osa olmesartaani eritatakse sapiga, on
vastunäidustatud selle kasutamine sapiteede sulguse korral (vt lõik 4.3).
Olmesartaani terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast mitmekordset suukaudset manustamist
varieerus 10 ja 15 tunni vahel. Püsiseisund saabus mõne esimese annuse järgselt ja pärast 14-päevast
pidevat manustamist ei täheldatud edasist akumulatsiooni. Renaalne kliirens oli 0,5...0,7 l/h ja
annusest sõltumatu.
Farmakokineetika erinevates patsiendirühmades
Eakad (65-aastased või vanemad):
Eakatel hüpertensiivsetel patsientidel (vanuses 65...75 aastat) suurenes AUC (kontsentratsioonikõvera
alune pindala) püsiseisundi tingimustes ligikaudu 35% ning väga eakatel patsientidel (≥ 75-aastased)
ligikaudu 44% võrreldes noorema vanusegrupiga. See võib olla vähemalt osaliselt seotud keskmise
neerufunktsiooni vähenemisega selles grupis.
Neerukahjustus:
Neerukahjustusega patsientidel suurenes AUC püsikontsentratsiooni tingimustes kerge, mõõduka ja
raske neerukahjustuse korral vastavalt 62%, 82% ja 179%, võrreldes tervete kontrollgrupi isikutega (vt
lõigud 4.2, 4.4).
Maksakahjustus:
Pärast ühekordset suukaudset manustamist olid olmesartaani AUC väärtused 6% ja 65% kõrgemad
vastavalt kerge ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel võrreldes neile vastavate tervete
kontrollisikutega. Olmesartaani seondumata fraktsioon 2 tundi pärast annuse võtmist oli tervetel
uuritavatel, kerge maksakahjustusega patsientidel ja mõõduka maksakahjustusega patsientidel
vastavalt 0,26%, 0,34% ja 0,41%. Korduval kasutamisel mõõduka maksakahjustusega patsientidel oli
olmesartaani AUC uuesti ligikaudu 65% suurem kui tervetel kontrollgrupis. Olmesartaani keskmised
C väärtused olid tervetel ja maksakahjustusega patsientidel sarnased. Olmesartaanmedoksomiili ei
max
ole hinnatud raske maksakahjustusega patsientidel (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Kroonilise toksilisuse uuringutes rottidel ja koertel olid olmesartaanmedoksomiilil teistele AT
1
retseptori antagonistidele ja AKE inhibiitoritele sarnased toimed: tõusnud vere uurea (BUN) ja
kreatiniini tase (AT retseptori blokeerimisest tulenevate neeru funktsionaalsete muutuste tõttu);
1
südame kaalu langus; punavere näitajate langus (erütrotsüüdid, hemoglobiin, hematokrit);
histoloogilised viited neerukahjustusele (regeneratiivsed lesioonid neeru epiteelis, basaalmembraani
paksenemine, tuubulite dilatatsioon). Need olmesartaanmedoksomiili farmakoloogilisest toimest
tingitud ebasoovitavad nähud on ilmnenud ka teiste AT retseptori antagonistide ja AKE inhibiitorite
1
prekliinilistes uuringutes ja neid saab vähendada samaaegse naatriumkloriidi manustamisega suu
kaudu.
Mõlemal liigil ilmnes suurenenud plasma reniini aktiivsus ja neeru jukstaglomerulaarrakkude
hüpertroofia/hüperplaasia. Nendel muutustel, mis on tüüpilised AKE inhibiitorite klassile ja teistele
AT retseptori antagonistidele, ei näi olevat mingit kliinilist tähtsust.
1
Sarnaselt teistele AT retseptori antagonistidele suurendas olmesartaan
1
in vitro rakukultuurides
kromosoomis katkemiste teket. Selliseid toimeid ei ilmnenud mitmetes in vivo uuringutes, kus kasutati
olmesartaanmedoksomiili väga suurtes annustes (2000 mg/kg kohta). Võrdlevate genotoksilisuse
katsete üldised andmed näitavad, et on väga ebatõenäoline, et olmesartaan omaks kliinilistes
tingimustes kasutades mingisuguseid genotoksilisi toimeid.
Olmesartaanmedoksomiil ei olnud kartsinogeenne rottidele kaheaastase uuringu käigus ega hiirtele
kahe kuuekuulise uuringu käigus, kus kasutati transgeenseid mudeleid.
Rottide reproduktiivsusuuringus ei mõjutanud olmesartaanmedoksomiil viljakust ja puudusid tõendid
teratogeense toime kohta. Sarnaselt teistele angiotensiin II antagonistidele oli ekspositsiooni järel
olmesartaanmedoksomiilile järglaste elulemus vähenenud ning pärast emasloomade ekspositsiooni
tiinuse hilises järgus või laktatsiooni ajal ilmnes neeruvaagna dilatatsioon. Sarnaselt teistele
antihüpertensiivsetele ühenditele on näidatud, et olmesartaanmedoksomiil on tiinetele küülikutele
toksilisem kui tiinetele rottidele, siiski ei olnud viiteid lootetoksilisusele.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Tableti sisu:
Mikrokristalliline tselluloos
Laktoosmonohüdraat
Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos
Magneesiumstearaat
Tableti kate:
Titaandioksiid
Talk
Makrogool 3000
Osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Blisterpakend (OPA/Al/PVC foolium, Al foolium): 10, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 98 ja 100 õhukese
polümeerikattega tabletti karbis.
HDPE tabletipurk PP kinnitusega, kuivatusainega: 100 õhukese polümeerikattega tabletti pakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
KRKA, d.d., Novo mesto,
Šmarješka cesta 6,
8501 Novo mesto,
Sloveenia
8. Müügiloa number
10 mg: 691410
20 mg: 691310
40 mg: 691510
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 29.06.2010
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.03.2015
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2015