OMEPRAZOLE STADA 20 MG

Omeprazole STADA on näidustatud:

Täiskasvanud
- Kaksteistsõrmikuhaavandite ravi ja retsidiivide vältimine.
- Maohaavandite ravi ja retsidiivide vältimine.
- Helicobacter pylori eradikatsioon peptiliste haavanditega patsientidel koos sobivate
antibiootikumidega.
- Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandite ravi.
- Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandite vältimine riskiga patsientidel.
- Refluksösofagiidi ravi.
- Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline ravi.
- Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.

- Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi.

Lapsed
Lapsed vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga vähemalt 10 kg
- Refluksösofagiidi ravi.
- Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite
sümptomaatiline ravi.

Lapsed vanuses üle 4 aasta ja noorukid
- Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos
antibiootikumidega.

Annustamine täiskasvanutele
Kaksteistsõrmikuhaavandite ravi
Ägeda kaksteistsõrmikuhaavandi korral on soovitatav annus 20 mg Omeprazole STADA-t üks kord
ööpäevas. Enamusel patsientidest toimub paranemine kahe nädala jooksul. Patsiendid, kes esmase
ravikuuri jooksul ei ole täielikult paranenud, paranevad tavaliselt järgmise kahenädalase ravikuuri
jooksul. Ravile halvasti alluva kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel on soovitatav kasutada
Omeprazole STADA annust 40 mg üks kord ööpäevas ning paranemine toimub tavaliselt nelja nädala
jooksul.

Kaksteistsõrmikuhaavandite retsidiivide vältimine
Kaksteistsõrmikuhaavandi retsidiivide vältimiseks H. pylori negatiivsetel patsientidel või kui H. pylori
eradikatsioon ei ole võimalik, on soovitatav annus 20 mg Omeprazole STADA-t üks kord ööpäevas.
Mõnedel patsientidel piisab päevaannusest 10 mg Omeprazole STADA-t. Ravile allumatuse korral
võib annust tõsta kuni 40 mg-ni.

Maohaavandite ravi
Soovitatav annus on 20 mg Omeprazole STADA-t üks kord ööpäevas. Enamusel patsientidest toimub
paranemine nelja nädala jooksul. Patsiendid, kes esmase ravikuuri jooksul ei ole täielikult paranenud,
paranevad tavaliselt järgmise neljanädalase ravikuuri jooksul. Ravile halvasti alluva maohaavandiga
patsientidel on soovitatav kasutada annust 40 mg Omeprazole STADA-t üks kord ööpäevas ning
paranemine toimub tavaliselt kaheksa nädala jooksul.

Maohaavandite retsidiivide vältimine
Ravile halvasti alluva maohaavandi retsidiivi vältimiseks on soovitatav annus 20 mg Omeprazole
STADA-t üks kord ööpäevas. Vajadusel võib Omeprazole STADA annust suurendada kuni 40 mg-ni
üks kord ööpäevas.

H. pylori eradikatsioon peptiliste haavanditega patsientidel
Antibiootikumide valikul H. pylori eradikatsiooniks tuleb lähtuda konkreetse patsiendi
ravimtaluvusest ning arvestada kohalikke kehtivaid ravijuhiseid.

- Omeprazole STADA 20 mg + klaritromütsiin 500 mg + amoksitsilliin 1000 mg, igaüht kaks
korda ööpäevas ühe nädala jooksul või
- Omeprazole STADA 20 mg + klaritromütsiin 250 mg (või 500 mg) + metronidasool 400 mg (või
500 mg või timidasool 500 mg), igaüht kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul või
- Omeprazole STADA 40 mg üks kord ööpäevas koos amoksitsilliiniga 500 mg metronidasooliga 400 mg (või 500 mg või timidasool 500 mg), kumbagi kolm korda ööpäevas
ühe nädala jooksul.

Kui patsient on endiselt H. pylori positiivne, võib iga ravikuuri korrata.


Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravi
Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite
raviks on soovitatav annus Omeprazole STADA-t 20 mg üks kord ööpäevas. Enamusel patsientidest
toimub paranemine nelja nädala jooksul. Patsientidel, kes esmase ravikuuri jooksul ei ole paranenud,
toimub paranemine tavaliselt järgmise neljanädalase ravikuuri jooksul.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite
vältimine riskiga patsientidel
Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite
vältimiseks riskiga patsientidel (vanus üle 60 aasta, varasem teadaolev mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavand, varasem teadaolev seedetrakti ülaosa veritsus) on soovitatav annus
Omeprazole STADA-t 20 mg üks kord ööpäevas.

Refluksösofagiidi ravi
Soovitatav annus on Omeprazole STADA-t 20 mg üks kord ööpäevas. Enamusel patsientidest toimub
paranemine nelja nädala jooksul. Patsientidel, kes esmase ravikuuri jooksul ei ole täielikult paranenud,
toimub paranemine tavaliselt järgmise neljanädalase ravikuuri jooksul.
Raske ösofagiidiga patsientidel on soovitatav annus Omeprazole STADA-t 40 mg üks kord ööpäevas
ning paranemine toimub tavaliselt kaheksa nädala jooksul.

Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline ravi
Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaliseks raviks on soovitatav annus Omeprazole
STADA-t 10 mg üks kord ööpäevas. Vajadusel võib Omeprazole STADA annust suurendada kuni 20
kuni 40 mg-ni üks kord ööpäevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi
Soovitatav annus on Omeprazole STADA-t 20 mg üks kord ööpäevas. Patsientidel võib küllaldane
ravivastus tekkida juba Omeprazole STADA 10 mg annusele ja seetõttu võib mõelda annuse
individuaalsele kohandamisele.
Kui nelja nädala jooksul ei ole Omeprazole STADA 20 mg annuse juures sümptomeid kontrolli alla
saadud, on soovitav teostada täiendavad uuringud.

Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi
Zollingeri-Ellisoni sündroomi korral tuleb annus kohandada individuaalselt ja ravi jätkata seni, kui see
on kliiniliselt näidustatud. Soovitatav algannus on Omeprazole STADA-t 60 mg üks kord ööpäevas.
Kõigil rasketel juhtudel ja ebapiisava ravivastuse korral teiste ravivõtetega on saavutatud küllaldane
kontroll ja enam kui 90%-l patsientidest on säilitusannuseks 20…120 mg ööpäevas. Kui ööpäevane
annus ületab 80 mg Omeprazole STADA-t, tuleb see jagada kaheks üksikannuseks.

Annustamine lastel

Lapsed vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga vähemalt 10 kg
Refluksösofagiidi ravi
Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite
sümptomaatiline ravi

Annustamissoovitused on järgmised:

Vanus
Kehakaal
≥ 1 aasta
10...20 kg
10 mg üks kord ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada kuni
20 mg-ni üks kord ööpäevas.
≥ 2 aasta
> 20 kg
20 mg üks kord ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada kuni
40 mg-ni üks kord ööpäevas.

Refluksösofagiit: Ravi kestus on 4...8 nädalat.


Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite
sümptomaatiline ravi: Ravi kestus on 2...4 nädalat. Kui kahe kuni nelja nädala jooksul ei ole
sümptomeid kontrolli alla saadud, tuleb patsiendile teostada täiendavad uuringud.

Lapsed vanuses üle 4 aasta ja noorukid
H. pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi
Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb lähtuda kohalikest kehtivatest juhistest bakteriaalse
resistentsuse, ravi kestuse (tavaliselt 7 aga mõnikord kuni 14 päeva) ja antibakteriaalsete ravimite
asjakohase kasutamise kohta.

Ravi peaks juhtima spetsialist.

Annustamissoovitused on järgmised:

Kehakaal
Annustamine
15...30 kg
Kombineerituna kahe antibiootikumiga: Omeprazole STADA 10 mg, amoksitsilliin
25 mg/kg kehakaalu kohta ja klaritromütsiin 7,5 mg/kg kehakaalu kohta manustatuna
koos kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul
31...40 kg
Kombineerituna kahe antibiootikumiga: Omeprazole STADA 20 mg, amoksitsilliin
750 mg ja klaritromütsiin 7,5 mg/kg kehakaalu kohta manustatuna koos kaks korda
ööpäevas ühe nädala jooksul
> 40 kg
Kombineerituna kahe antibiootikumiga: Omeprazole STADA 20 mg, amoksitsilliin 1
g ja klaritromütsiin 500 mg manustatuna koos kaks korda ööpäevas ühe nädala
jooksul

Patsientide erirühmad
Neerufunktsiooni häire
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust kohandada (vt lõik 5.2).

Maksafunktsiooni häire
Maksafunktsiooni häirega patsientidele võib olla küllaldane ööpäevase annuse suurus 10...20 mg (vt
lõik 5.2).

Eakad (> 65-aastased)
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).

Omeprazole STADA kapsleid on soovitav võtta hommikul, eelistatult ilma toiduta ning neelata need
alla tervelt koos poole klaasi veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.

Neelamisraskusega patsiendid ning lapsed, kes oskavad juua või neelata pooltahket toitu
Patsiendid võivad avada kapsli ning selle sisu neelata alla koos poole klaasi veega või segades selle
eelnevalt kergelt hapuka vedelikuga, nt puuviljamahlaga või õunakastmega, või gaseerimata veega.
Patsiente tuleb juhendada, et segu tuleb tarvitada koheselt (või kuni 30 minuti jooksul) ning alati
segada vahetult enne joomist ja loputada alla poole klaasi veega.

Alternatiivse võimalusena võivad patsiendid kapslit imeda ning graanuleid neelata alla koos poole
klaasi veega. Gastroresistentse kattega graanuleid ei tohi närida.

Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.

Sarnaselt teiste prootonpumba inhibiitoritega (PPI-d) ei tohi omeprasooli manustada koos
nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).

Kui patsiendil esineb mõni alarmsümptom (nt kehakaalu tahtmatu märkimisväärne langus, korduv
oksendamine, düsfaagia, veriokse või veriroe) ning kui kahtlustatakse maohaavandit või selle
olemasolul, tuleb välistada pahaloomulise kasvaja võimalus, sest ravi võib nimetatud sümptomeid
leevendada ja seetõttu põhjustada diagnoosi hilinemist.

Atasanaviiri koosmanustamine prootonpumba inhibiitoritega ei ole soovitav (vt lõik 4.5). Kui
atasanaviiri kombinatsiooni prootonpumba inhibiitoriga peetakse vältimatuks, on soovitav patsienti
kliiniliselt hoolikalt jälgida (nt viirustase veres) ning samal ajal suurendada atasanaviiri annust 400
mg-ni ja ritonaviiri annust 100 mg-ni; omeprasooli annust 20 mg ei tohi ületada.

Sarnaselt teiste maohapet blokeerivate ravimitega võib omeprasool vähendada B -vitamiini
12
(tsüanokobalamiin) imendumist hüpo- või aklorhüüdria tõttu. Seda võimalust tuleb pikaajalisel ravil
arvestada patsientide puhul, kellel organismi varud on vähenenud või kellel on B -vitamiini
12
imendumishäire riskitegurid .

Omeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Omeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel tuleb arvestada
koostoimete võimalusega CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega. Koostoimet on
täheldatud klopidogreeli ja omeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Kirjeldatud koostoime kliiniline tähendus
ei ole selge. Ettevaatusabinõuna tuleb omeprasooli ja klopidogreeli koosmanustamist vältida.

Mõned lapsed, kes põevad kroonilisi haigusi, võivad vajada pikaajalist ravi omeprasooliga, kuigi see
ei ole soovitatav.

Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada riski mao-sooletrakti
infektsioonide tekkeks, nagu Salmonella ja Campylobacter (vt lõik 5.1).

Sarnaselt teiste pikaajaliste ravikuuridega, eriti kui see kestab üle ühe aasta, tuleb patsiente regulaarselt
jälgida.

Puusaluu-, randmeluu- ja lülisambamurdude risk
Prootonpumba inhibiitorid - eriti kasutatuna suurtes annustes ja pikaajaliselt (> 1 aasta) - võivad
mõõdukalt suurendada puusaluu-, randmeluu- ja lülisambamurdude riski, peamiselt eakatel
patsientidel või teiste teadaolevate riskifaktorite olemasolul. Vaatlusuuringud näitavad, et
prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada luumurdude üldist riski 10...40 % võrra. Teataval
määral võib see riski suurenemine olla tingitud muudest riskifaktoritest. Osteoporoosi riskiga
patsientidele tuleb pöörata tähelepanu vastavalt kehtivatele kliinilistele ravijuhistele ning nad peavad
saama piisavalt D-vitamiini ja kaltsiumi.

Hüpomagneseemia
Patsientidel, keda on ravitud omeprasooli-taoliste PPI-tega vähemalt kolm kuud, enamusel juhtudel
aasta jooksul, on täheldatud raskekujulise hüpomagneseemia tekkest. Võivad esineda
hüpomagneseemia tõsised nähud, nagu väsimus, tetaania, deliirium, krambid, pearinglus ja
ventrikulaarne arütmia, kuid need võivad alata salalikult ning jääda märkamatuks. Enamusel selle
häirega patsientidest leevenes hüpomagneseemia pärast magneesiumi täiendavat ravi ja PPI ärajätmist.
Patsientidel, kes peavad oodatavalt jääma pikaajalisele ravile või kes võtavad PPI-sid koos digoksiini
või teiste ravimitega, mis võivad hüpomagneseemiat põhjustada (nt diureetikumid), peavad
meditsiinitöötajad kaalutlema magneesiumi kontsentratsioonide mõõtmist enne PPI-ravi algust ja
regulaarselt ravi kestel.

Laboratoorsete testide häired

CgA taseme tõus võib mõjutada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Selle mõju vältimiseks tuleb
omeprasoolravi viis päeva enne CgA mõõtmisi ajutiselt katkestada.

Omeprazole STADA sisaldab sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega, glükoosi-
galaktoosi imendumishäire või sahharaas-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit
kasutada.

Omeprasooli toime teiste toimeainete farmakokineetikale

Toimeained, millel on pH-st sõltuv imendumine
Omeprasoolravi jooksul võib maohappesuse vähenemine suurendada või vähendada mao pH tasemest
sõltuva imendumisega toimeainete imendumist.

Nelfinaviir, atasanaviir
Nelfinaviiri ja atasanaviiri plasma tasemed vähenevad koosmanustamisel omeprasooliga.

Omeprasooli ja nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Omeprasooli (40 mg
ööpäevas) samaaegne manustamine vähendas keskmist nelfinaviiri plasmataset ligikaudu 40 % ja
farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine plasmatase vähenes ligikaudu 75...90 %. Sellesse
koostoimesse võib olla kaasatud ka CYP2C19 pärssimine.

Omeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine ei ole soovitatav (vt lõik 4.4). Omeprasooli (40 mg
ööpäevas) ja 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele
vähendas atasanaviiri plasma taset 75%. Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei
kompenseerinud omeprasooli toimet atasanaviiri plasmatasemele. Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja
400 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri koosmanustamine tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks
ligikaudu 30 %-lise atasanaviiri plasmataseme languse võrreldes 300 mg atasanaviiri/100 mg
ritonaviiriga üks kord ööpäevas.

Digoksiin
Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiini samaaegne ravi tervetel isikutel suurendas digoksiini
biosaadavust 10 %. Digoksiini toksilisusest on teatatud harva. Siiski tuleb olla ettevaatlik omeprasooli
suurte annuste manustamisega eakatele patsientidele. Digoksiinravi tuleb sellisel juhul hoolikamalt
jälgida.

Klopidogreel
Ristuva disainiga kliinilises uuringus manustati viie päeva jooksul klopidogreeli (300 mg algannusena,
millele järgnes 75 mg ööpäevas) üksi ja koos omeprasooliga (80 mg samaaegselt klopidogreeliga).
Klopidogreeli ja omeprasooli koosmanustamisel klopidogreeli aktiivse metaboliidi plasmatase langes
46% (1. päeval) ja 42% (5. päeval). Klopidogreeli ja omeprasooli samaaegsel manustamisel vähenes
keskmine trombotsüütide agregatsiooni pärssimine (IPA) 47% (24. tunnil) ja 30% (5. päeval). Teises
uuringus ilmnes, et klopidogreeli ja omeprasooli manustamine erinevatel kellaaegadel ei välistanud
nende koostoimet, mis tekib tõenäoliselt omeprasooli pärssiva toime tõttu CYP2C19-le. Vaatlus- ja
kliinilistest uuringutest on saadud vastuolulisi andmeid selle farmakokineetilise/farmakodünaamilise
koostoime tähendusest olulisematele südame-veresoonkonna tüsistustele.

Teised toimeained
Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine on oluliselt vähenenud, mistõttu
nende kliiniline toime võib olla nõrgem. Koosmanustamist posakonasooli ja erlotiniibiga tuleb vältida.

CYP2C19 kaudu metaboliseeritavad toimeained
Omeprasool on peamise omeprasooli metaboliseeriva ensüümi CYP2C19 mõõdukas inhibeerija.
Seetõttu võib teiste CYP2C19 abil metaboliseeruvate toimeainete metabolism aeglustuda ja süsteemne

ekspositsioon neile ravimitele pikeneda. Sellisteks ravimiteks on R-varfariin ja teised K-vitamiini
antagonistid, tsilostasool, diasepaam ja fenütoiin.

Tsilostasool
Ristuva disainiga uuringus tervetele isikutele manustatud omeprasool annuses 40 mg suurendas
tsilostasooli C ja AUC vastavalt 18% ja 26% ning ühe selle aktiivse metaboliidi C ja AUC
max
max
vastavalt 29% ja 69%.

Fenütoiin
Fenütoiini plasmakontsentratsiooni on soovitav jälgida omeprasoolravi esimese kahe nädala jooksul
ning kui fenütoiini annust kohandatakse, tuleb ravi jälgida ja annust kohandada kuni omeprasoolravi
lõpuni.

Teadmata mehhanism

Sakvinaviir
Omeprasooli samaaegne manustamine sakvinaviiri/ritonaviiriga andis tulemuseks sakvinaviiri
plasmataseme tõusu kuni ligikaudu 70%, mida HIV-nakkusega patsiendid talusid hästi.

Takroliimus
Samaaegsel omeprasooli ja takroliimuse manustamisel on teatatud takroliimuse kontsentratsiooni
tõusust plasmas. Vajalik on takroliimuse kontsentratsiooni, samuti neerufunktsiooni (kreatiniini
kliirens) hoolikas jälgimine ning vajadusel tuleb kohandada takroliimuse annust.

Metotreksaat
Koos prootonpumba inhibiitoritega manustamisel on mõnel patsiendil tuvastatud metotreksaadi
taseme tõusu. Metotreksaadi suurte annuste kasutamisel võib vajalikuks osutuda omeprasooli ajutine
ärajätmine.

Teiste toimeainete toimed omeprasooli farmakokineetikale

CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibiitorid
Kuna omeprasool metaboliseerub CYP2C19 ja CYP3A4 abil, võivad CYP2C19 või CYP3A4
teadaolevad inhibiitorid (nt klaritromütsiin, vorikonasool) omeprasooli ainevahetust aeglustades
põhjustada omeprasooli kontsentratsiooni suurenemist seerumis. Samaaegne ravi vorikonasooliga
põhjustas omeprasooli ekspositsiooni suurenemise enam kui kahekordseks. Kuna omeprasool on
suurtes annustes üldiselt hästi talutav, ei ole omeprasooli annuse kohandamine tavaliselt vajalik.
Siiski, raske maksafunktsiooni häirega patsientidel ning kui näidustatud on pikaajaline ravi, võiks
annuse kohandamist kaaluda.

CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerijad
CYP2C19 või CYP3A4 või mõlema teadaolevad indutseerivad toimeained (nagu rifampitsiin ja liht-
naistepuna) võivad omeprasooli ainevahetust kiirendades omeprasooli kontsentratsiooni seerumis
langetada.

Rasedus
Kolme prospektiivse epidemioloogilise uuringu (enam kui 1000 eksponeeritud tulemust) tulemused ei
näita omeprasooli kõrvaltoimeid rasedusele või loote/vastsündinu tervisele. Omeprasooli võib
raseduse ajal kasutada.

Imetamine
Omeprasool eritub rinnapiima, kuid terapeutilistes annustes kasutatuna ei mõjuta tõenäoliselt last.

Omeprasool ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Esineda
võivad sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende ilmnemisel ei tohi
patsiendid autot juhtida ega masinaid käsitseda.

Kõige sagedamini esinevateks kõrvaltoimeteks (1...10% patsientidest) on peavalu, kõhuvalu,
kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus ja iiveldus/oksendamine.

Omeprasooliga tehtud kliinilistes uuringutes ning ravimi turuletulekujärgsel perioodil on täheldatud
või ravimiga tõenäoliselt seotuks peetud järgnevalt loetletud kõrvaltoimeid. Ükski kõrvaltoimetest ei
ole teadaolevalt annusest sõltuv. Allpool toodud kõrvaltoimed on klassifitseeritud vastavalt
esinemissagedusele ja organsüsteemi klassile (SOC). Sageduskategooriad on defineeritud järgmiselt:
väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10000 kuni
<1/1000); väga harv (<1/10000) ja teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass/sagedus Kõrvaltoime
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
Leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv:
Agranulotsütoos, pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv:
Ülitundlikkusreaktsioonid nt palavik, angioödeem ja anafülaktiline
reaktsioon/šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv:
Hüponatreemia
Teadmata:
Hüpomagneseemia (vt lõik 4.4)
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt:
Unetus
Harv:
Agiteeritus, segasusseisund, depressioon
Väga harv:
Agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage:
Peavalu
Aeg-ajalt:
Pearinglus, paresteesia, unisus
Harv:
Maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Harv:
Nägemise hägustumine
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt:
Vertiigo
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
Bronhospasm
Seedetrakti häired
Sage:
Kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, iiveldus/oksendamine
Harv:
Suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidiaas
Teadmata:
Mikroskoopiline koliit
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt:
Maksaensüümide aktiivsuse tõus
Harv:
Hepatiit ilma või koos ikterusega
Väga harv:
Maksapuudulikkus, entsefalopaatia eelneva maksahaigusega
patsientidel
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt:
Dermatiit, sügelus, lööve, urtikaaria

Harv:
Juuste väljalangemine, valgusülitundlikkus
Väga harv:
Multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline
epidermaalne nekrolüüs (TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt
Puusaluu-, randmeluu- või lülisambamurd (vt lõik 4.4)
Harv:
Artralgia, müalgia
Väga harv:
Lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Harv:
Interstitsiaalne nefriit
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv:
Günekomastia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt:
Üldine halb enesetunne, perifeerne turse
Harv:
Suurenenud higistamine

Lapsed
Omeprasooli ohutust on hinnatud kokku 310-l lapsel vanuses 0...16 aastat, kellel esines maomahla
happesusega seotud haigus. Limiteeritud pikaaegsed ohutusandmed on olemas 46 lapse kohta, kellel
esines raske erosiivne ösofagiit ning kes said kliinilise uuringu ajal säilitusravi omeprasooliga kuni
749 päeva. Kõrvaltoimete profiil oli üldiselt sama kui täiskasvanutel nii lühi- kui pikaaegse ravi korral.
Omeprasoolravi toime kohta puberteedile ja kasvule puuduvad pikaaegsed andmed.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Omeprasooli üleannustamise kohta inimestel on piiratud teavet. Kirjanduses on kirjeldatud annuseid
kuni 560 mg, juhuslikke teateid on kuni 2400 mg omeprasooli ühekordsete suukaudsete annuste kohta
(120 korda suurem soovitatavast kliinilisest annusest). Teatatud on iiveldusest, oksendamisest,
pearinglusest, kõhuvalust, kõhulahtisusest ja peavalust. Üksikutel juhtudel on kirjeldatud ka apaatiat,
depressiooni ja segasusseisundit.

Omeprasooli üleannustamisega seoses kirjeldatud sümptomid on olnud mööduvad ning tõsistest
tagajärgedest ei ole teatatud. Suurte annuste kasutamisel jäi eliminatsiooni kiirus muutumatuks.
(eeskätt kineetika). Ravi on, vajadusel, sümptomaatiline.

Farmakoterapeutiline rühm: Prootonpumba inhibiitorid
ATC-kood: A02BC01

Toimemehhanism
Omeprasool, kahe enantiomeeri ratseemiline segu, pärsib maohappe sekretsiooni täpselt suunatud
toimemehhanismi kaudu. Omeprasool on happepumba spetsiifiline inhibiitor parietaalrakus. Üks kord
ööpäevas manustades toimib see kiiresti ning pärsib pöörduvalt maohappe sekretsiooni.

Omeprasool on nõrk alus, mis kontsentreeritakse ja muudetakse aktiivseks vormiks parietaalrakkude
intratsellulaarsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus ta inhibeerib H+, K+-ATPaasi. See

maohappe produktsiooni viimane etapp on annusest sõltuv ning selle tulemuseks on stiimulist
sõltumatu nii basaal- kui ka stimuleeritud sekretsiooni väga efektiivne inhibeerimine.

Farmakodünaamilised toimed
Kõik täheldatud farmakodünaamilised toimed on seletatavad omeprasooli toimega maohappe
sekretsioonile.

Toime maohappe sekretsioonile
Omeprasooli suukaudsel manustamisel üks kord ööpäevas tekib kiire ja efektiivne soolhappe
sekretsiooni vähendav toime nii päeval kui öösel, kusjuures maksimaalne toime saavutatakse 4
ravipäeva jooksul. Kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel püsib omeprasool 20 mg manustamisega
maohappesuse vähenemine 24 tunni jooksul vähemalt 80% ulatuses; pentagastriiniga stimuleerimise
järgselt maksimaalne happe sekretsioon 24 tunni jooksul väheneb ligikaudu 70% pärast omeprasooli
manustamist

Kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel püsib maosisene pH≥ 3 keskmiselt 17 tundi 24-tunnilisest
perioodist pärast 20 mg omeprasooli suukaudset manustamist.

Gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel vähendab/normaliseerib omeprasool annusest
sõltuvalt söögitoru kokkupuudet maohappega tänu maohappe sekretsiooni ja maosisese happesuse
vähendamisele. Happe sekretsiooni pärssimine on seotud omeprasooli plasma kontsentratsioonikõvera
aluse pindala (AUC) ning mitte tegeliku plasmakontsentratsiooniga antud ajahetkel.

Omeprasoolravi ajal ei ole täheldatud tahhüfülaksiat.

Toime H. Pylori’le
H. pylori on seotud peptilise haavandtõvega, sealhulgas kaksteistsõrmikuhaavandi ning
maohaavandiga. H. pylori on gastriidi peamine tekkepõhjus. H. pylori on koos maohappega
peamisteks peptilise haavandtõve tekkepõhjusteks. H. pylori on samuti atroofilise gastriidi peamine
tekkepõhjus, mis on seotud maovähi tekkeriski suurenemisega.

H. pylori eradikatsioon omeprasooli ja antibiootikumide abil on seotud peptiliste haavandite
paranemise ja pikaajaliste remissioonide suurema tõenäosusega.

Uuringutes on leitud, et kaksikravi on vähem efektiivne kui kolmikravi. Kaksikravi võib siiski
kaaluda, kui teadaoleva ülitundlikkuse tõttu ei ole võimalik ühtegi kolmikravi skeemi kasutada.

Teised happe pärssimisega seotud toimed
Pikaajalise ravi korral on täheldatud mao näärmetsüstide tekke mõningast sagenemist. Need muutused
on happe sekretsiooni pärssimise füsioloogiline tagajärg, olles healoomulised ja pöörduvad.

Prootonpumba inhibiitorite või muude hapet pärssivate ainete manustamisel tekkiv mao alahappesus
põhjustab seedetraktis normaalselt leiduvate bakterite hulga suurenemist. Hapet vähendavate ravimite
kasutamise tulemusena võib kergelt suureneda tekkerisk seedetrakti infektsioonide tekkeks, nt
Salmonella ja Campylobacter.

Maohappesuse vähenemise tõttu tõuseb ka kromograniin A (CgA) tase. See CgA-d muutev toime ei
ole viis päeva pärast PPI-ravi lõppu tuvastatav.

Lapsed
Rasket refluksösofagiiti põdevate 1...16-aastaste laste seas läbiviidud kontrollrühmata uuringus
muutus ösofagiidi raskusaste kergemaks 90%-l juhtudest ning reflukssümptomid vähenesid
märkimisväärselt omeprasooli annuse juures 0,7 kuni 1,4 mg/kg. Pimeuuringus raviti
gastroösofageaalse reflukshaiguse (GÖR) diagnoosiga 0...24-kuuseid lapsi vastavalt 0,5, 1,0 või 1,5

mg/kg omeprasooli annusega. Oksendamise/regurgitatsiooni episoodide sagedus langes 50% 8-
nädalase ravikuuri järel annusest sõltumata.

H. pylori eradikatsioon lastel
Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus (Hélioti uuring), milles osalesid 4-aastased ja
vanemad gastriidi diagnoosiga lapsed, leiti, et omeprasooli ja kahe antibiootikumi (amoksitsilliin ja
klaritromütsiin) kombinatsioon on H.pylori ravis ohutu ja efektiivne: H. pylori eradikatsiooni tase:
74,2% (23/31 patsiendist) omeprasooli + amoksitsilliini + klaritromütsiini rühmas võrreldes 9,4%
(3/32 patsiendist) amoksitsilliini + klaritromütsiini rühmas. Düspeptiliste sümptomite kliinilist
leevenemist ei ilmnenud. See uuring ei anna teavet alla 4-aastaste laste osas.

Imendumine
Omeprasool ja omeprasoolmagneesium on happetundlikud, mistõttu neid manustatakse suu kaudu
enterokattega graanulitena kapslites või tablettides. Omeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne
plasmakontsentratsioon saavutatakse 1…2 tunni möödudes pärast ravimi manustamist. Omeprasool
imendub peensooles ning see toimub tavaliselt 3...6 tunni jooksul. Samaaegne söömine ei mõjuta
omeprasooli biosaadavust. Omeprasooli suukaudse üksikannuse süsteemne saadavus (biosaadavus) on
ligikaudu 40%. Korduva üks kord ööpäevas manustamise korral tõuseb biosaadavus ligikaudu 60%-ni.

Jaotumine
Jaotusruumala oli tervetel vabatahtlikel ligikaudu 0,3 l/kg kehakaalu kohta. Keskmiselt 97%
omeprasoolist seondub plasmavalkudega.

Biotransformatsioon
Omeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 süsteemi (CYP) vahendusel. Põhiosa
omeprasooli metabolismist sõltub polümorfselt ekspresseeritud CYP2C19-st, mis vastutab
omeprasooli peamise metaboliidi hüdroksüomeprasooli tekke eest plasmas. Ülejäänu sõltub teisest
spetsiifilisest isoensüümist, CYP3A4-st, mis on vastutav omeprasoolsulfooni tekke eest. Kõrge
afiinsuse tõttu CYP2C19 suhtes on omeprasoolil olemas võimalus teiste CYP2C19 substraatide
võistlevaks pärssimiseks ja metaboolsete koostoimete avaldumiseks. Omeprasool ei pärsi teiste
CYP3A4 substraatide metabolismi madala afiinsuse tõttu CYP3A4 suhtes. Lisaks puudub
omeprasoolil pärssiv toime peamistele CYP ensüümidele.

Ligikaudu 3%-l kaukaaslastest ning 15...20%-l aasialastest puudub funktsioneeriv ensüüm CYP2C19
ja neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Sellistel inimestel metaboliseerub omeprasool
tõenäoliselt peamiselt CYP3A4 vahendusel. Pärast korduvat 20 mg omeprasooli manustamist üks kord
ööpäevas oli aeglastel metaboliseerijatel AUC ligikaudu 5 kuni 10 korda kõrgem kui funktsioneeriva
CYP2C19 ensüümiga isikutel (kiiretel metaboliseerijatel). Keskmised plasmakontsentratsioonid olid
samuti 3 kuni 5 korda kõrgemad. Kirjeldatud leiud ei mõjuta omeprasooli annustamist.

Eritumine
Omeprasooli eliminatsiooni poolväärtusaeg on tavaliselt alla ühe tunni nii üksikannuse kui korduva
suukaudse üks kord ööpäevas manustamise järgselt. Omeprasool elimineeritakse annuste vahel
plasmast täielikult ning üks kord ööpäevas manustamisel ei ilmne kalduvust kuhjumisele. Ligikaudu
80% omeprasooli suukaudsest annusest eritub uriini kaudu metaboliitidena, ülejäänu roojaga, olles
sinna sattunud sapiainevahetusest.

Omeprasooli AUC suureneb korduvannustamisel. See tõus on annusest sõltuv ning tuleneb
korduvannustamisele järgnevast mittelineaarsest annus/AUC suhtest. Kirjeldatud aja- ja
annusesõltuvust põhjustab ainevahetuse esimese passaaži ja süsteemse kliirensi langus, mis tekib
tõenäoliselt CYP2C19 ensüümi inhibeerimisel omeprasooli ja/või selle metaboliitide (nt sulfoon)
poolt. Omeprasooli metaboliidid ei oma toimet maohappe sekretsioonile.


Patsientide eripopulatsioonid

Maksafunktsiooni häire
Maksafunktsiooni häirega patsientidel on omeprasooli metabolism aeglustunud, põhjustades AUC
tõusu. Omeprasoolil ei ole ilmnenud kalduvust kuhjuda üks kord ööpäevas manustamise korral.

Neerufunktsiooni häire
Vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel ei ole omeprasooli farmakokineetika, sealhulgas
biosaadavus ja eliminatsioonitase, muutunud.

Eakad
Omeprasooli metabolismi kiirus on eakatel (75...79-aastased) mõnevõrra langenud.

Lapsed
Ravi ajal soovitatud annustega üle 1-aastastel lastel saadi täiskasvanutega sarnased ravimi
plasmakontsentratsioonid. Alla 6-kuu vanustel lastel on omeprasooli kliirens aeglane madala
suutlikkuse tõttu metaboliseerida omeprasooli.

Eluaegsetes uuringutes omeprasooliga ravitud rottidega on täheldatud mao ECL-rakulist hüperplaasiat
ja kartsinoide. Need muutused olid tingitud püsivast hüpergastrineemiast, mis tekkis sekundaarselt
happesuse pärssimisele. Sarnastest leidudest on teatatud pärast ravi H2-retseptori antagonistidega või
prootonpumba inhibiitoritega ning pärast osalist fundektoomiat. Seega ei peegelda need muutused
ühegi üksiku toimeaine otsest mõju.

Kapsli sisu
Suhkrusfäärid (sisaldavad maisitärklist ja sahharoosi)
Naatriumlaurüülsülfaat
Veevaba dinaatriumvesinikfosfaat
Mannitool (E421)
Hüpromelloos
Makrogool 6000
Talk
Polüsorbaat 80
Titaandioksiid (E171)
Metakrüülhappe - etüülakrülaadi kopolümeer

Kapsli kest
10 mg ja 20 mg kapslid
Želatiin
Kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104)
Titaandioksiid (E171)

40 mg kapslid
Želatiin
Indigokarmiin alumiiniumlakk (E132)
Titaandioksiid (E171)

Ei kohaldata.

3 aastat

Hoida temperatuuril kuni 25º C.
OPA/Al/PVC-Al blister: Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
HDPE pudel: Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

OPA/Al/PVC-Al blister:
7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140, 280 ja 500 kapslit

HDPE pudel koos polüpropüleenkaanes paikneva silikageeli sisaldava kuivatusainega:
5, 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90 ja 100 kapslit

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded puuduvad.