BURONIL
Toimeained: melperoon
Ravimi vorm: kaetud tablett
Ravimi tugevus: 25mg 100TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on BURONIL ja milleks seda kasutatakse
Buronil kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antipsühhootikumideks ehk neuroleptikumideks.
Need ravimid avaldavad toimet aju kindlatele piirkondadele ja aitavad korrigeerida teatud keemilisi
tasakaaluhäireid ajus, mis põhjustavad haigusnähtusid.
Näidustused
Buronili kasutatakse järgmiste seisundite raviks:
Skisofreenia jt psühhoosid.
Rahutusseisundid vaimse alaarengu, vanadusdementsuse ja alkoholi võõrutussündroomi korral.
Teie arst võib teile Buronili määrata ka muul põhjusel. Kui te ei tea, miks arst on teile Buronili
määranud, küsige seda oma arstilt.
2. Mida on vaja teada enne BURONIL võtmist
Ärge võtke Buronili
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) melperoonvesinikkloriidi või Buronili mõne koostisosa suhtes;
-
kui te olete allergiline ravimite suhtes, mida nimetatakse butürofenoonideks;
-
kui teil on šokiseisund;
-
kui te olete narkootikumide või määratud ravimite või alkoholi mõju all;
-
kui teil esinevad teadvushäired või väga madal vererõhk;
-
kui teil esinevad teatud verehäired;
-
kui teil on feokromotsütoom (neerupealiste harvaesinev haigus).
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Buronil
-
kui teil on maksafunktsiooni häired;
-
kui teil on neerufunktsiooni häired;
-
kui teil on esinenud krampe;
-
kui teil on eesnäärme suurenemine;
-
kui teil on myasthenia gravis (harvaesinev haigus, mida iseloomustab väljendunud lihasnõrkus);
-
kui teil on südamehaigus (näiteks rütmihäired või südamepuudulikkus) või on südamehaigusi
esinenud perekonnas;
-
kui teil või kellelgi teisel teie perest on esinenud trombe (verehüübed veresoone sees), sest
Buronil võib soodustada nende teket;
-
kui teil on insuldi tekkerisk;
-
kui teil on sõltuvus narkootikumidest või alkoholist;
-
kui teil on vaimne puue;
-
kui te olete eakas. Teil võib tekkida vererõhu langus ja pearinglus seistes.
Palun informeerige oma arsti sellest, kui teil on kunagi varem esinenud mõni nimetatud
tervisehäiretest.
Atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel võib tekkida pahaloomuline neuroleptiline sündroom
(higistamine, jäikus, teadvuse ebapüsivus, südametegevuse ja hingamishäired). Sellisel juhul tuleb
Buronili kasutamine katkestada ja arst annab teile juhised, kuidas edasi toimida.
Need tabletid sisaldavad sahharoosi ja laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et teil on teatavate suhkrute
talumatus, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
Võtmine koos teiste ravimitega
Teatavad ravimid võivad mõjutada teineteise toimet ja see võib mõnikord põhjustada raskeid
kõrvaltoimeid. On suurenenud ebanormaalse pulsisagedue tekkerisk, mis võib olla tõsine, kui
antipsühhootikume kasutatakse koos teatavate ravimitega. Ettevaatlik peab olema Buronili
kombineerimisel järgmiste ravimitega:
-
tritsüklilised antidepressandid;
-
liitium (kasutatakse maniakaal-depressiivse psühhoosi raviks ja ennetamiseks);
-
vererõhku langetavad ravimid;
-
ravimid, mis põhjustavad unisust (nt unerohud, rahustid);
-
epilepsiaravimid;
-
levodopa (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks);
-
metoklopramiid ja tsisapriid (kasutatakse seedetrakti häirete raviks);
-
piperasiin (kasutatakse ümarusside ja naaskelsabadega nakatumise raviks);
-
südame rütmihäirete ravimid;
-
moksifloksatsiin ja erütromütsiin (antibiootikumid);
-
metadoon (narkomaania ja kroonilise valu raviks);
-
meflokviin (malaaria ravim);
-
teatavad diureetikumid (nt tiasiidid).
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Buronili võtmine koos toidu ja joogiga
Buronil võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet ja muuta teid uniseks. Buronil-ravi ajal ei ole
soovitatav alkohoolseid jooke tarvitada.
Rasedus ja imetamine
Kas te olete rase või imetate last? Kas teil on kavas rasestuda? Kui jah, siis pidage enne Buronil-ravi
alustamist nõu oma arstiga ravi võimalike riskide ja kasu suhtes.
Vastsündinutel, kelle emad on kasutanud Buronil'i raseduse viimasel trimestril (raseduse viimased
kolm kuud), võivad esineda järgmised sümptomid: värisemine, lihaste jäikus ja/või nõrkus, unisus,
rahutus, hingamisprobleemid ja raskused toitumisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni nendest
sümptomitest, siis võtke ühendust oma arstiga.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Buronil võib põhjustada unisust ja pearinglust, eriti ravi alguses. Kui teil esineb ravi alguses uimasus
või unisus, siis hoiduge sõidukijuhtimisest ning mis tahes tööriistade ja masinate hooldamisest või
nendega töötamisest kuni selle toime kadumiseni.
Oluline teave mõningate Buronil'i koostisainete suhtes
Need tabletid sisaldavad sahharoosi ja laktoosi.
Kui arst on teile öelnud, et teil on teatavate suhkrute talumatus, pidage enne ravimi kasutamist nõu
oma arstiga.
3. Kuidas BURONIL võtta
KUIDAS
BURONILI
VÕTTA
Võtke Buronili alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
oma arsti või apteekriga.
Annus võib sõltuda teie haiguse raskusastmest.
Täiskasvanud
Alkoholismi võõrutusravi: ägeda abstinentsi faasis on minimaalne annus 50 mg 3 korda päevas
(kokku 150 mg ööpäevas) ja maksimaalne annus 100 mg 4 korda päevas (kokku 400 mg ööpäevas).
Kui sümptomid kaovad, vähendatakse annust järk-järgult minimaalse säilitusannuseni 25 mg kolm
korda päevas (75 mg päevas) või maksimaalse algannuseni 50 mg 3 korda päevas (150 mg päevas).
Skisofreenia: algannus on tavaliselt 100 mg päevas. Seda annust võib järk-järgult suurendada kuni
300 mg-ni päevas.
Mõnel juhul võib olla vajalik kasutada oluliselt suuremat annust (800 mg päevas).
Säilitusannus on tavaliselt 100...200 mg ööpäevas.
Käitumishäired seoses vaimse alaarenguga: algannus on 25 mg 3 korda päevas (75 mg päevas), mida
arst võib otsustada suurendada.
Rahutusseisundid vanadusdementsuse korral: algannus on 25 mg 3 korda päevas (75 mg päevas).
Annust võib seejärel kohandada, et saavutada parim tulemus; annusevahemik on 25...400 mg päevas.
Öise ärevuse korral võib manustada 50...100 mg enne magamaminekut.
Riskigruppidesse kuuluvad patsiendid
Neeru- või maksafunktsiooni häiretega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.
Lapsed
Ravimi efektiivsuse kohta lastel andmed puuduvad, seetõttu ei ole Buronili soovitatav lastel kasutada.
Buronili võib võtta kas söögi ajal või söögiaegade vahepeal.
Buronili manustatakse tavaliselt 3...4 eraldi annusena päeva jooksul.
Tabletid tuleb võtta suukaudselt ja veega alla neelata. Tablette ei tohi katki närida.
Sarnaselt teiste atüüpiliste psühhoosiravimitega võib Buronili toime avaldumiseni kuluda aega paar
nädalat alates selle kasutamise alustamisest.
Ravi kestuse määrab teie arst. Jätkake tablettide võtmist seni, kuni arst on määranud. Ärge lõpetage
tablettide võtmist isegi enesetunde paranemisel, kui teie arst ei ole sellist juhist andnud.
Haigus võib püsida kaua ja kui te ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla.
Ärge mitte mingil juhul muutke ravimi annust, ilma et oleksite seda kõigepealt oma arstiga arutanud.
Kui teil on tunne, et Buronili toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te võtate Buronili rohkem kui ette nähtud
Kui te arvate, et teie ise olete või keegi teine on võtnud Buronili tablettide üleannuse, pöörduge abi
saamiseks viivitamatult oma arsti poole või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Tehke
seda ka juhul, kui ei ole tekkinud tervisehäireid ega mürgistusnähte. Võtke Buronili pakend
arstivisiidile või raviasutusse kaasa.
Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised:
-
unisus;
-
teadvuse kaotus;
-
lihastõmblused, lihasjäikus või -nõrkus;
-
värinad;
-
süljevoolus;
-
nägemise ähmastumine (mioos);
-
jõnksulised liigutused;
-
krambid;
-
aeglane südametegevus (bradükardia);
-
šokk.
Kui te unustate Buronili võtta
Kui te unustate Buronili annuse manustamata, võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke
kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Buronili kasutamise
Arst otsustab, millal on võimalik ravi lõpetada, ja vähendab ravimi annust tõenäoliselt järk-järgult, et
ära hoida ebameeldivaid sümptomeid, mis võivad tekkida ravi järsu lõpetamise korral (näiteks
uinumisraskused või halb enesetunne).
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Buronil põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Kui teil tekib järsku kõrge palavik, ebaharilik lihasjäikus ja teadvushäired, eriti kui need esinevad koos
tugeva higistamise ja kiirenenud pulsiga, pöörduge arsti poole. Need võivad olla harvaesineva seisundi
neuroleptilise sündroomi sümptomid. Seda sündroomi on kirjeldatud erinevate antipsühhootikumide
kasutamisel.
Allpool nimetatud kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ning enamik neist on seotud annusega. Need
ilmnevad tugevamini ravi alguses ja tavaliselt kaovad ravi ajal.
Väga sagedad kõrvaltoimed (rohkem kui 1 patsiendil 10-st)
Unisus.
Sagedad kõrvaltoimed (1-10 patsiendil 100-st)
Parkinsoni tõbi (liigutusi mõjutava ajuhaiguse sümptomid, nt värin, jäik kehaasend, liigutuste aeglus ja
jalgade järellohistamine, tasakaalutu kõnd). Pearinglus. Suukuivus.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (1-10 patsiendil 1000-st)
Verehäired. Peavalu. Maksahäired. Eakamatel patsientidel võib esineda seistes vererõhu langust ja
pearinglust. Eakamad patsiendid peaksid istuvast [või lamavast] asendist aeglaselt tõusma.
Kätel ja jalgadel võib esineda lihaste jäikust. Patsientidel võib olla tung liikuda ning neil on raskusi
paigal istumisega. Sellised sümptomid on sagedamad ravi algetappidel. Kui sellised sümptomid on
häirivad, pöörduge arsti poole annuse kohandamiseks või sümptomeid leevendavate ravimite
määramiseks.
Väga harvad kõrvaltoimed (vähem kui 1 patsiendil 10 000-st)
Kui peaksite kogema mõnda järgmistest sümptomitest, lõpetage Buronili manustamine ja pöörduge
kohe arsti poole:
südamepekslemine, ebakorrapärane pulss, eluohtlikud südame seisundid, sealhulgas südameinfarkt,
näospasm, grimassid ja imelikud keeleliigutused. Palavik koos lihasjäikusega, värinad ja muutused
teadvuseseisundis. Võib tekkida Stevensi-Johnsoni sündroom (nahaseisund raskekujuliste villide ning
huulte, silmade, suu, nina ja genitaalide veritsusega).
Esinemissagedus teadmata
Trombid (verehüübed) veenides, eriti jalgades (sümptomid on jala paistetus, valu ja punetus), mis
võivad hakata koos verega liikuma ja jõuda veresoonte kaudu lõpuks kopsudesse põhjustades valu
rinnus ja hingamisraskusi. Kui te märkate endal mõnda neist sümptomitest, pöörduge otsekohe abi
saamiseks arsti poole.
5. Kuidas BURONIL säilitada
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Buronil sisaldab
-
Toimeaine on melperoonvesinikkloriid. Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 25 mg
või 50 mg melperoonvesinikkloriidi.
-
Abiained on laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, steariinhape, talk, kolloidne
veevaba ränidioksiid. 25 mg tablett sisaldab magneesiumstearaati. 50 mg tablett sisaldab
povidooni.
Tablettide kate:
25 mg tabletid: sahharoos, polüvidoon, talk.
50 mg tabletid: sahharoos, polüvidoon.
Glasuur:
25 mg tabletid: karnaubavaha.
50 mg tabletid: karnaubavaha.
Värvained:
25 mg tabletid: titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172).
50 mg tabletid: titaandioksiid (E 171).
Kuidas Buronil välja näeb ja pakendi sisu
25 mg tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, helekollased kaetud tabletid läbimõõduga ligikaudu
8,5 mm.
50 mg tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, valged kaetud tabletid läbimõõduga ligikaudu 9 mm.
Buronil on saadaval 25 mg ja 50 mg tablettidena, 100 tabletti valge korgiga merevaikkollases
klaaspudelis.
Müügiloa hoidja
Medilink A/S
Gammelmosevej 176A
2800 Kongens Lyngby
Taani
Tootja
Nordmark Arzneimittel GmbH & Co. KG
Pinnauallee 4
D-25436 Uetersen
Saksamaa
Infoleht on viimati kooskõlastatud: detsembris 2012
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
BURONIL, 25 mg kaetud tabletid
BURONIL, 50 mg kaetud tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Kaetud tablett sisaldab 25 mg või 50 mg melperoonvesinikkloriidi.
INN. Melperonum
Ravim sisaldab laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt 6.1.
3. Ravimvorm
Kaetud tabletid.
25 mg tabletid on ümmargused, kaksikkumerad ja helekollased, läbimõõduga u 8,5 mm.
50 mg tabletid on ümmargused, kaksikkumerad ja valged, läbimõõduga u 9 mm.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Skisofreenia jt psühhoosid.
Rahutusseisundid vaimse alaarengu, vanadusdementsuse ja alkoholi võõrutussündroomi korral.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Annus määratakse individuaalselt vastavalt patsiendi seisundile. Üldiselt alustatakse ravi väikeste
annustega, mida suurendatakse võimalikult kiiresti optimaalse annuseni ravivastusest lähtuvalt.
Skisofreenia jt psühoosid.
Algannus on 100...300 mg ööpäevas, mida suurendatakse järk-järgult kuni optimaalse toime
saavutamiseni. Sobiv annus on tavaliselt 300 mg ööpäevas, kuid vajalik võib olla kuni 800 mg
ööpäevas. Säilitusannus on enamasti 100...200 mg ööpäevas.
Võõrutussündroom alkoholismi korral
150...400 mg ööpäevas, mis manustatakse 3...4 annuseks jagatuna ja mida vähendatakse järk-järgult,
tavaliselt 25...50 mg-ni 3 korda ööpäevas.
Käitumishäired seoses vaimse alaarenguga
25 mg 3 korda ööpäevas, mida suurendatakse kuni optimaalse toime saavutamiseni.
Rahutusseisundid vanadusdementsuse korral
25...400 mg ööpäevas. Algannus on 25 mg 3 korda ööpäevas. Seejärel annust korrigeeritakse, et
saavutada optimaalne terapeutiline toime. Öise rahutuse korral manustatakse 50...100 mg enne
magamaminekut.
Tabletid tuleb võtta suukaudselt ja veega alla neelata.
4.3. Vastunäidustused
-
ülitundlikkus ravimi toimeaine, teiste butürofenoonide või ravimi ükskõik millise abiaine
suhtes;
-
vereringekollaps;
-
kesknärvisüsteemi pidurdus ükskõik millisel põhjusel (nt mürgistuse tõttu alkoholist,
barbituraatidest või opiaatidest);
-
komatoossed seisundid;
-
veredüskraasiad;
-
feokromotsütoom.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoiatused
Atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptikumisündroom
(hüpertermia, lihasjäikus, teadvuse ebapüsivus, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus). Risk on seda
suurem, mida tugevatoimelisem on ravim. Patsientidel olemasoleva orgaanilise ajukahjustuse või
vaimse arengu peetusega, samuti opiaate ja alkoholi kuritarvitavatel patsientidel on sündroom
sagedamini lõppenud surmaga.
Sündroomi raviks tuleb manustada dantroleeni ja bromokriptiini (1 mg/kg intravenoosselt);
neuroleptikumravi tuleb ära jätta. Sümptomid võivad püsida üle nädala pärast suukaudse
neurolepikumi ärajätmist.
Andmed melperooni kasutamise kohta lastel on piiratud.
Ettevaatusabinõud
Antipsühhootiliste ravimite kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest, seega
tuleb kõiki patsiente võimalike VTE riskifaktorite suhtes uurida enne ravi alustamist Buroniliga, ravi
ajal ning võtta kasutusele meetmed VTE ära hoidmiseks.
Sarnaselt teiste atüüpiliste antipsühhootikumidega peab melperooni kasutamisel ettevaatlik olema
orgaanilise ajukahjustuse, krambiseisundite ja raske maksa- või neeruhaiguse või südame- ja
veresoonkonna haiguse korral, samuti myasthenia gravis’e ja eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel.
Randomiseeritud kliiniliste uuringute käigus on dementsetel patsientidel atüüpiliste
antipsühhootikumide kasutamise korral täheldatud ligikaudu kolmekordset riski suurenemist
tserebrovaskulaarsete häirete tekkeks. Selle riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Kuigi selle riski
suurenemist pole täheldatud melperooni puhul, ei saa seda välistada teiste atüüpiliste antipsühootiliste
ainete või muude patsientide populatsioonide puhul. Seepärast tuleb melperooni kasutada
ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.
Dementsusega seotud psühhoosiga eakate patsientide ravimisel atüüpiliste antipsühhootikumitega
(aripiprasool , klosapiin , olansapiin, risperidoon, kvetiapiin ja ziprasidoon) on täheldatud ligikaudu
kahekordset suremuse kasvu. Kuigi melperooni kasutamisel pole seda täheldatud, tuleb ravimit siiski
kasutada ettevaatusega dementsusega seotud psühhoosi korral.
Atüüpiliste antipsühhootikumide, sealhulgas melperooni kasutamisel, esineb potentsiaalne risk QT-
intervalli pikenemisele. Seepärast soovitatakse olla ettevaatlik ravides patsiente, kellel on esinenud
bradükardiat, kardiovaskulaarseid haigusi või QT-intervalli pikenemist perekonnas. Tuleb vältida
samaaegset ravi teiste antipsühhootikumidega.
Eakad patsiendid on predisponeeritud posturaalse hüpotensiooni suhtes.
Pikaajalist (eriti suurtes annustes) ravi saavaid patsiente tuleb regulaarselt jälgida ning võimalusel
säilitusannust vähendada.
Tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu ei tohi harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega patsiendid,
samuti laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid seda ravimit
võtta.
Tabletid sisaldavad sahharoosi, mistõttu ei tohi harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega
patsiendid, samuti glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega või sukraas-isomaltaasipuudulikkusega
patsiendid seda ravimit võtta.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Melperoon võib tugevdada alkoholi sedatiivset toimet ning barbituraatide jt kesknärvisüsteemi
pärssivate ravimite toimet.
Atüüpilised antipsühhootikumid võivad suurendada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite
toimet, väheneb guanetidiini jt sarnase toimega ravimite vererõhku langetav toime.
Samaaegsel liitiumi manustamisel suureneb neurotoksiline toime. Võib tekkida koostoime
metoklopramiidi ja piperasiiniga.
Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid pärsivad teineteise metabolismi.
Melperoon võib mõjutada levodopa toimet aju dopamiiniretseptoreid blokeeriva toime tõttu.
Mõned uuringud on näidanud, et melperoon võib olla CYP2D6 inhibiitor ja seotud ravimid on
inhibeerinud CYP3A4, mis võib muuta mis tahes ravimite, mis on nende ensüümide substraadid,
metabolismi. Seepärast soovitatakse olla ettevaatlik teiste ravimitega samaaegse ravi korral, mis
võivad pikendada QT-intervalli, nagu atüüpilised antipsühhootikumid, klass IA ja III antiarütmikumid,
moksifloksatsiin, erütromütsiin, metadoon, meflokviin, tritsüklilised antidepressandid, liitium või
tsisapriid. Samaaegne ravi ravimitega, mis võivad muuta elektrolüütide tasakaalu, nagu
tiasiiddiureetikumid (hüpokaleemia), tuleb arvesse võtta, kuna see suurendab maliigsete arütmiate
riski. Samaaegset ravi ravimitega, mis võivad suurendada melperooni kontsentratsiooni veres, tuleb
vältida.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus ja imetamine
Kliiniline kogemus ravimi kasutamise osas rasedatel on vähene. Reproduktiivfunktsiooni uuringud
loomadega ei ole näidanud lootekahjustuste ega muude reproduktiivsust kahjustavate toimete
esinemissageduse suurenemist.
Vastsündinutel, kes on antipsühhootikumidega (sh Buronil) kokku puutunud raseduse kolmanda
trimestri ajal, on kõrvaltoimete tekkerisk, sh ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ja/või ärajätu
sümptomid, mille raskusaste ja kestus võivad pärast sünnitust olla erinevad. Täheldatud on
agiteeritust, hüpertooniat, hüpotooniat, treemorit, unisust, respiratoorseid häireid või häireid
toitumisel. Seetõttu tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida.
Melperooni tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab võimaliku
ohu lootele.
Ei ole teada, kas melperoon eritub rinnapiima, seetõttu on vajalik ettevaatus.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Melperoon on sedatiivse toimega ravim. Patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib väheneda
tähelepanu- ja keskendumisvõime, mis võib olla tingitud haigusest endast, ravimist või mõlemast ning
patsiente tuleb hoiatada, et see võib mõjutada nende sõidukijuhtimise ja masinatega töötamise võimet.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja enamikel juhtudel annusest sõltuvad.
Kliinilised uuringud
Kliinilistes uuringutes on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid
Gastrointestinaalsed häired
Sage (>1/100 kuni <1/10)
Suukuivus, enamasti mööduv.
Närvisüsteemi häired:
Väga sage (> 1/10)
Sedatsioon ravi alguses.
Sage (>1/100 kuni <1/10)
Suukuivus, enamasti mööduv; parkinsonism,
pearinglus.
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)
Peavalu, akuutne düstoonia ja akatiisia.
Maksa- ja sapiteede häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)
Transaminaaside aktiivsuse suurenemine,
kolestaas, ikterus
Südame häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)
Ortostaatiline hüpotensioon
Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)
Leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos,
pantsütopeenia.
Turuletulekujärgsed kogemused
Melperooni turuletulekujärgselt on täheldatud järgmisi kõrvalnähte, nende kõrvalnähtude
esinemissagedused ei ole teada.
-
Südameseiskus,
-
maliigne neuroleptiline sündroom,
-
QT-intervalli pikenemine,
-
Stevensi-Johnsoni sündroom,
-
äkksurm,
-
tardiivdüskineesia,
-
ventrikulaarne arütmia,
-
vatsakeste virvendus,
-
vatsakeste tahhükardia,
-
rasedus-, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid: ravimi ärajätusündroom vastsündinul (vt
lõik 4.6).
Antipsühhootiliste ravimite, sealhulgas melperooni kasutamise korral on teatatud venoossest
trombembooliast, sealhulgas pulmonaalse embolismi ja süvaveenide tromboosi juhtudest.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid. Lihasjäikus, treemor, düstoonia, opistotoonus, kloonilised ja toonilised krambid,
hüpotoonia, süljeerituse suurenemine, mioos, motoorne rahutus, somnolentsus, teadvuse kaotus,
bradükardia ja šokk.
Teadaolevalt on esinenud üks mittefataalne torsades de pointes juhtum 1750 mg melperooni
annustamise järgselt ning mõned surmajuhtumid melperooni raske üleannustamise korral, kuid
üldjuhtudel on sümptomid olnud kas kerged või mõõdukad.
Ravi
Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Maoloputus tuleb teha võimalikult kiiresti pärast ravimi
suukaudset manustamist, samuti võib manustada aktiivsütt. Jälgida respiratoorse ja
kardiovaskulaarsüsteemi parameetreid. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna selle tagajärjel võib
vererõhk veelgi langeda. Krambiraviks võib kasutada diasepaami ja ekstrapüramidaalhäirete korral
biperideeni.
Enamasti on melperooni üleannustamise mõju olnud kerge kuni mõõdukas (nt täiskasvanu, kes
manustas 1250 mg ravimit, koges mõõdukat mürgistust).
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Antipsühhootilised ained, butürofenooni derivaadid, ATC-kood: N05AD03
Melperoon on butürofenoonrühma atüüpiline antipsühhootikum. Neuroleptikumide antipsühhootiline
toime põhineb nende dopamiini- ja arvatavasti ka serotoniiniretseptorite blokeerimisel. Melperoon
blokeerib nõrgalt dopamiiniretseptoreid striaatumis, mistõttu on tardiivse düskineesia ja
ekstrapüramidaalhäirete tekke oht väike. Oluliselt suurem on afiinsus limbilise süsteemi
dopamiiniretseptorite suhtes. Loomkatsed on näidanud, et melperoon blokeerib konkureerivalt ja
lühiajaliselt tsentraalseid α-adrenoretseptoreid.
Melperoonil on nõrk antihistamiinne toime ja tal peaaegu puudub afiinsus koliinergiliste
muskariiniretseptorite suhtes.
Kliinilises praktikas on melperoon olnud efektiivne segasusseisundite ja rahutuse korral, eriti eakatel
patsientidel. Rahustav toime on kasulik alkohoolikute puhul. Suurtes annustes on melperoonil
antipsühhootiline toime. Tal on vähem väljendunud sedatiivne toime ning puudub eufooriline ja
sõltuvust põhjustav toime.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Suukaudse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 1...3 tunni pärast.
Keskmine biosaadavus on u 60%, see ei sõltu söögiaegadest.
Jaotuvusruumala (Vd) on u 7-10 L/kg. Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 32%.
Ainult väike osa melperoonist eritub muutumatul kujul, suurem osa metaboliseerub peamiselt
inaktiivseteks metaboliitideks. Melperooni metabolismi kiirus on limiteeritud, suurte annuste
manustamisel tervetele uuritavatele täheldati oodatust kõrgemaid plasmakontsentratsioone.
Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) on u 8 tundi. Melperoon eritub peamiselt neerude kaudu.
Eakad patsiendid. Uuring, mis võrdles eakate (aastates 73...74) uuringus osalejate farmakokineetilist
profiili nooremate (<40 aastat) uuringus osalejate omaga, näitas, et kahel grupil on sarnased Cmax, Tmax
ja t1/2 väärtused, kuid 37% madalam AUC0-12 väärtus eakate grupis.
Maksafunktsiooni häirega patsiendid. Andmed puuduvad.
Neerufunktsiooni häirega patsiendid. Andmed puuduvad.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Melperoonil on madal ägeda mürgistuse potentsiaal. Kroonilise mürgistuse uuringutes puudusid
ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel kahjulikud toimed.
Reproduktsioonitoksilisuse uuringute andmete põhjal ei oma melperoon kahjulikke toimeid fertiilses
eas naistele.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
25 mg kaetud tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, stearhape, talk, kolloidne
veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat. Kate: sahharoos, povidoon, talk, värvained titaandioksiid
(E 171), kollane raudoksiid (E 172), läige - karnaubavaha.
50 mg kaetud tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, povidoon, talk, stearhape,
kolloidne veevaba ränidioksiid. Kate: sahharoos, povidoon, värvaine titaandioksiid (E 171), läige -karnaubavaha.
6.2. Sobimatus
Ei ole asjakohane.
6.3. Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Toatemperatuuril (alla 25 oC), valguse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kaetud tabletid, 100 tk III tüüpi merevaik-kollases klaaspudelis, mis on suletud tihendi ja madala
tihedusega polüetüleenist valge korgiga.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Medilink A/S
Gammelmosevej 176A
2800 Kongens Lyngby
Taani
8. MÜÜGILOA NUMBRID
Buronil 25 mg: 226798
Buronil 50 mg: 226898
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
24.03.1993/30.11.2012
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2012