BICALUTAMID ACTAVIS 50MG
Toimeained: bikalutamiid
Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett
Ravimi tugevus: 50mg 28TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on BICALUTAMID ACTAVIS 50MG ja milleks seda kasutatakse
Mis ravim on Bicalutamid Actavis 50 mg ja milleks seda kasutatakse
Bikalutamiid on antiandrogeen, mis blokeerib meessuguhormoonide (androgeenide) toimeid. Ta
vähendab ka organismis toodetud meessuguhormoonide hulka.
Bicalutamid Actavis 50 mg kasutatakse eesnäärmevähi raviks täiskasvanud meessoost patsientidel
koos ravimiga, mille nimetus on luteiniseerivat hormooni vabastava hormooni (LHRH) analoog, nt
gonadoreliin, või kellel on olnud või plaanitakse kirurgilist kastratsiooni (munandite eemaldamist).
2. Mida on vaja teada enne BICALUTAMID ACTAVIS 50MG võtmist
Mida on vaja teada enne Bicalutamid Actavis 50 mg võtmist
Ärge võtke Bicalutamid Actavis 50 mg:
-
kui olete bikalutamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui te olete naine;
-
kui tablette kavatsetakse anda lapsele;
-
kui te tarvitate terfenadiini või astemisooli, mida kasutatakse allergia raviks, või tsisapriidi,
mida kasutatakse kõrvetiste ja reflukshaiguse raviks.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Bicalutamid Actavis 50 mg
-
kui teil on maksahaigus. Teie arst võib ravi ajal lasta teil regulaarselt teha vereanalüüse, et
kontrollida, kas teie maks töötab korralikult.
-
kui teil on suhkurhaigus. Bikalutamiid kombinatsioonis luteiniseerivat hormooni vabastava
hormooni (LHRH) analoogiga võib mõjutada teie veresuhkru taset. Võib olla vajalik teie
insuliini ja/või suukaudsete antidiabeetiliste ravimite annuste kohaldamine.
Kui ülalnimetatust midagi käib teie kohta ja te ei ole sellest veel oma arstiga rääkinud, küsige enne
ravimi kasutamist nõu oma arstilt või apteekrilt.
Muud ravimid ja Bicalutamid Actavis 50 mg
Bikalutamiid võib mõjutada teiste ravimite toimet. Teised ravimid võivad samuti mõjutada
bikalutamiidi toimet. Bikalutamiidil võivad esineda koostoimed järgmiste ravimitega:
-
tsüklosporiin (kasutatakse immuunvastuse mahasurumiseks, vältimaks ja ravimaks
äratõukereaktsiooni pärast organi või luuüdi siirdamist), kuna bikalutamiid võib suurendada
kreatiniini kontsentratsiooni plasmas. Teie arst võib võtta selle jälgimiseks vereanalüüse.
Midasolaam (kasutatakse operatsiooni või teatud protseduuri eelse ärevuse leevendamiseks või
enne operatsiooni või operatsiooni ajal anesteesiaks). Te peate on arstile või hambaarstile ütlema,
et võtate bikalutamiidi, enne operatsiooni või kui olete väga ärev haiglas.
-
terfenadiin või astemisool, mida kasutatakse allergia raviks, või tsisapriid, mida kasutatakse
kõrvetiste ja reflukshaiguse raviks (vt lõik 2 ”Ärge võtke Bicalutamid Actavis 50 mg”).
-
kaltsiumikanali blokaatorid nt diltiaseem või verapamiil. Neid kasutatakse südame probleemide,
rinnaangiini ja kõrgvererõhutõve raviks.
-
verd vedeldavad ravimid nt varfariin.
-
tsimetidiin (reflukshaiguse või maohaavandite raviks) või ketokonasool (seenevastane ravim).
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis
tahes ülalpool loetletud ravimeid või mis tahes muid ravimeid.
Bicalutamid Actavis 50 mg koos toidu ja joogiga
Tablette ei pea võtma koos toiduga, kuid tuleb alla neelata tervetena klaasitäie veega.
Rasedus ja imetamine
Naised ei tohi kunagi Bicalutamid Actavis 50 mg kasutada.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
See ravim ei tohiks teie autojuhtimist või masinate käsitsemise võimet mõjutada, siiski võivad mõned
inimesed selle ravimi kasutamise ajal tunda unisust. Kui te arvate, et see ravim muudab teid uniseks,
rääkige enne autojuhtimist või masinate käsitsemist oma arsti või apteekriga.
Bicalutamid Actavis 50 mg sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et teil esineb mõnede suhkrute talumatus, võtke enne selle ravimi kasutamist
ühendust oma arstiga.
3. Kuidas BICALUTAMID ACTAVIS 50MG võtta
Kuidas Bicalutamid Actavis 50 mg võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Soovituslik annus on üks tablett üks kord ööpäevas. Tabletid neelatakse tervelt alla koos klaasitäie
veega. Püüdke ravimit võtta iga päev ligikaudu samal ajal.
Te peate bikalutamiidi võtmist alustama vähemalt 3 päeva enne kui alustate LHRH analoogide, nt
gonadoreliin võtmist, või samaaegselt kirurgilise kastratsiooniga.
Kui te võtate Bicalutamid Actavis 50 mg rohkem kui ette nähtud
Kui te arvate, et olete võtnud liiga palju tablette, pöörduge otsekohe oma arsti poole või minge
lähimasse haiglasse. Võtke kaasa järelejäänud tabletid või pakend, et arst saaks kindlaks teha, mida te
olete võtnud. Arst võib otsustada jälgida teie organismi funktsioone kuni bikalutamiidi toime on
taandunud.
Kui te unustate Bicalutamid Actavis 50 mg võtta
Kui te arvate, et olete unustanud bikalutamiidi annuse võtta, rääkige oma arstiga või apteekriga. Ärge
võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus tavapärasel
ajal.
Kui te lõpetate Bicalutamid Actavis 50 mg võtmise
Ärge lõpetage selle ravimi kasutamist, isegi kui tunnete end tervena, juhul kui teie arst ei ole seda
soovitanud.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui te märkate endal mistahes alljärgnevatest sümptomitest, võtke otsekohe ühendust oma arstiga või
minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Need on väga tõsised kõrvaltoimed.
- nahalööve, sügelus, nõgestõbi, kestendamine, villid või koorikud nahal;
- näo või kaela, huulte, keele või kõri turse, mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskust;
- hingamisraskused koos köha ja palavikuga või ilma;
- naha või silmavalgete kollasus.
Teised .
Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada rohkem kui 1 patsienti 10-st):
Punaste vererakkud arvu vähenemine (aneemia), rinnanäärmete valulikkus, rindade arenemine
meestel, kuumahood, pearinglus, valu maos või vaagnapiirkonnas, kõhukinnisus, iiveldus, vere
esinemine uriinis (hematuuria), nõrkus, käte või jalgade tursed (ödeem).
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 patsienti 10-st):
Liibido langus, depressioon, unisus, seedehäire, kõhugaasid, muutused maksanäitudes, kaasa arvatud
naha ja silmavalgete kollasus (ikterus), juuste väljalangemine, juuksekasvu intensiivistumine, kuiv
nahk, nahalööve, naha sügelus, erektsioonihäired, kehakaalu tõus, söögiisu vähenemine, valu rinnus,
südameinfarkt (teatatud on surmaga lõppenud juhtudest), südameprobleemid, mis võivad põhjustada
hingamisraskust või pahkluude turseid.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 patsienti 100-st):
Allergilised reaktsioonid (ülitundlikkusreaktsioonid), mille sümptomid võivad olla: nahalööve,
sügelus, nõgestõbi, kestendamine, villid või koorikud nahal, näo või kaela, huulte, keele või kõri turse,
mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskust. Kopsupõletik, mida nimetatakse interstitsiaalseks
kopsuhaiguseks (teatatud on surmaga lõppenud juhtudest). Selle sümptomiks võib olla raske hingeldus
koos köha või palavikuga.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 patsienti 1000-st):_
Maksapuudulikkus (teatatud on surmaga lõppenud juhtudest).
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
5. Kuidas BICALUTAMID ACTAVIS 50MG säilitada
Kuidas Bicalutamid Actavis 50 mg säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja pakendil. Kaks esimest
numbrit näitavad kuud ja neli viimast numbrit näitavad aastat. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu
viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei vaja. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Bicalutamid Actavis 50 mg sisaldab
-
Toimeaine on bikalutamiid. Üks tablett sisaldab 50 mg bikalutamiidi.
-
Teised koostisosad on:
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, povidoon K-29/32, krospovidoon, naatriumlaurüülsulfaat ja
magneesiumstearaat.
Tableti kate: laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, titaandioksiid (E171) ja makrogool 4000.
Kuidas Bicalutamid Actavis 50 mg välja näeb ja pakendi sisu
Valged, ümarad, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on märgistus
BCM 50.
Saadaval on 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 või 280 tabletti
blisterpakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Actavis Group PTC ehf.,
Reykjavíkurvegur 76-78,
220 Hafnarfjörður,
Island
Tootjad
Synthon BV,
Microweg 22,
6545 CM Nijmegen,
Holland
Synthon Hispania S.L.,
Castelló 1,
Polígono Las Salinas,
08830Sant Boi de Llobregat,
Hispaania
Actavis Deutchland GmbH & Co. KG
Willy-Brandt-Allee 2,
81829 München,
Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
UAB Actavis Baltics Eesti Filiaal,
Tiigi 28/ Kesk tee 23a,
Rae vald, 75301 Harjumaa,
Tel: (+372) 6100 565
Infoleht on viimati uuendatud novembris 2012
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Bicalutamid Actavis 50 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Iga tablett sisaldab 50 mg bikalutamiidi.
INN. Bicalutamidum
Teadaolevat toimet omav abiaine: iga tablett sisaldab 60,44 mg laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Õhukese polümeerikattega tablett.
Valge, ümmargune, kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett, mille ühel küljel on märgistus
"BCM 50".
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Kaugelearenenud eesnäärmevähi ravi kombinatsioonis luteiniseerivat hormooni vabastava hormooni
(LHRH) analoogiga või kirurgilise kastratsiooniga.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud mehed, sh eakad
Annuseks on üks 50 mg tablett võetuna suukaudselt üks kord ööpäevas.
Lapsed ja noorukid
Bikalutamiid ei ole näidustatud lastele ega noorukitele.
Tabletid tuleb tervelt, koos vedelikuga alla neelata.
Bikalutamiidravi tuleb alustada vähemalt 3 päeva enne ravi alustamist LHRH analoogiga või
samaaegselt kirurgilise kastratsiooniga.
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsiendid ei vaja annuse korrigeerimist. Bikalutamiidi kasutamisega raske
neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 30 ml/min) kogemus puudub (vt lõik 4.4).
Maksakahjustus
Kerge maksakahjustusega patsiendid ei vaja annuse korrigeerimist. Mõõduka kuni raske
maksakahjustusega patsientidel võib ravim organismi kumuleeruda (vt lõik 4.4).
4.3. Vastunäidustused
Bikalutamiid on naistele ja lastele vastunäidustatud (vt lõik 4.6).
Bikalutamiidi ei tohi anda patsientidele, kelle puhul on täheldatud ülitundlikkusreaktsiooni toimeaine
või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Bikalutamiidi ja terfenadiini, astemisooli või tsisapriidi samaaegne kasutamine on vastunäidustatud (vt
lõik 4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ravi alustamine peab toimuma spetsialisti otsese järelvalve all.
Bikalutamiid metaboliseerub ulatuslikult maksas. Andmed viitavad, et eliminatsioon võib olla raske
maksakahjustusega isikutel aeglasem, mille tagajärjel võib bikalutamiid kumuleeruda. Seega peab
bikalutamiidi kasutamisel mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel olema ettevaatlik.
Võimalike muutuste avastamiseks maksas on õigustatud regulaarne maksafunktsiooni testimine.
Enamik muutustest võib esineda 6 esimesel bikalutamiidravi kuul.
Seoses bikalutamiidiga on harva täheldatud raskeid hepaatilisi muutusi ja maksapuudulikkust ning
teatatud on letaalsetest lõpetest (vt lõik 4.8). Raskete muutuste esinemisel tuleb bikalutamiidravi
katkestada.
LHRH agoniste saavatel meestel on täheldatud glükoosi taluvuse langust. See võib avalduda
diabeedina või glükeemilise kontrolli kadumisena eelnevalt teadaoleva diabeediga haigetel. Seetõttu
tuleb patsientidel jälgida vere glükoosisisaldust bikalutamiidi ja LHRH agonistide koosmanustamisel.
Bikalutamiid pärsib tsütokroom P450 (CYP 3A4) aktiivsust, mistõttu peab olema ettevaatlik, kui
manustatakse samaaegselt ravimitega, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP 3A4 vahendusel (vt
lõigud 4.3 ja 4.5).
Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-
galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Puuduvad tõendid bikalutamiidi ja LHRH analoogide vaheliste farmakodünaamiliste või
farmakokineetiliste koostoimete kohta.
In vitro katsed on näidanud, et bikalutamiidi R-enantiomeer on isoensüüm CYP 3A4 inhibiitor ja
avaldab nõrgemat pärssivat toimet CYP 2C9, 2C19 ja 2D6 aktiivsusele.
Vaatamata sellele, et kliinilistes uuringutes, kus kasutati tsütokroom P450 (CYP) aktiivsuse markerina
antipüriini, ei tõendatud ravimi võimalikku koostoimet bikalutamiidiga, oli keskmine eksponeeritus
midasolaamile (AUC) pärast 28 päevast bikalutamiidiga koosmanustamist 80% suurem. Kitsa
terapeutilise indeksiga ravimite korral võib selline suurenemine olla oluline. Selliste ravimitena on
terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidi samaaegne kasutamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3) ning tuleb
olla ettevaatlik, kui samaaegselt bikalutamiidiga kasutatakse selliseid ravimeid nagu tsüklosporiin ja
kaltsiumikanali blokaatorid. Nende ravimite annused võivad vajada vähendamist, eriti kui ilmneb
nende toimete tugevnemine või kõrvaltoimed. Tsüklosporiini puhul soovitatakse hoolikalt jälgida
ravimi kontsentratsiooni plasmas ja kliinilist seisundit nii pärast bikalutamiidravi alustamist kui selle
lõppu.
Ettevaatlik peab olema bikalutamiidi määramisel koos ravimi oksüdatsiooni inhibeerivate ravimitega,
nagu tsimetidiin ja ketokonasool. Selle tagajärjel võib suureneda bikalutamiidi kontsentratsioon
plasmas, mis võib teoreetiliselt tugevdada kõrvaltoimeid.
In vitro katsed on näidanud, et bikalutamiid võib välja tõrjuda kumariini rühma antikoagulandi,
varfariini, tema valguga seondumise kohast. Seega soovitatakse hoolikalt jälgida protrombiiniaega, kui
patsientidel, kes saavad juba kumariini tüüpi antikoagulante, alustatakse bikalutamiidravi.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Bikalutamiid on naistele vastunäidustatud ning seda ei tohi anda rasedatele või imetavatele emadele.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Bikalutamiid ei mõjuta tõenäoliselt patsiendi võimet juhtida autot või käsitseda masinaid. Siiski tuleb
märkida, et vahel võib esineda unisus. Patsiendid, keda see puudutab, peavad olema tähelepanelikud.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamisel on kasutatud järgmist skaalat: Väga sage (>1/10); sage
(>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/1 000 kuni <1/100); harv (>1/10 000 kuni <1/1 000); väga harv
(<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Tabel 1. Kõrvaltoimete esinemissagedus
Organsüsteemi klass
Sagedus
Bicalutamid Actavis 50 mg
(+ LHRH analoog)
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga sage Aneemia
Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt
Ülitundlikkus, angioödeem ja
urtikaaria
Ainevahetus- ja toitumishäired Sage
Söögiisu
vähenemine
Psühhiaatrilised häired
Sage
Liibido langus, depressioon
Südame häired
Sage
Müokardiinfarkt (teatatud on
letaalsetest lõpetest)a,
südamepuudulikkusa
Närvisüsteemi häired
Väga sage
Pearinglus
Sage
Unisus
Vaskulaarsed häired
Väga sage
Kuumahood
Respiratoorsed, rindkere ja
Aeg-ajalt Interstitsiaalne
kopsuhaigusb
mediastiinumi häired
(teatatud on letaalsetest lõpetest)
Seedetrakti häired
Väga sage
Kõhuvalu, kõhukinnisus, iiveldus
Sage
Düspepsia, flatulents
Maksa ja sapiteede häired
Sage
Hepatotoksilisus, kollatõbi,
hüpertransaminaseemiac,
Harv
Maksapuudulikkusd (teatatud on
letaalsetest lõpetest)
Naha ja nahaaluskoe
Sage
Alopeetsia, hirsuitism/juuste
kahjustused
tagasikasv, kuiv nahk, pruuritus,
lööve
Neerude ja kuseteede häired
Väga sage
Hematuuria
Reproduktiivse süsteemi ja
Väga sage
Günekomastia ja rinnanäärmete
rinnanäärme häired
tundlikkuse
Sage
Erektiilne düsfunktsioon
Üldised häired ja
Väga sage
Asteenia, ödeem
manustamiskoha reaktsioonid
Sage
Valu rinnus
Uuringud
Sage
Kehakaalu suurenemine
a Ilmnenud eesnäärmevähi raviks kasutatud LHRH agonistide ja antiandrogeenide farmakoepidemioloogilises
uuringus. Risk võis olla tõusnud 50 mg bikalutamiidi kasutamisel koos LHRH agonistidega, riski tõusu ei
täheldatud 150 mg bikalutamiidi kasutamisel monoravina eesnäärmevähi raviks.
b
Välja toodud kõrvaltoimena lähtuvalt turuletulekujärgsetest andmetest. Esinemissagedus on määratud
interstitsiaalse pneumoonia kõrvaltoimeteatistest randomiseeritud raviperioodil 150 mg EPC uuringutes.
c Maksa muutused on harva rasked ning on sageli olnud ajutised, iseenesest lahenevad või paranenud kas ravi
jätkumisel või pärast ravi lõpetamist.
d Välja toodud kõrvaltoimena lähtuvalt turuletulekujärgsetest andmetest. Esinemissagedus on määratud
maksapuudulikkuse kõrvaltoimeteatistest patsientidel, kes said teadlikult (open-label) bikalutamiidi 150 mg
EPC uuringutes
c Võib väheneda, kui toimub samaaegne kastratsioon.
4.9. Üleannustamine
Üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad. Puudub spetsiifiline antidoot: ravi peab olema
sümptomaatiline. Dialüüsist ei pruugi abi olla, kuna bikalutamiid seondub suures osas valkudega ning
teda uriinis esialgsel kujul ei leidu. Näidustatud on üldised toetavad ravimeetmed, sh eluliste näitajate
sage jälgimine.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antiandrogeenid,
ATC-kood: L02BB03
Bikalutamiid on mittesteroidne antiandrogeen, tal ei esine muud endokriinset aktiivsust. Ta seondub
androgeeni retseptoritega, aktiveerimata geeniekspressiooni ning pärsib seega androgeenset
stimulatsiooni. Selle pärssimise tulemuseks on eesnäärme kasvaja taandareng. Kliinilisest seisukohast
võib mõnedel patsientidel ravi lõpetamisel tekkida antiandrogeenne ärajätusündroom.
Bikalutamiid on ratsemaat, mille antiandrogeenne aktiivsus on peaaegu täielikult seotud (R)-
enantiomeeriga.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Bikalutamiid imendub pärast suukaudset manustamist hästi. Puuduvad igasugused tõendid, et toit
mõjutaks kliiniliselt olulisel määral biosaadavust.
(S)-enantiomeer puhastub organismist kiiresti, võrreldes (R)-enantiomeeriga, mille eliminatsiooni
poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1 nädal.
Bikalutamiidi regulaarsel igapäevasel manustamisel on (R)-enantiomeeri maksimaalne
kontsentratsioon plasmas, võrreldes (S)-enantiomeeriga, ligikaudu 10-kordne, mis tuleneb selle
pikemast eliminatsiooni poolväärtusajast.
Bikalutamiidi annuse juures 50 mg ööpäevas on R-enantiomeeri plasmakontsentratsioon ligikaudu
9 mikrogrammi/ml. Plasmas olevatest enantiomeeridest 99% moodustab R-enantiomeer, mis annab ka
peamiselt toimet.
(R)-enantiomeeri farmakokineetikat ei mõjuta patsiendi vanus, neerukahjustus ega kerge kuni
mõõdukas maksakahjustus. On näidatud, et raske maksakahjustusega patsientidel elimineerub
(R)-enantiomeer plasmast aeglasemalt.
Bikalutamiid seondub suurel määral valkudega (ratsemaat 96%, R-bikalutamiid 99,6%) ning
metaboliseerub ulatuslikult (oksüdatsiooni ja glükuronisatsiooni teel): metaboliidid elimineeruvad
ligikaudu võrdsetes proportsioonides nii neerude kui sapi kaudu. Pärast eritumist sapiga toimub
glükuroniidide hüdrolüüs.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Bikalutamiid on puhas ja tugevatoimeline androgeeni retseptori antagonist nii katseloomadel kui
inimestel. Peamine sekundaarne farmakoloogiline toime on maksas CYP450-sõltuvate
segafunktsiooniga oksüdaaside indutseerimine. Inimestel ei ole ensüüminduktsiooni täheldatud.
Loomadel on muutused sihtorganis selgelt seotud bikalutamiidi primaarse ja sekundaarse
farmakoloogilise toimega. Nendeks muutusteks on androgeensõltuvate kudede taandareng,
kilpnäärme, maksa ja Leydig’i rakkude hüperplaasiad ning neoplaasiad või kasvajad, meessoost
järglaste soolise diferentseerumise häire; isasloomade pöörduv viljatus. Genotoksilisuse uuringud ei
ole näidanud bikalutamiidil mingit mutageenset potentsiaali. Kõiki loomkatsetes ilmnenud
kõrvaltoimeid on peetud liigispetsiifilisteks, kliinilistes tingimustes ei ole need inimese seisukohalt
olulised.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Tableti sisu
Laktoosmonohüdraat
Krospovidoon
Povidoon K-29/32
Magneesiumstearaat
Naatriumlaurüülsulfaat
Tableti kate
Laktoosmonohüdraat
Hüpromelloos
Makrogool 4000
Titaandioksiid (E171)
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
PVC/PE/PVDC/alumiinium blister, karp.
Pakendis on 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 või 280 õhukese
polümeerikattega tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Actavis Group PTC ehf.
ReykjavÃkurvegur 76-78,
220 Hafnarfjörður,
Island
8. Müügiloa number
548607
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 15.06.2007
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 26.09.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud juunis 2012