DIAZEPEKS

Ärevusseisundid. Alkoholi võõrutusnähud. Skeletilihaste spastilisus ja spasmid.

Suukaudne. Annus ja ravikestus määratakse individuaalselt sõltuvalt patsiendi vanusest ja haiguse
sümptomaatikast.
Ärevusseisundid: Täiskasvanud patsientidel on tavaline annus 2,5 mg 3 korda päevas. Ööpäevane
maksimaalne annus on 30 mg. Lihasspasmide leevendamiseks manustatakse 2,5…15 mg ööpäevas
jagatuna mitmeks annustamiskorraks.
Raskete spastiliste häirete (tserebraalparalüüs) korral täiskasvanutel kasutatakse ravimit annuses 2,5…60
mg ööpäevas.
Alkoholi võõrutusnähud: 10 mg 3 või 4 korda päevas esimesel ravipäeval, 5 mg 3 või 4 korda teisel
ravipäeval. Ravimit võib manustada ka ühekordse annusena 5…20 mg, mida võib vajadusel iga 2...4 tunni
järel korrata.
Eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele tuleb manustada pool soovitatud annusest.
Maksa- ja/või neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust vähendada.
Lapsed ja noorukid: Puuduvad piisavad kliinilised uuringud diasepaami kasutamisest lastel ja noorukitel.
Seetõttu tohib diasepaami neil kasutada ainult erandjuhtudel ja väiksemates annustes. Tserebraalse
spastilisuse korral kasutatakse lastel annuseid 2,5...40 mg ööpäevas, annusteks jagatuna.
Teetanuse korral lihasspasmide kontrollimiseks kasutatakse lastel annuseid 3...10 mg/kg ööpäevas.

- teadaolev ülitundlikkus diasepaami, teiste bensodiasepiinide või ravimi ükskõik millise
abiaine suhtes;
- äge suletudnurga glaukoom;
- äge hingamispuudulikkus;
- hingamise depressioon;
- uneapnoe sündroom;
- raske maksapuudulikkus;
- foobia või obsessiooni seisundid;
- psühhoos;
- myasthenia gravis;
- alkoholi või KNS-toimiva ravimi sõltuvus.
Ravim ei ole depressiooni või depressiooniga kaasuva ärevuse korral näidustatud ainuravimina, sest võib
suurendada suitsiidi ohtu. Ravim ei ole soovitatav psühhootilise haiguse esmaseks raviks.

Ravi kestus
Ravi kestus peab sõltuvalt näidustusest olema nii lühike kui võimalik, kuid ei tohi kesta ärevusseisundite
korral kauem kui 8...12 nädalat, kaasaarvatud ravi lõpetamisel annuse järk-järgulise vähendamise periood.
Ravi kestuse pikendamine peab olema hoolikalt kaalutletud.
Ravi alustamisel oleks kasulik patsienti informeerida ravi piiratud kestusest ja täpselt selgitada, kuidas
annust järk-järguliselt vähendatakse. Lisaks on oluline, et patsient oleks teadlik tagasilöögi efekti tekke
võimalusest ravi lõppemisel, mis võimaldab vähendada ärevust selliste sümptomite ilmnemisel.
Lühitoimeliste bensodiasepiinide kasutamisel on andmeid ärajätunähtude ilmnemisest annustevahelisel
perioodil, eriti suurte annuste kasutamisel.
Pikatoimeliste bensodiasepiinide kasutamisel on oluline vältida vahetust lühitoimeliste bensodiasepiinide
vastu ärajätunähtude tekke ohu tõttu.
Diasepaamravi järsk lõpetamine patsientidel, kel esineb epilepsia või krambihoogusid, võib esile kutsuda
krambihoo või epileptilise seisundi.

Sõltuvus ja ärajätunähud
Bensodiasepiinide ja nende sarnaste ainete kasutamine võib viia füüsilise ja psüühilise sõltuvuseni. Risk
sõltuvuse tekkeks kasvab annuste suurendamise ja ravikestuse pikendamisega. Eelsoodumusega,
teadaoleva alkoholismi, ravimite kuritarvitamisega või isiksusehäiretega patsientidel on see risk veel
suurem. Ravimi annuse järsul vähendamisel või ravi katkestamisel võivad tekkida ärajätunähud: peavalu,
lihasvalu, suur ärevus, pingeseisund, rahutus, segasus, ärrituvus. Rasketel juhtudel esinevad ka sellised
sümptomid nagu derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, jäsemete tuimus ja paresteesiad,
ülitundlikkus valguse, lärmi ja füüsilise kontakti suhtes, hallutsinatsioonid või epileptilised krambid.
Ärajätu sümptomite vältimiseks tuleb annust järk-järgult vähendada.
Diazepeksi efektiivseks ja ohutuks kasutamiseks tuleb patsiente hoiatada, et nad ei tohi iseseisvalt annust
suurendada ega ravimi kasutamist ilma arsti loata järsult lõpetada.
Ravi järsk katkestamine võib tekitada tagasilöögi efektina ärevuse. Sellega võivad kaasuda ükskõik
millised ülalnimetatud ärajätunähud. Seetõttu tuleb hoiduda ravi järsust lõpetamisest.

Harjumus
Bensodiasepiinide pikaajaline kasutamine võib tekitada harjumust.

Spetsiifilised patsientide grupid
Lastele tohib bensodiasepiine manustada ainult pärast vajaduse hoolikat kaalumist; ravi kestus peab olema
minimaalne.
Bensodiasepiine ei tohi manustada raske maksapuudulikkusega patsientidele entsefalopaatia tekke ohu
tõttu.
Bensodiasepiine tuleb manustada äärmise ettevaatusega teadaoleva alkoholismi või ravimite
kuritarvitamisega patsientidele.
Kroonilise hingamispuudulikkuse, kroonilise maksahaiguse ja nõrgestatud organismi korral, samuti
eakatele, tuleb annuseid vähendada. Ravimi manustamisel neerupuudulikkuse ja lihasnõrkusega
patsientidele peab olema ettevaatlik.

Amneesia
Bensodiasepiinide kasutamisel võib tekkida anterograadne amneesia, see seisund tekib tavaliselt mõned
tunnid pärast manustamist. Tekkerisk suureneb annuse suurenedes. Riski vähendamiseks tuleb tagada
patsiendile peale ravimi manustamist 7...8 tundi katkematut und.

Paradoksaalsed reaktsioonid
Tuleb arvestada võimalusega, et bensodiasepiinide kasutamisega võivad kaasneda paradoksaalsed
reaktsioonid nagu rahutus, ärevus, ärrituvus, agressiivsus, luupainajad, hallutsinatsioonid. Sellisel juhul
tuleb Diazepeks’i kasutamine katkestada. Tekkerisk on suurem lastel ja eakatel.

Muud
Diazepeks tabletid sisaldavad laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasi vaeguse või
glükoos-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Diasepaami samaaegne kasutamine teiste tsentraalset närvisüsteemi pärssivate ravimitega
(trankvillisaatorid, uinutid, antidepressandid, antipsühhootikumid, krambivastased, anesteetikumid,
narkootilised analgeetikumid, sedatiivsed antihistamiinikumid) või alkoholiga võib tugevdada sedatiivset
toimet. Narkootiliste analgeetikumide puhul esineda võiv eufooria võimendumine võib samuti viia
psüühilise sõltuvuse tekkele.

Diasepaami samaaegne manustamine selliste krambivastaste ravimitega nagu fenütoiin, võib tekitada
antagonismi; antagonismi teke on võimalik ka juhul kui bensodiasepiine kasutatakse koos levodopaga.

Diazepeks’i ei tohi kasutada 2 nädala jooksul pärast ravi lõppu mitte-selektiivse MAO inhibiitori -linesoliidiga, sest toimed kesknärvisüsteemile ja toksilisus võivad tugevneda.

Diasepaam potentseerib hüpotensiivsete ravimite toimet. Diasepaami kasutamisel koos alfa-
adrenoblokaatorite ja moksonidiiniga suureneb sedatiivne toime. Diasepaami sedatiivset toimet
suurendavad ka alfa agonist - lofeksidiin, lihasrelaksandid - baklofeen või tisanidiin, nabiloon ja
tsisapriid.

Manustamine koos isoniasiidiga inhibeerib diasepaami metabolismi. Teadaolevalt inhibeerib ka
disulfiraam bensodiasepiinide metabolismi, suurendades sedatiivset ja toksilist toimet. Viirustevastased
ravimid (amprenaviir, ritonaviir) võivad suurendada diasepaami toimet, suureneb respiratoorse
depressiooni tekke risk. Seentevastased ravimid (flukonasool, itrakonasool, ketokonasool) suurendavad
bensodiasepiinide plasmakontsentratsiooni.

Diasepaami kliirens üldiselt väheneb maksaensüümide inhibiitorite toimel (tsimetidiin, omeprasool,
fluvoksamiin ja fluoksetiin). Maksaensüümide indutseerijate (rifampitsiin) toimel, vastupidiselt, kliirens
suureneb.

Manustamine koos antatsiididega võib pärssida diasepaami imendumist.
Suukaudsed kontratseptiivid võivad suurendada diasepaami toimet.

Diasepaami ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud, samuti ei ole riski puudumise kohta tõendeid
loomkatsetest. Diasepaam läbib platsentaarbarjääri.

Diasepaami ei ole soovitatav raseduse ajal kasutada, eriti esimese ja viimase trimestri ajal, kui selleks
puuduvad erilised vajadused.

Patsient peab kontakteeruma arstiga ravi katkestamise suhtes, juhul kui ta kavatseb jääda rasedaks või
kahtlustab, et on rase.

Esimesel trimestril diasepaami kasutamisel võib olla väike risk suulae lõhe tekkeks vastsündinul. Seetõttu
ei tohiks diasepaami raseduse ajal kasutada, eriti esimesel trimestril.
Bensodiasepiinide suurte annuste või väikeste annuste pikaajaline manustamine raseduse viimase trimestri
ja sünnituse ajal võib tekitada loote südametöö häireid, hüpotooniat, hüpotermiat, raskendatud imemist ja
mõõdukat respiratoorset depressiooni. Lisaks sellele on raseduse hilisstaadiumis bensodiasepiine
kasutanud emade vastsündinutel täheldatud füüsilise sõltuvuse ja ärajätu sümptomite teket.

Diasepaam eritub rinnapiima. Seetõttu tuleb diasepaami kasutamisest imetamise ajal hoiduda või lõpetada
rinnaga toitmine.

Kesknärvisüsteemi kõrvalnähtude tõttu võib reaktsioonikiirus halveneda. Patsiente tuleb hoiatada, et kui
nad võtavad diasepaami, peavad nad hoiduma autojuhtimisest või masinate käsitsemisest, sest ravim võib
tekitada uimasust, halvendada mälu ja mõjutada kontsentreerumisvõimet. Alkohol võimendab neid
toimeid.

Kõrvaltoimed on esitatud vastavalt MedDRA süsteemi organite klassifikatsioonile ja MedDRA
esinemissageduse konventsioonile: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1 /1000 kuni
< 1/100), harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate
andmete alusel).

Sageli tekkivad kõrvaltoimed
Närvisüsteemi häired: väsimus, unisus.
Skeletilihaskoe ja sidekoe häired: lihasnõrkus.
Need toimed esinevad peamiselt ravi alguses ning tavaliselt kaovad pikemaajalisel kasutamisel. Toimete
tõsidus sõltub manustatud annusest.


Harva esinevad kõrvaltoimed
Närvisüsteemi häired: ataksia, peavalu, treemor, peapööritus.
Psühhiaatrilised häired: segasus, meeleolu langus, depressioon, libiido muutus; paradoksaalsed
reaktsioonid (rahutus, ärevus, ärrituvus, agressiivsus, unetus, hallutsinatsioonid), eriti lastel ja eakatel.
Selliste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada.
Seedetrakti häired: kõhukinnisus, seedehäired, iiveldus, suukuivus või süljevoolus.
Nägemishäired: diploopia, nägemisteravuse langus.
Veresoonkonna häired: hüpotensioon.
Südamehäired: bradükardia.
Neerude- ja kuseteede häired: kusepidamatus või kusepeetus.
Naha- ja nahaaluskoe häired: nahalööbed.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: hingamishäiretega patsientidel (krooniline bronhiit)
võivad respiratoorsed häired süveneda (hingamisraskused).

Väga harva esinevad kõrvaltoimed
Maksa ja sapiteede häired: transaminaaside ja alkaalse fosfataasi aktiivsuse suurenemine, aga ka kollatõbi.
Vere ja lümfisüsteemi häired: leukopeenia ja granulotsütopeenia.

Eakad on eriti vastuvõtlikud tsentraalselt pärssivate ravimite suhtes, eriti kui neil on orgaanilised
ajukahjustused. Eakad ning nõrgestatud maksafunktsiooniga patsiendid on eriti vastuvõtlikud ka
kõrvaltoimetele.

Täheldatud on ka füüsilise ja psüühilise sõltuvuse, anterograadse amneesia, paradoksaalsete reaktsioonide
teket (vt lõik 4.4).

Üleannus avaldub tavaliselt kesknärvisüsteemi töö pärssumises, mis võib varieeruda uimasusest koomani.
Kergetel juhtudel esinevad sümptomid on uimasus, vaimne segasus ja letargia. Raskematel juhtudel võib
tekkida ataksia, hüpotoonia, hüpotensioon, respiratoorne depressioon, kooma (harva).
Kui kasutatakse veel teisi kesknärvisüsteemi toimivaid aineid, eriti alkoholi, on üleannustamisel tekkivad
toimed veel tõsisemad ning ilma sobiva toetava ravita võivad olla surmaga lõppevad. Tuleb esile kutsuda
oksendamine (ühe tunni jooksul) kui patsient on teadvusel või teha maoloputust kui patsient ei ole
teadvusel. Võib manustada aktiveeritud sütt. Tuleb jälgida hingamist ja südamefunktsiooni. Dialüüsi
toime on piiratud. KNS nähtude leevendamiseks võib manustada flumaseniili, spetsiifilist bensodiasepiini
retseptorite antagonisti.
Kui tekib erutus, ei tohi barbituraate kasutada.

Farmakoterapeutiline grupp: bensodiasepiini derivaadid, ATC-kood: N05BA01

Diazepeks sisaldab diasepaami - bensodiasepiinide rühma kuuluvat psühhotroopset ainet sedatiivse,
anksiolüütilise, krambivastase ja müorelakseeriva toimega, millel on ka uinutav toime.
Diasepaam seondub kesknärvisüsteemis spetsiifiliste bensodiasepiini retseptoritega, mis on
funktsionaalselt seotud suurima ajus oleva inhibeeriva neuromediaatori - gammaaminovõihappe (GABA)
retseptoritega, millest tulenevalt diasepaam võimendab GABA aktiivsust. Diasepaam seondub limbilises
süteemis ja ajukoores olevate bensodiasepiini retseptoritega tekitades sedatiivse ja anksiolüütilise toime.
Diasepaami müorelakseeriv ja krambivastane toime on seotud kõikide spinaalsete juhteteede
inhibeerimisega ning tserebrospinaalsete reflekside pärssimisega. Diasepaam ei oma olulist toimet
vegetatiivse närvisüsteemi perifeersetesse retseptoritesse ning ei põhjusta ekstrapüramidaalhäireid.

Diasepaam imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult, kontsentratsiooni maksimum plasmas tekib 30…90
minutit pärast suukaudset manustamist. Imendumise aste on kõrge (75%). 98…99% diasepaamist seotakse
plasmavalkudega, ta on väga lipofiilne, läbib kergesti hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Ravim
eritub rinnapiima. Jaotusruumala on 1…2 l/kg.

Ravim metaboliseerub maksas aktiivmetaboliitideks nagu N- desmetüüldiasepaam, temasepaam ja
oksasepaam.
Diasepaami poolväärtusaeg on kuni 24 tundi. Lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg aktiivmetaboliidil -desmetüüldiasepaamil - on kuni 100 tundi, mis tagab ravimi pikema toimeaja. Diasepaam ja tema
metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga, enamasti nende konjugeeritud vormina. Diasepaami kliirens on
20…30 ml/min.
Pikaajalise ravi korral võib ravim kumuleeruda. Vastsündinutel, eakatel ja maksahaigusega patsientidel on
poolväärtusaeg pikenenud; neerupuudulikkuse korral on muutused poolväärtusajas ebaolulised.

Äge toksilisus. Uuringud loomadega on näidanud järgmisi LD50 väärtusi: hiired suukaudselt 720 mg/kg,
rotid suukaudselt 1240 mg/kg.

Reproduktsioonitoksilisus. Rottide reproduktsioonivõimet (fertiilsust) uuriti pärast diasepaami suure
annuse (100 mg/kg) manustamist, mille tulemusel vähenes tiinuste arv ja järglaste elulemus. Edasised
uuringud rottidel diasepaami annusega 80 mg/kg teratogeenset toimet ei avaldanud.

Laktoosmonohüdraat
Hüdroksüpropüültärklis
Mikrokristalliline tselluloos
Ränidioksiid
Talk
Magneesiumstearaat

Ei ole kohaldatav.

5 aastat.

Hoida temperatuuril kuni 25° C.
Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.

Pakendi
iseloomustus
ja
sisu

10 tabletti blistris; 2 blistrit pakendis. 250 tabletti plastikpudelis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.