Antihistamiinikumid Autor: Lembit Allikmets

Antihistamiinikumid on ravimid, mis vähendavad histamiini vabanemist kudedest, sh neuronitest (närvirakk koos jätketega), või pärsivad histamiiniretseptoreid mitmetes kudedes ja närvirakkudes. Histamiin osaleb põletiku, valu, allergia ning anafülaktilise

šoki tekkes, samuti seedekulgla näärmete sekretsiooni (eelkõige mao soolhappe) regulatsioonis. Histamiiniretseptoreid on kolme tüüpi: H 44 1 , H 2 ja H . Neist viimane tüüp esineb ainult kesknärvisüsteemis.  3

Esimesed laialt kasutatud antihistamiinsed ained olid H -retseptori blokaatorid (dimedrool, pipolfeen jt). Lisaks perifeersete H 1 retseptorite vastasele toimele veresoonkon- nas, hingamisteedes ja seedekulglas pärsivad nad kesknärvisüsteemi talitlust, mistõttu neid on tarvitatud ka rahustite ja uinumist soodustavate ravimitena. Kõige enam leiavad antihistamiinikumid kasutust aga allergiliste reaktsioonide (nahaallergia, allergiline nohu, allergiline silma sidekestapõletik jms) ravis ja profülaktikas. Praegu kasutatakse allergiliste nähtude vastu H -retseptorite pärssijatena uuemaid ühendeid, mis tavaannustes manustamisel ei tungi kesknärvisüsteemi ega põhjusta uimasust (nt loratadiin, ebastiin jt). 

H 2 1 -histamiiniretseptorid paiknevad maoja bronhiaalnäärmetes ning nende blokaatoreid (tsimetidiin, ranitidiin jt) kasutatakse põhiliselt mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravis. Nad pärsivad maonäärmetes soolhappe ja pepsiini (valke lõhustav maomahla ensüüm) nõristumist. Ravi tagajärjel kaovad kaebused (valu, kõrvetised) ja haavandid paranevad, kuid nimetatud ravimid ei väldi haavandi taasteket, kui haiguse põhjus pole kõrvaldatud. H 2 -retseptori blokaatorite ravi- toime on kaksteistsõrmikuhaavandite korral soodsam kui maohaavandite puhul. Nendega ravimisel võib esineda sugueluhäireid ja arvestada tuleb sobimatusega mitmete teiste ravimite (valuvaigistid, epilepsiaravimid jt) samaaegsel tarvitamisel. Kesknärvisüsteemis avaldavad nad oksendamisvastast toimet; uimasust ei põhjusta.

H3-retseptorite blokaatorid toimivad kesknärvisüsteemis histamiini vabastavalt, aktiveerides närviprotsesse. Neid katsetatakse H 3 depressiooni, psühhoosi, Alzheimeri tõve jt haiguste ravis.