DIAZEPAM DESITIN

-
Üldanesteesia sissejuhatamine.

-
Ärevusseisundid.

-
Krambisündroom, epileptiline staatus, febriilsed krambid.

-
Alkoholi võõrutusnähud.

Annustamine on individuaalne, arvestada tuleb patsiendi reaktsiooni ravimile, vanust, kehakaalu,
haiguse iseloomu ning raskust. Ravimi kasutamisel tuleb määrata väikseim toimiv annus. Rektaalne
manustamine on näidustatud juhul, kui manustamine veeni või suu kaudu ei ole võimalik.

Tavaliselt kasutatakse alljärgnevaid manustamisskeeme.

Täiskasvanud
Täiskasvanule ravi algul 5...10 mg. Vajadusel võib 10...15 min pärast manustamist korrata,
maksimaalselt kuni 30 mg.

Lapsed
Lapsele kehakaaluga kuni 15 kg 5 mg diasepaami, kehakaaluga üle 15 kg 10 mg, vajadusel võib
täiendavalt manustada 5...10 mg. Maksimaalne toime saabub 11...23 min pärast.
Manustamist võib vajadusel korrata 2...4 tunni pärast.

Üldanesteesia sissejuhatamine
Täiskasvanule ja üle 3-aastasele lapsele 1 tund enne üldanesteesia sissejuhatamist 10 mg diasepaami,
alla 3-aastasele lapsele ja vanurile 5 mg diasepaami.

Ägedad ängistus-, pinge- ja ärevusseisundid, febriilsed krambid või teetanus
Täiskasvanule 5...10 mg diasepaami. Kuni 3-aastasele lapsele kehakaaluga 10...15 kg 5 mg
diasepaami, üle 3-aastasele lapsele kehakaaluga üle 15 kg 10 mg. Vajadusel võib manustamist korrata
3...4 tundi pärast esimest manustamist.

Epileptiline staatus
Täiskasvanule ja üle 3-aastasele lapsele 10 mg diasepaami, alla 3-aastasele lapsele ja vanurile 5 mg
diasepaami. Vajadusel võib 5 min pärast annust korrata.

Enne kirurgilisi või diagnostilisi protseduure, operatsioonijärgselt sedatsiooniks
Õhtul enne operatsiooni 10...20 mg diasepaami.
Operatsioonijärgselt 5...10 mg diasepaami, vajadusel võib manustamist korrata.

Suurenenud lihastoonusega seisundid
Maksimaalannus 10...20 mg diasepaami ööpäevas jagatuna mitmeks osaks või üksikannusena
5...10 mg ööseks. Lapsed vajavad tavaliselt väiksemaid annuseid.

Lisamärkused annustamiseks

Noorukid
Noorukile kehakaaluga üle 50 kg võib manustada täiskasvanu annuse.

Eakad patsiendid
Eakale patsiendile, aju orgaanilise kahjustuse, vereringehäirete, hingamispuudulikkuse või neeru-ja/või maksafunktsiooni häirete korral tuleb manustada väiksem annus: ravi algul 5 mg 1 kord
ööpäevas. Annust võib vajadusel astmeliselt suurendada. Maksimaalne rektaalne üksikannus ei tohi
ületada 5 mg (see kehtib ka patsiendi suhtes, kellele manustatakse samaaegselt teisi tsentraalselt
toimivaid ravimeid).


Rektaaltuubi fooliumümbris tuleb eemaldada alles vahetult enne kasutamist.
Rektaaltuubis olev lahus manustatakse rektaalselt.
Ravimi manustamiseks tuleb laps keerata kõhuli või külili, täiskasvanu külili.
Ühe Diazepam Desitin rektaaltuubi sisu on ette nähtud kasutamiseks ühekorraga.
1. Avada fooliumpakend, keerata lahti otsik ja avada tuub.
2. Viia tuub täies pikkuses pärakusse. Lastel kehakaaluga alla 15 kg tuleb seda teha ainult pooles
pikkuses. Tuubi tuleb hoida otsaga allapoole. Seejärel tühjendada tuubi sisu täielikult, surudes
kolbi kindlalt pöidla ja nimetissõrmega.
3. Tuubi eemaldamisel rektumist tuleb tuubile surumist jätkata, vältimaks vedeliku tuubi
tagasiimendumist. Patsiendi tuharaid tuleb vedeliku väljavoolamise takistamiseks lühikest aega
kokku suruda.
Kasutamise kestvuse peab määrama arst.

-
Ülitundlikkus toimeaine, teiste bensodiasepiinide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete

suhtes.
- Myasthenia gravis.
-
Äge mürgistus, mis on tekitatud alkoholi, uinuti, valuvaigisti või psühhotroopse ravimiga

(neuroleptikum, antidepressant või liitium).
-
Vastsündinul ja väikelapsel vanuses kuni 6 kuud on ravimi kasutamine vastunäidustatud, v.a.

elutähtsad näidustused haiglatingimustes.
-
Uneapnoe sündroom.

-
Krooniline pulmonaalne puudulikkus.


Diasepaam ei ole soovitatav psühhootilise haiguse esmaseks raviks.
Diasepaami ei tohiks kasutada foobilised või sundmõtetega patsiendid. Diasepaami ei peaks kasutama
ainsa vahendina depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse korral, sest nii võib suureneda
suitsiidioht.
Diasepaami ei tohiks anda lastele ilma selle sammu vajalikkust hoolikalt kaalumata. Ravi kestvus
peaks olema minimaalne. Kuna Diazepam Desitin rektaaltuub sisaldab bensüülalkoholi 37,5 mg, ei
tohi seda kasutada enneaegsetel imikutel ja kuni 3-aastastel lastel.

Diasepaami kasutamisel peab olema ettevaatlik patsientidel, kellel on:
neerude või maksa düsfunktsioon,
- suletud nurgaga glaukoom,
- orgaanilised ajumuutused, eriti arterioskleroos,
- spinaalne või tserebraalne ataksia,
- anamneesis ravimite või alkoholi kuritarvitamine.
- Sarnaselt teiste bensodiasepiinidega võib diasepaami kasutamine kaasa tuua anterograadse amnesia.
Diasepaami ei tohi kasutada kaotusvaluga inimesed, sest ravim võib inhibeerida psühholoogilist
kohastumist.
Eakatele patsientidele tuleb anda väiksem annus (vt lõik 4.2).
Kroonilise respiratoorse puudulikkusega patsientidel on soovitatav kasutada väiksemat annust
hingamise pärssumise ohu tõttu.
Diasepaam ei ole näidustatud raskekujulise maksapuudulikkusega patsientide ravis entsefalopaatia
ohu tõttu.
Lühiajalise kasutamise korral on diasepaami sõltuvust tekitav omadus madal. Tavalises terapeutilises
annuses kasutatud bensodiasepiinide lõpetamise korral võivad esineda ärajätu sümptomid: peavalud,
lihasvalu, äärmine ärevus, pinge, rahutus, segasus, ärritatavus. Rasketel juhtudel võib esineda
derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, tuimus ja surinad jäsemetes, suurenenud valguse-ja helide tundlikkus ning suurenenud puutetundlikkus, hallutsinatsioonid või epileptilised hood. Seda
tuleb arvestada, kui ravi kestab rohkem kui mõned päevad.

Teave abiainete kohta
See ravimpreparaat sisaldab 12 mahuprotsenti etanooli (alkoholi), st kuni 250 mg annuse kohta.
Kahjulik alkoholisõltuvusega patsientidele. Seda tuleb arvestada rasedatel või imetavatel naistel,
lastel ja riskirühmades, näiteks maksahaiguse või epilepsiaga patsiendid.
Bensüülalkohol võib imikutel ja kuni 3-aastastel lastel põhjustada toksilisi ning anafülaktoidseid
reaktsioone.
Propüleenglükool võib põhjustada nahaärritust. Bensoehape ja naatriumbensoaat võivad nahale,
silmadele ning limaskestadele mõjuda nõrga ärritajana.
See ravim sisaldab naatriumi, kuid vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi 2,5 ml rektaallahuse kohta.

Koostoimed teiste ravimitega ja teised
Diasepaami samaaegsel kasutamisel teiste kesknärvisüsteemi inhibeerivate preparaatidega
(antipsühhootilised, anksiolüütilised ja sedatiivsed ravimid, antidepressandid, uinutid, narkootilised
analgeetikumid, anesteetikumid, antiepileptilised ravimid, alkohol) või ravimitega, mis mõjutavad
maksaensüümidega seotud metabolismi (isoniasiid, disulfiraam, tsimetidiin, omeprasool, suukaudsed
rasestumisvastased ravimid), võib tekkida suurenenud uimasus või hingamise ja kardiovaskulaarse
süsteemi suurenenud pärssumine. On näidatud tsimetidiini ja omeprasooli võimet vähendada
bensodiasepiinide eritumist ning potentseerida nende toimet, samas võivad teadaolevad
maksaensüümide indutseerijad (rifampitsiin) suurendada bensodiasepiinide eritumist.

Diasepaami metabolismi kiirendab teofülliin ja suitsetamine. Fenobarbitaal ja fenütoiin võivad
kiirendada diasepaami metabolismi.

Diasepaam võib mõjutada teiste maksas metaboliseeritavate preparaatide toimet, põhjustades
inhibitsiooni (levodopa) või potentseerides toimet (fenütoiin, müorelaksandid).

Teiste pikaajaliselt kasutatavate ravimite (nt tsentraalsed vererõhku alandavad ravimid, β-
adrenoblokaatorid, antikoagulandid, südameglükosiidid) ja diasepaami koosmanustamisel on raske
võimalikke koostoimeid ette näha. Diasepaami tuleb sel juhul kasutada ettevaatlikult.

Kui Diazepam Desitin rektaallahust tuubis määratakse fertiilses eas naisele, tuleb tal võtta kohe
ühendust oma arstiga, kui ta soovib rasestuda või arvab, et ta on rase.

Rasedus
Ei ole tõendeid diasepaami kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal. Seda ei tohiks kasutada eriti
raseduse esimesel ja kolmandal trimestril, või ainult siis kui eeldatav kasu ületab riski.

Kaasasündinud väärarengute tekke risk inimesel diasepaami kasutamise korral terapeutilistes annustes
on väike, kuigi mõned epidemioloogilised uuringud on viidanud suulaelõhe tekke suurenenud riskile.

On kaasasündinud väärarengute ning vaimse arengu pidurdumise juhtude kirjeldusi lastel, keda on
mõjutatud prenataalselt bensodiasepiinidega üleannustamise ning intoksikatsiooni tingimustes.

Sünnituse ajal on suured üksikannused või korduvad väikesed annused kutsunud vastsündinul esile
hüpotermiat, hüpotooniat, hingamise depressiooni ning nõrgemat imemist (lõdva imiku sündroom).
Harjumise ning sõltuvuse tõttu võivad vastsündinul esineda ärajätunähud.

Imetamine
Diasepaam eritub rinnapiima ja seetõttu peaks ravimi kasutamist rinnaga toitmise ajal vältima.
Diazepam
Desitin
rektaaltuub
sisaldab
bensüülalkoholi.
Bensüülalkohol
võib
läbida
platsentaarbarjääri.
Võimalikku toksilist toimet enneaegsetele imikutele tuleb arvestada Diazepam Desitin rektaaltuubi
kasutamisel sünnituse eelselt ja ajal.

Kesknärvisüsteemi kõrvalnähtude tõttu võib reaktsioonikiirus halveneda. Patsiendid, keda ravitakse
Diazepam Desitin rektaaltuubiga, ei tohiks juhtida autot või teisi masinaid 24 tunni jooksul pärast
viimase annuse manustamist. See on eriti oluline, kui samaaegselt on kasutatud ka alkoholi.

Kõrvaltoimed on allpool loetletud MedDRA organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi:

Väga sage (≥1/10)
Sage (≥1/100 kuni <1/10)
Aeg-ajalt ≥1000 kuni <1/100)
Harv (≥1/10 000 kuni <1/1000
Väga harv (<1/10 000)
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Vanemad ning nõrgestatud patsiendid on eriti vastuvõtlikud kõrvalnähtudele ning võivad vajada
väiksemaid annuseid. Pikaajalise ravi korral võib tekkida tolerantsus.

Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
vere düskraasiad

Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv:
suurenenud isu

Psühhiaatrilised häired
Sage:
nürinenud emotsioonid, segasusseisund, vähenenud erksus
Harv:
liibido muutused
Teadmata:
paradoksaalsed reaktsioonid (rahutus, ärritatus, ebastabiilsus, vihahood, luulud,
õudusunenäod, psühhoosid, hallutsinatsioonid)1. Vastuvõtlikel patsientidel võib tulla
ilmsiks seni märkamata depressioon.

Närvisüsteemi häired
Sage:
anterograadne amneesia, sedatsioon, uimasus, peavalud, pearinglus (vanemas eas on
kukkumise oht), ataksia, ebaselge kõne, treemor, nüstagm

Silma kahjustused
Sage:
topeltnägemine
Harv:
nägemishäired

Südame häired
Harv:
bradükardia

Vaskulaarsed häired
Harv:
hüpotensioon

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
kõri spasm, hingamise depressioon ja apnoe

Seedetrakti häired
Harv:
suukuivus, seedetrakti probleemid

Maksa ja sapiteede häired
Harv:
ikterus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Harv:
naha reaktsioonid

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage:
lihasnõrkus

Neerude ja kuseteede häired
Harv:
uriini retensioon

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Harv:
menstruatsiooni häired

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage:
väsimus
Harv:
rindkere valu

1 Teatakse, et bensodiasepiinidega tekivad need kõrvaltoimed. Tõenäolisemalt tekivad need lastel ja
eakatel.

Bensüülalkoholi suhtes võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid. Propüleenglükooli suhtes tundlikul
patsiendil võib tekkida selle talumatus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamise sümptomid
Kerge üleannustamise sümptomiteks võivad olla segasus, unisus, ataksia, düsartria, hüpotensioon,
lihasnõrkus. Raske üleannustamise korral võib esineda eluliste funktsioonide, eriti hingamiskeskuse
pärssumine. Preparaadi nivoo languse korral võib areneda raske erutusseisund.

Üleannustamise ravi
Hingamise, pulsi, vererõhu ja kehatemperatuuri jälgimine, vedelike manustamine veeni, elutähtsate
funktsioonide toetamine ja esmaabimeetodid hingamise obstruktsiooni korral.
Hüpotensiooni korral võib kasutada sümpatomimeetikume. Hingamispuudulikkuse tekkimisel (võib
olla põhjustatud perifeerse lihastoonuse vähenemisest) tuleb rakendada kunstlikku hingamist.
Märkus. Bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi toime antagonistiks on flumaseniil. Flumaseniil on
näidustatud bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi toime kontrollimiseks.

Teised näidustused flumaseniili kasutamiseks on järgmised:
-
bensodiasepiinidega potentseeritud narkoosi katkestamiseks;

-
bensodiasepiinide üleannustamisest põhjustatud sedatsiooni korral haiglatingimustes.



FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakoterapeutiline grupp: Anksiolüütikumid, ATC-kood: N05BA01

Diasepaam on 1,4-bensodiasepiini rühma kuuluv psühhotroopne aine hirmu, erutuse ja ängistuse
vähendamiseks, aga ka rahustava ja und soodustava toimega. Lisaks on diasepaamil lihaseid lõõgastav
ja krambivastane toime.
Diasepaam seondub spetsiifiliste retseptoritega kesknärvisüsteemis (KNS) ja teatud perifeersetes
organites. Bensodiasepiiniretseptorid KNS-s on funktsionaalselt lähedased gammaaminovõihappe
(GABA) retseptoritega. Diasepaami seondumisel bensodiasepiiniretseptoritega tugevneb GABA-
ergilise pidurdava ülekande toime.

Imendumine
Pärast rektaalset manustamist imendub ravim kiiresti ja peaaegu täielikult. Toime avaldub mõni minut
pärast rektaalset manustamist.
Rektaalse manustamise järgne diasepaami kontsentratsiooni tõusu kiirus on ligilähedane
intravenoossel manustamisel saadavale, kuid plasma maksimumkontsentratsioon on rektaaltuubi
kasutamisel madalam. Täiskasvanutel saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas (150...400
ng/ml) 10 mg diasepaami rektaalse lahusena manustamisel 10...30 min jooksul.

Jaotumine
Diasepaami seonduvus plasmavalkudega on 95...99%. Ravimi jaotusruumala on 0,95...2 l/kg
kehakaaalu kohta ja sõltub patsiendi vanusest.

Biotransformatsioon, eritumine
Diasepaam metaboliseerub peamiselt maksas. Tekkinud farmakoloogiliselt aktiivsed metaboliidid -N-desmetüüldiasepaam
(nordiasepaam),
temasepaam
ja
oksasepaam
erituvad
uriinis
glükuroniididena. Esimese 72 tunni jooksul pärast manustamist on uriinis leitud ainult 20%
metaboliitidest.
Aktiivsete metaboliitide poolväärtusaeg plasmas on N-desmetüüldiasepaamil 30...100 tundi,
temasepaamil 10...20 tundi ja oksasepaamil 5...15 tundi.
Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu, osaliselt ka sapiga. Ka eritumine sõltub patsiendi
vanusest ning maksa- ja neerufunktsioonist. Vastsündinul on metabolism ja eliminatsiooni aeg
märkimisväärselt aeglasem kui lapsel ja täiskasvanul. Eakal patsiendil on eliminatsiooniaja
pikenemise faktor 2...4. Elimineerumine on pikenenud ka neerufunktsioonihäire korral.
Maksahaiguste korral (maksatsirroos, hepatiit) on eliminatsiooniaja pikenemise faktor 2.
Diasepaam on lipofiilse iseloomuga ja tungib kiiresti liikvorisse.
Diasepaam ja N-desmetüüldiasepaam läbivad platsentaarbarjääri ja erituvad rinnapiima.

Akuutne toksilisus inimestel: vt lõik 4.9

Krooniline toksilisus: katsed mitmetel loomaliikidel ei ole näidanud ravimist tingitud muutusi.

Kantserogeenne ja mutageenne potentsiaal: diasepaami kantserogeense potentsiaali uurimiseks ei ole
pikaajalisi loomkatseid tehtud. Mitmed katsed suurte annustega viitasid nõrgale mutageensele
potentsiaalile, kuid need annused olid tunduvalt suuremad kui terapeutiline annus inimesele.

Reproduktiivtoksilisus: näib, et kaasasündinud väärarendite risk bensodiasepiinide terapeutiliste
annuste manustamisel on inimestel väike, kuigi mõned epidemioloogilised uuringud viitavad
suulaelõhe suurenenud tekkeriskile. On olemas aruanded juhtumite kohta, mis käsitlevad
kaasasündinud väärarendeid ja vaimset mahajäämust lastel, kes on looteeas kokku puutunud
bensodiasepiinide üleannustamise ja mürgistusega. Vt ka lõik 4.6.

Loomkatsete tulemused
Hiirel esines prenataalse diasepaami ekspositsiooni järel suulaelõhe. Hamstril täheldati pärast väga
suuri prenataalseid diasepaami annuseid suulaelõhe kõrval eksentsefaaliat ja jäsemete
deformatsioone. Rottidel ja primaatidel ei olnud diasepaam teratogeenne. Loomkatsetes on täheldatud
pikka aega diasepaamiga kokku puutunud emasloomade järglastel käitumishäireid. Hiirtel täheldati
pärast 1…6 nädalast ravi anomaaliat spermatosoidide peades.

Bensüülalkohol
Alkohol (96%)
Propüleenglükool
Bensoehape
Naatriumbensoaat
Vesi

Ei kohaldata.

3 aastat.

Säilitada temperatuuril kuni 25 °C. On lubatud lühiajaline hoidmine kõrgematel temperatuuridel (nt
erakorraline abi).

Rektaallahus tuubis (2,5 ml) 5 mg või 10 mg, 5 tk pakendis.

Erijuhised puuduvad.